Характеристика основных препаратов

Каптоприл. Каптоприл слабо связывается с АПФ, что определяет назначе­ние больших доз. Действие каптоприла имеет наименьшую продолжительность в группе ингибиторов АПФ (6—8 ч по сравнению с 24 ч у других препаратов), но наиболее раннее наступление эффекта, что позволяет использовать его сублингвально для экстренной терапии гипертензивных состояний. При приеме кап­топрила под язык антигипертензивный эффект развивается через 5-15 мин.

Использование каптоприла у больных острым инфарктом миокарда при­водит к достоверному снижению смертности. Длительное применение препа­рата (более 3 лет) снижает риск развития повторного инфаркта миокарда на 25%, а риск смерти от него на 32%.

Пробу с каптоприлом применяют в радионуклидной диагностике реновас-кулярной гипертензии и биохимической диагностике первичного гиперальдо-стеронизма (болезни Кона).

Эналаприл в печени превращается в энаприлат (40-60% принятой внутрь дозы), который хорошо связывается с АПФ.

При назначении эналаприла для лечения АГ за 2-3 дня необходимо отме­нить диуретики, при невозможности этого - уменьшить в 2 раза начальную дозу препарата (5 мг). Первые дозы эналаприла должны быть минимальными у больных с исходно высокой активностью РААС. Эффективность назначен­ной дозы определяют каждые 2 нед. Препарат назначают 1—2 раза в сутки.

Лизиноприл является активным метаболитом эналаприла. АД снижается через 1 ч после приема препарата. При назначении лизиноприла 1 раз в сутки его стабильная концентрация в крови достигается через 3 дня. Препарат выделя­ется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности обладает выраженной кумуляцией (период полувыведения возрастает до 50 ч). У пожи­лых пациентов его концентрация в крови в 2 раза выше, чем у молодых. При внутривенном введении антигипертензивное действие лизиноприла начина­ется в течение 15-30 мин, что позволяет использовать его для купирования гипертонических кризов.

Периндоприл является пролекарством и превращается в печени в активный метаболит периндоприлат (20% введенной дозы периндоприла), который хо­рошо связывается с АПФ. Препарат ослабляет гипертрофию сосудистой стен­ки и миокарда. При его приеме уменьшается количество субэндокардиального коллагена в сердце.

Рамиприл в печени превращается в рамиприлат, который хорошо связыва­ется с АПФ. Важное клиническое значение имеют две фармакокинетические особенности рамиприла — медленное выведение из организма и двойной путь элиминации (до 40% препарата выводится с желчью). Однако при выражен­ной почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 5—55 мл/мин) его дозу рекомендуется снизить вдвое.

Основным показанием для применения рамиприла является артериальная гипертензия.

Трандолоприл по влиянию на тканевый АПФ в 6—10 раз превосходит эна-лаприл. Хотя трандолоприл считается пролекарством, он сам по себе обладает фармакологической активностью, но трандолаприлат в 7 раз более активен, чем трандолоприл. Гипотензивное действие препарата при однократном при­менении продолжается до 48 ч.

Моэксиприл становится активным после биотрансформации в печени в мо-эксиприлат. В отличие от большинства ингибиторов АПФ до 50% моэксипри-ла выводится желчью, что делает его более безопасным у больных с почечной недостаточностью.

Моэксиприл применяется преимущественно для лечения артериальной ги­пертензии, его антигипертензивный эффект продолжается до 24 ч.

Фозиноприл относится к пролекарствам, превращаясь в печени в активное вещество фозиноприлат. Препарат имеет двойной путь выведения — в равной степени и через почки, и через печень. При почечной недостаточности увели­чивается выведение фозиноприла через печень, а при печеночной — через почки, что позволяет не корректировать дозу препарата при этих заболевани­ях у пациентов.

Препарат назначают 1 раз в сутки.

Фозиноприл редко вызывает сухой кашель, поэтому при появлении такого осложнения на фоне терапии какими-либо ингибиторами АПФ рекомендует­ся переходить на фозиноприл.

Клинико-фармакологическая характеристика гепатопротекторов и желчегонных лекарственных средств. Отдельные представители. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие гепатопротекторов и желчегонных лекарственных средств с лекарственными средствами других групп