Непосредственное, действие
Не влияет на автоматизм — диастолическую реполяризацию (фаза 4) клеток водителя ритма
Укорачивает потенциал действия и эффективный рефрактерный период, повышая переход ионов калия из клетки во внеклеточное пространство во время реполяризации
Не изменяет скорости проведения
Косвенное действие
Угнетает автоматизм — диастолическую деполяризацию (фаза 4) клеток водителя ритма
Удлиняет эффективный рефрактерный период. Непосредственное и косвенное действия уравновешиваются и вследствие этого эффективный рефрактерный период не подвергается существенным изменениям
Ускоряет проведение импульса возбуждения
Эффект бретилиума на сердечно-сосудистую систему
1. Антиаритмическое действие — устраняет эктопические очаги, возникшие в результате, прежде всего, местных нарушений проводимости по механизму повторного входа возбуждения
2. Не изменяет или повышает скорость атриовентрикулярной проводимости
3. Усиливает сократительную способность миокарда
|
|
В отличие от всех остальных антиаритмических средств бретилиум не затормаживает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость и не подавляет сократительную способность миокарда. Положительное действие делает его подходящим для лечения нарушений ритма при инфаркте миокарда, шоке, сердечной слабости и атриовентрикулярной блокаде. Предполагают, что антиаритмический эффект бретилиума противоположен эффекту других, применяемых до сих пор, антиаритмических средств. Бретилиум усиливает эффект норадреналина на специфическую нервно-мышечную ткань сердца и устраняет местные нарушения проводимости, являющиеся причиной возникновения эктопических очагов возбуждения по механизму повторного входа. Положительное инотропное действие бретилиума также связано с повышением эффекта норадреналина на клетки миокарда.
Помимо описанного выше косвенного действия, которое осуществляется посредством повышенного эффекта норадреналина, бретилиум оказывает также и непосредственное воздействие на клетки миокарда и специфическую нервно-мышечную ткань сердца. Это действие является совершенно противоположным первому. Суммарный эффект бретилиума определяется результатом его непосредственного и косвенного действия, описанного выше.