Антипротозойное средства

Антипротозойное - это лекарственные средства для лечения заболеваний, вызванных патогенными простейшими. Классификация антипротозойным

• Средства для лечения больных трихомоноз (метронидазол, тинидазол, трихомонацид, фуразолидон);

• средства для лечения больных лямблиозом (метронидазол, Хини-фон, фуразолидон, дилоксанид);

• средства для лечения больных лейшманиоз (солюсурмин, ме-глумин);

• средства для лечения больных амебиаз (метронидазол, Хини-фон, эметин).

БРОНХОЛИТИКИ
Бронхолитики – лекарственные средства, расширяющие бронхи, используют для профилактики и устранения бронхоспазмов. В качестве бронхолитических средств могут быть использованы следующие группы веществ:

I. Вещества с бета-адреномиметической активностью: бета-2-адреномиметики - сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол, гексопреналин, бета-1- и бета-2-адреномиметики (изадрин, алупент), альфа- и бета-адреномиметики - адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид. Активация бета-2-адренорецепторов и связанной с ними аденилатциклазы сопровождается накоплением в клетках цАМФ, что в свою очередь снижает уровень Ca++ в миоцитах бронхов и вызывает освобождение из тучных клеток спазмогенных веществ - гистамина, медленно реагирующей субстанции (МРС-А, или SRS-A) и др. Препараты с бета-2-адреномиметической активностью применяют для купирования бронхоспастических состояний, а также при СБО.

II. М-холиноблокаторы - атропина сульфат, метацин, платифиллина гидротартрат, препараты красавки (в составе антастмана и солутана), ипратропиум бромид. В качестве средств лечения бронхиальной астмы М-холиноблокаторы уступают препаратам вышеперечисленной группы. Однако они предпочтительней при бронхоспазмах неаллергической природы, возникающих на фоне ваготонии, а также хронических бронхитах. Их недостатком являются сопутствующие эффекты - снижение функций железистого аппарата, тахикардия, нарушения аккомодации. Именно отсутствием последних эффектов объясняется интерес к ипратропиуму бромид (атровенту).

III. Миотропные спазмолитики - теофиллин, эуфиллин. В механизме их бронхоспазмолитического действия выделяют несколько компонентов: блокада аденозиновых рецепторов бронхиол, нарушение выхода гистамина из тучных клеток, торможение фосфодиэстеразы (накопление в миоцитах бронхов цАМФ с последующим снижением уровня Ca++). Сопутствующие эффекты: снижение давления в малом круге кровообращения, улучшение коронарного кровотока, слабое диуретическое действие.

ЖЕЛЧЕГОННЫЕ

Желчь содержит желчные кислоты, которые эмульгируют в кишечнике жиры и способствуют их всасыванию, так же как и жирорастворимых витаминов. Недостаток желчи может быть связан с нарушением ее образования в клетках печени или с затруднением выхода в ДПК из желчных протоков.

Желчегонные средства:

I. Средства, стимулирующие образование желчи (холеретики, холесекретики):

· желчные кислоты и их соли - кислота дегидрохолевая;

· препараты желчи - таблетки "Холензим", "Лиобил";

· препараты растительного происхождения - холосас, конвафлавин, танацехол, фламин;

· синтетические препараты - оксафенамид, никодин, циквалон.

Наиболее сильные холесекретики - желчные кислоты. Оксафенамид способствует также и отделению желчи (спазмолитик).

II. Средства, способствующие выведению желчи (холекинетики), расслабляют сфинктер Одди, улучшая отток желчи:

· М-холиноблокаторы (атропина сульфат);

· препараты миотропного действия (ношпа, дротаверин);

· гормон двенадцатиперстной кишки холецистокинин;

· магния сульфат, введенный через зонд в двенадцатиперстную кишку в виде 10-25%-ного раствора, позволяет получать желчь порционно. Применяются также ксилит и сорбит.

