Распределение, депонирование лекарственных веществ в организме

После всасывания лекарственных веществ в кровеносную систему они распределяются во всем объеме крови, составляющем около 7% массы тела (в среднем 5 литров), разносятся по всему организму и попадают в клетки органов и тканей. Характер распределения лекарственных веществ определяется их растворимостью в воде и липидах, степенью связывания с белками плазмы крови, интенсивностью регионарного кровотока и другими факторами.

Существенную роль в распределении лекарственных веществ играют биологические барьеры.

Проникновение лекарственных веществ в ЦНС осуществляется через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).Из крови матери в организм плода лекарственные вещества проникают через плацентарный барьер.

Биотрансформация (метаболизм) лекарственных веществ.

Биотрансформация (метаболизм ) – изменение химической структуры лекарственных веществ в организме, в результате которого образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты). В результате метаболизма ле­карственные вещества, как правило, теряют свою фармакологическую активность.

Выделяют две фазы биотрансформации (метаболизма) лекарственных веществ:

I фаза - несинтетические реакции (метаболическая трансформация).

II фаза - синтетические реакции.(конъюгация)

Выведение (экскреция) лекарственных веществ из организма.

Лекарственные вещества и их метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и желчью. Наряду с этим они могут выводиться с выдыхаемым воздухом, секретом потовых, слюнных, молочных желез.

Процессы всасывания, распределения, выведения лекарственных веществ в организме количественно характеризуются рядом фармакокинетических параметров:биодоступность, объем распределения, общий клиренс, период «полужизни» и др.