Калийсберегающие диуретики

Триамтерен, амилорид и спиронолактон традиционно объединяют в группу калийсберегающих диуретиков, т.к. они способны снижать экскрецию калия почками.

Триамтерен и амилорид блокируют мембранные натриевые каналы эпителия, выстилающего конечную часть дистальных канальцев и собирательные трубочки. Они снижают трансмембранный потенциал, который является важной электродвижущей силой в переносе ионов калия, водорода, кальция и магния через мембраны клеток в просвет канальцев. Таким образом, триамтерен и амилорид повышают концентрацию натрия в просвете канальцев и снижают потери калия. Диуретический прием приводит к снижению экскреции мочевой кислоты. Триамтерен и амилорид не оказывают клинически значимого действия на гемодинамику почек.

Фармакокинетика

Всасываемость триамтерена 30-70%. Он метаболизируется в печени, образуя активный метаболит 4-гидрокситриамтерен сульфат, который секретируется в просвет проксимального отдела и почечного канальца. Печеночная и почечная недостаточность снижают клиренс триамтерена и могут повышать его токсичность. Период полувыведения препарата составляет 4,2 часа.

В отличие от триамтерена, амилорид слабо связывается с белками плазмы, всасываемость его из ЖКТ составляет 15-25 %, не метаболизируется в организме и экскретируется в проксимальном отделе канальцев почек в неизменном виде. Период полувыведения амилорида составляет 21 час.

Из-за слабого диуретического действия триамтерен и амилорид практически не применяют как самостоятельные средства для лечения отечного синдрома и АГ. Основной целью их применения является усиление диуретического действия других салуретиков и компенсация гипокалиемии, которую те вызывают.

Побочные эффекты

Наиболее опасным побочным эффектом блокаторов натриевых каналов является гиперкалиемия. Нежелательно их использовать вместе с ингибиторами АПФ, а также с препаратами калия. У больных с циррозом печени триамтерен может повысить вероятность развития мегалобластного типа кроветворения, т.к. он является антагонистом фолиевой кислоты. В редких случаях триамтерен может снижать толерантность к глюкозе, вызывать фотосенсибилизацию и мочекаменную болезнь. Наиболее частыми побочными эффектами амилорида и триамтерена являются тошнота, рвота, головная боль. Оба ЛС в редких случаях могут быть причиной дискразий крови.

АНТАГОНИСТЫ АЛЬДОСТЕРОНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