Лекарственные средства для ингаляционного наркоза

АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydatum) Синонимы: Стикоксидал, Динитроген оксид. Фармакологическое действие. Наркотическое средство. Показания к применению. Для ингаляционного наркоза при хирургических вмешательствах; для обезболивания родов и длительного послеоперационного обезболивания. Способ применения и дозы. В смеси с кислородом (70-80% закиси азота и 20-30% кислорода) с помощью специальных аппаратов для наркоза. Побочное действие. Тошнота и рвота после наркоза. Противопоказания. Необходима осторожность при выраженных явлениях гипоксии (недостаточного снабжения тканей кислородом или нарушения его утилизации усвоения) и нарушении диффузии (проникновения) газов из легких в кровь. Форма выпуска. В металлических баллонах серого цвета емкостью 1 и 10 л под давлением 50 атм. Условия хранения. При комнатной температуре в закрытом помещении вдали от источников тепла. ТРИХЛОРЭТИЛЕН (Trichloraethylenum) Синонимы: Хлорилен, Трилен, Третилен, Трихлоран, Тримар и др. Фармакологическое действие. Мощное наркотическое средство для ингаляционного наркоза. Показания к применению. Для наркоза (в основном для краткосрочного) с помощью наркозных аппаратов. Способ применения и дозы. Хирургическая стадия наркоза наступает при дозе 2-3 об.%, при небольших операциях и для обезболивания родов - 0,4-0,8 об.%. Побочное действие. При передозировке (свыше 1,5 об.%) учащение дыхания с нарушением сердечного ритма. Противопоказания. Заболевания печени и почек, аритмия, заболевания легких, анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), преждевременные роды, токсикозы второй половины беременности (концентрация свыше 0,8 об.% угнетает сократительную функцию матки). Форма выпуска. Во флаконах по 100 мл. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. ФТОРОТАН (Phtorothanum) Синонимы: Галотан, Флуотан, Наркотан, Анестан, Флуктан, Галан, Родиалотан, Сомнотан. Фармакологическое действие. Мощное наркотическое средство для ингаляционного наркоза. Показания к применению. Для ингаляционного наркоза при различных хирургических вмешательствах, диагностических исследованиях и в стоматологии. Способ применения и дозы. В смеси с кислородом или закисью азота и кислорода, с помощью наркозных аппаратов (для вводного наркоза 3-4 об.% во вдыхаемой газовой смеси, для поддержания хирургической стадии 0,5-1,5 об.%). Побочное действие. После длительного наркоза небольшая гипотермия (понижение температуры тела), при передозировке гипотония (понижение артериального давления), брадикардия (редкий пульс), фибрилляция желудочков сердца (хаотичные сокращения сердечной мышцы); иногда тошнота, рвота, головная боль. Противопоказания. Феохромоцитома (опухоль надпочечников), выраженный гипертиреоз (заболевание шитовидной железы), повышение содержания адреналина в крови. Необходима осторожность при нарушении функции печени, гипотонии (пониженном артериальном давлении), аритмиях. Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл. Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте. ХЛОРЭТИЛ (Aethylii chloridum) Синонимы: Этилхлорид, Хелен, Келен, Этил хлористый, Хлорен, Хлоретан. Фармакологическое действие. Сильное наркотическое средство. Показания к применению. Для кратковременного ингаляционного наркоза в малой хирургии, для поверхностной анестезии кожи (вскрытие гнойников, панарициев и т. п.). Способ применения и дозы. Вдыхание 3-4 об.% через 3-4 мин вызывает кратковременную стадию наркоза. Противопоказания. Общее тяжелое состояние больного, заболевания органов дыхания, сердечно-сосудистой системы, нарушение функции печени и почек. Форма выпуска. В ампулах по 30 мл в упаковке по 10 штук. Условия хранения. Список Б. В холодном, защищенном от света месте. ЦИКЛОПРОПАН (Cyclopropanum) Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного наркоза. Показания к применению. Используют для наркоза в смеси с кислородом при всех видах хирургических операций, используя для этого специальную аппаратуру. Способ применения и дозы. Вдыхание в концентрации 6 об.% выключает сознание, 8-10 об.% вызывает наркоз, 20-30 об.