Селективные симпатомиметики

К эталонным селективным симпатомиметикам относятся сальбутамол и тербуталин, несколько меньшей селективностью обладает - фенотерол.

Активируя преимущественно β₂-рецепторы, в терапевтических дозах они редко вызывают НЛР, связанных со стимуляцией α- и β₁-адренорецепторов, таких как тахикардия, нарушения ритма, артериальная гипертония, головная боль и др. Основной их недостаток - короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого применения в течение суток и являющаяся причиной низкой концентрации ЛС в крови в ночное время.

Место в терапии. β₂-агонисты короткого действия показаны практически всем больным для быстрого купирования приступов удушья.

Отсутствие эффекта от применения β₂-агонистов короткого действия в домашних условиях связано, как правило, с недостаточными количествами препаратов, проникающими в трахеобронхиальное дерево при использовании традиционных средств доставки или, чаще всего, неправильной техникой применения ингаляторов.

Снижение эффективности ЛС может развиться в результате повреждения рецепторов вирусной инфекцией. В данном случае «рефрактерность» дыхательных путей к β₂-агонистам будет продолжаться до тех пор, пока не будет назначена адекватная стероидная терапия или не произойдет самопроизвольное восстановление функции рецепторов. Возможной причиной дезрегуляций β₂-рецепторов является также частый прием В₂-агонистов, в результате чего их бронхорасширяющий эффект уменьшается и для достижения ответа на ЛС требуется большая доза. Очень редко наблюдается парадоксальный бронхоспазм в ответ на применение β₂-агонистов.

Основные доказательные данные о применении селективных β₂-агонистов короткого действия:

1. β₂-агонисты короткого действия являются наиболее эффективными бронхолитиками для купирования симптомов БА и профилактики БА физического усилия;

1. несмотря на то, что применение β₂-агонистов короткого действия приводит к эффективному увеличению ПСВ, эти ЛС не должны рекомендоваться для постоянного применения в качестве базисной терапии;

2. наличие у больного потребности в ежедневном применении β₂-агонистов является показанием к назначению противовоспалительной терапии;