% -глубокий наркоз. После прекращения вдыхания i циклопропана больной просыпается через 2-5-7 минут. Побочное действие. При передозировке возможна остановка дыхания, угнетение сердечной деятельности. После окончания наркоза головная боль, рвота, парез (уменьшение силы и/или амплитуды движений) кишечника. Форма выпуска. В стальных цельнотянутых баллонах вместимостью 1-2 л, окрашенных в оранжевый цвет, снабженных этикеткой: “Осторожно - циклопропан - огнеопасен”, под давлением 5 атм. Условия хранения. В прохладном месте. ЭФИР ДЛЯ НАРКОЗА (Aether pro narcosi) Синонимы: Анестетический эфир. Фармакологическое действие. Средство для ингаляционного наркоза. Показания к применению. Применяют эфир в хирургической практике для ингаляционного наркоза по открытой (капельно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системам. Способ применения и дозы. При полуоткрытой системе 2-4 об.% эфира во вдыхаемой смеси поддерживают анальгезию (обезболивание) и выключение сознания, 5-8 об.% -поверхностный наркоз, 10-12 об.% -глубокий наркоз. Для усыпления больного могут потребоваться концентрации до 20-25 об.%. Наркоз при применении эфира относительно безопасен, легко управляем. Скелетная мускулатура хорошо расслабляется. В отличие от фторотана, хлороформа и циклопропана эфир не повышает чувствительность миокарда (сердечной мышцы) к адреналину и норадреналину. Усыпление эфиром тягостно для больных и продолжительно (12-20 мин). Пробуждение наступает лишь через 20-40 мин после прекращения подачи эфира, а полностью наркозная депрессия проходит через несколько часов. Для уменьшения рефлекторных реакций и ограничения секреции больным перед началом наркоза необходимо вводить атропин или другие холинолитические средства. С целью уменьшения возбуждения эфирный наркоз часто применяют после вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз с помощью закиси азота, а эфир используют для поддержания наркоза. Применение миорелаксантов (средств, расслабляющих мышцы) позволяет не только усилить расслабление мускулатуры, но и значительно уменьшить количество необходимого для наркоза эфира - до 2-4 об.% (для поддержания наркоза при полуоткрытой системе). Для наркоза можно применять эфир только из склянок, открытых непосредственно перед операцией. Побочное действие. Пары эфира вызывают раздражение слизистых оболочек дыхательных путей и значительное усиление слюноотделения и секреции бронхиальных желез. Раздражение дыхательных путей может сопровождаться в начале наркоза рефлекторными изменениями дыхания и ларингоспазмом (спазмом гортани). Могут наблюдаться резкое повышение артериального давления, тахикардия (учащенные сердцебиения) в связи с увеличением содержания норадреналина и адреналина в крови, особенно в период возбуждения. В послеоперационном периоде часто наблюдаются рвота, угнетение дыхания. В связи с раздражающим действием на слизистые оболочки дыхательных путей в последующем возможны бронхопневмонии (сочетанное воспаление бронхов и легких). Противопоказания. Противопоказанием к применению эфирного наркоза являются острые заболевания дыхательных путей, повышенное внутричерепное давление, сердечно-сосудистые заболевания со значительным повышением артериального давления и декомпенсацией сердечной деятельности, тяжелые заболевания печени и почек, общее истощение, сахарный диабет, ацидоз (закисление крови). Не следует применять эфирный наркоз в случаях, когда возбуждение очень опасно. Форма выпуска. В герметично укупоренных склянках оранжевого стекла по 100 и 150 мл с подложенной под пробку металлической фольгой. Выпускается также эфир для наркоза стабилизированный (Aether pro narcosi stabilisatum). Добавление стабилизатора (антиоксиданта) удлиняет срок годности препарата. Выпускается в склянках оранжевого стекла по 140 мл. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от источников огня. По истечении каждых 6 мес. хранения эфир для наркоза проверяют на соответствие требованиям Государственной фармакопеи. - ЭФИР МЕДИЦИНСКИЙ (Aether medicinalis) Этот препарат менее очищен, чем эфир для наркоза. Показания к применению. Применяют наружно (для растираний), а также для приготовления настоек, экстрактов. Иногда назначают внутрь при рвоте. Для наркоза непригоден. Способ применения и дозы. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,33 мл (20 капель), суточная - 1 мл (60 капель). Форма выпуска. В бутылях различной вместимости. Условия хранения. В защищенном от света месте вдали от огня. Эфир для наркоза также входит в состав препарата пиоцид.

Противоатеросклеротические средства — лекарственные средства, предупреждающие развитие атеросклероза. Различают П. с., снижающие в крови содержание атерогенных липопротеинов, и П. с., препятствующие повреждению интимы кровеносных сосудов.

К группе противоатеросклеротических средств, снижающих в крови содержание атерогенных липопротеинов, относятся холестирамин, колестипол, клофибрат, кислота никотиновая, ловастатин и мевастатин.

Холестирамин — анионообменная смола, которая при приеме внутрь образует комплексы с желчными кислотами и препятствует их всасыванию в кишечнике. В связи с этим в печени увеличивается образование желчных кислот из холестерина и снижается его содержание. В качестве ответной реакции на снижение уровня холестерина в печени повышается образование рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Циркулирующие в крови и выполняющие роль переносчика холестерина ЛПНП, соединяясь с указанными рецепторами, подвергаются рецепторзависимому эндоцитозу, вследствие чего их содержание в крови снижается. В связи с этим в крови может повышаться уровень липопротеинов промежуточной плотности (ЛППП), являющихся предшественниками ЛПНП, и липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), являющихся предшественниками ЛППП. Сходными с холестирамином свойствами обладает колестипол.

Клофибрат активирует липопротеинлипазу, которая способствует превращению ЛПОНП в ЛППП и ЛППП в ЛПНП. Вследствие этого в крови снижается содержание ЛПОНП и ЛППП. Уровень ЛПНП при применении клофибрата может снижаться, не изменяться или повышаться. Имеются также данные об угнетающем влиянии клофибрата на синтез холестерина. Однако, по-видимому, это имеет второстепенное значение в механизме гиполипидемического действия клофибрата.

Никотиновая кислота оказывает противоатеросклеротическое действие в дозах во много раз превышающих те, в которых она используется в качестве витаминного средства. В высоких дозах никотиновая кислота угнетает активность триглицеридлипазы жировых и мышечных клеток и тем самым нарушает расщепление триглицеридов в них, что ведет к снижению образования жирных кислот. В результате этого синтез триглицеридов и соответственно ЛПОНП в печени угнетается. Поскольку ЛПОНП являются предшественниками ЛППП, а те, в свою очередь, предшественниками ЛПНП, в крови понижается содержание не только ЛПОНП, но и ЛППП и ЛПНП, т.е. всех атерогенных липопротеинов. Уровень антиатерогенных липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) под влиянием никотиновой кислоты повышается.

Ловастатин и мевастатин (компактин) нарушают синтез холестерина в печени, что приводит к увеличению образования рецепторов ЛПНП. Наступающее вследствие этого усиление рецепторзависимого эндоцитоза ЛПНП сопровождается уменьшением их содержания в крови. Ловастатин и мевастатин снижают также уровни ЛПОНП и ЛППП в крови. Уровень ЛПВП при этом повышается.

К группе П. с., препятствующих повреждению интимы кровеносных сосудов, относятся пармидин, антиагреганты и антиоксиданты.

Пармидин препятствует повреждению эндотелия сосудов, в частности блокируя действие брадикинина. Кроме того, пармидин способствует регенерации поврежденных эластичных и мышечных волокон стенки сосудов.

Противоатеросклеротическое действие антиагрегантов (ацетилсалициловой кислоты, антурана и др.) связано, очевидно, с тем, что, угнетая агрегацию тромбоцитов, препараты данной группы нарушают выделение из тромбоцитов биологически активных веществ, повреждающих интиму сосудов.

Одной из причин повышения агрегации тромбоцитов может быть нарушение синтеза эндогенного антиагреганта простациклина в сосудистой стенке вследствие ингибирования фермента простациклинсинтетазы перекисями липидов. В связи с этим противоатеросклеротическое действие оказывают антиоксиданты, в частности препараты витамина Е, предупреждающие образование перекисей липидов.

Поскольку развитию атеросклеротического поражения кровеностных сосудов способствует повышение АД, для профилактики атеросклероза при артериальной гипертензии используют гипотензивные средства (см. Антигипертензивные средства).

Антиатеросклеротическими свойствами обладают также препараты гормонов щитовидной железы тироксин и трийодтиронин, которые способствуют катаболизму холестерина. Однако специфические гормональные свойства этих препаратов препятствуют их широкому применению в качестве П. с.

Показания и противопоказания к использованию отдельных П. с. в значительной степени определяются типами гиперлипопротеинемии, т.е. повышением уровней в крови тех или иных липопротеинов, так как препараты данной группы оказывают неодинаковое влияние на содержание различных их фракций. Так, холестирамин показан при II типе гиперлипопротеинемии, характеризующемся повышением уровня ЛПНП, и противопоказан при III и IV типе, при которых отмечается повышение уровней соответственно ЛППП и ЛПОНП. Клофибрат наиболее эффективен при III типе, а также при IV и отчасти при IIб типе гиперлипопротеинемии, для которых характерно повышение уровней ЛПНП и ЛПОНП. Никотиновую кислоту, ловастатин и мевастатин применяют при всех типах гиперлипопротеинемии.

Очевидно, что во всех случаях атеросклероза при отсутствии соответствующих противопоказаний можно назначать П. с., препятствующие повреждению интимы сосудов, в частности пармидин.

Побочное действие отдельных препаратов из числа П. с. проявляется неодинаково. Например, к побочным эффектам холестирамина относятся тошнота, запоры, нарушение всасывания жирорастворимых веществ (в частности, витамина К) и ряда лекарственных препаратов (фенобарбитала, гидрохлоротиазида, сердечных гликозидов, антикоагулянтов непрямого действия и др.). Клофибрат вызывает тошноту, рвоту, понос, головные и мышечные боли, аритмии сердца, задержку желчеотделения с образованием желчных камней. Препарат противопоказан при заболеваниях печени, почек, при беременности; при сочетании с антикоагулянтами дозу клофибрата снижают. Применение никотиновой кислоты в высоких дозах может сопровождатсья тошнотой, расширением кровеносных сосудов (особенно сосудов кожи лица, рук), снижением АД, гиперпигментацией и зудом кожи, нарушениями функции печени, гипергликемией, гиперурикемией. Относительными противопоказаниями к назначению этого препарата являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, подагра, сахарный диабет. При использовании пармидина возможны тошнота, головная боль. Левостатин обычно хорошо переносится больными, однако возможны тошнота, диарея или запор, метеоризм, сухость во рту, анорексия, повышение в крови уровня печеночных аминотрансфераз; головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии; редко — миалгии, миопатии, гепатит.

Лечение сифилиса проводится по специальным схемам; утвержденным Министерством здравоохранения. Лекарственная терапия сифилиса является, как правило, комплексной, включающей в первую очередь применение антибиотиков в сочетании с другими препаратами, в том числе со средствами, повышающими иммунологическую резистентность организма.
Длительное время широкое применение в качестве специфических противосифилитических средств имели органические соединения мышьяка (новарсенол и др.) и висмута (бийохинол и др.). В настоящее время в качестве противосифилитических средств в основном используют антибиотики, в первую очередь препараты группы пенициллина (см.Бициллины), а также эритромицин (в основном при аллергии к пенициллинам).
Новарсенол в связи с высокой токсичностью исключен из номенклатуры лекарственных средств, другие препараты мышьяка стали применять ограниченно.
Из препаратов висмута исключен из номенклатуры лекарственных средств пентабисмол.

Диуретики - лекарства, увеличивающие выведение жидкости из организма с мочой. Главная роль в регуляции количества жидкости и осмотически активных ионов (натрия и хлора) в организме принадлежит почкам. К данной группе лекарств относятся средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей, и увеличивающие их выведение с мочой.