Противотуберкулезные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика каждой группы

Противотуберкулезные средства — химиотерапевтические вещества, подавляющие рост и жизнедеятельность микобактерий туберкулеза.

Классификация:

1) Противотуберкулезные средства – антибиотики.

- аминогликозиды (стрептомицина сульфат, канамицин, амикацин)

- а/б разных химических групп (рифампицин, биомицин, циклосерин, капреомицина сульфат). Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК.

2) Синтетические противотуберкулезные средства.

-1- по химическому строению:

- производные гидразида изоникотиновой кислоты: изониазид, фтивазид.

- производные парааминосалициловой кислоты: ПАСК (В основе туберкулостатического действия ПАСК лежит антагонизм с ПАБК, являющейся фактором роста M.tuberculosis. ПАСК действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно), кальция бензамидосалицилат

- производные тиоамида изоникотиновой кислоты: протионамид

- производные разных химических групп: этамбутол, пиразинамид.

-2- по клиническому применению.

- препараты I ряда (основные антибактериальные): изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этамбутол. Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis (изониазид); Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно (пиразинамид)

- препараты II ряда (резервные): циклосерин (является конкурентным антагонистом D-аланина. Ингибирует ферменты, ответственные за синтез этой аминокислоты в бактериальной клетке. В зависимости от концентрации может проявлять как бактериостатический, так и бактерицидный эффект), флоримицина сульфат, канамицин, протионамид и этионамид (Оказывают бактериостатическое действие, механизм которого не выяснен. Достаточно активны, особенно в кислой среде, в отношении быстро и медленно размножающихся микобактерий туберкулеза, расположенных вне- и внутриклеточно. Усиливают фагоцитоз в очаге специфического воспаления, тормозят развитие устойчивости к другим ПТП и обладают синергизмом по отношению к ним), пиразинамид.

-3- По клинической эффективности:

- Группа I (наиболее эффективные средства) Изониазид и его производные, рифампицин.

- Группа II (препараты средней эффективности) Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.

- Группа III (препараты низкой эффективности) ПАСК, тиоацетазон.

 

Основные принципы лечения туберкулеза заключаются в следующем:

1) для получения стойкого лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотуберкулезные препараты должны применяться длительно (от 6 мес до 1 года и более);

2) для преодоления резистентности микобактерий следует применять комбинированную химиотерапию;

3) комплексное использование специфических противотуберкулезных препаратов и лекарственных средств из разных фармакологических групп (иммуностимуляторов, гормональных препаратов, муколитических средств и др.).

 

 

Противовирусные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика каждой группы.

 

Вирусы - облигатные внутриклеточные паразиты, использующие для репликации биосинтетический аппарат клеток организма-хозяина. В связи с этим многие химические соединения, тормозящие репликацию вирусов, также угнетают жизнедеятельность клеток хозяина и оказывают выраженные токсические эффекты.

Противовирусные средства - это лекарственные вещества, способные тормозить процессы адсорбции, проникновения и размножения вирусов.

Для профилактики и лечения вирусных инфекций применяют химиотерапевтические препараты, интерфероны и индукторы интерферона.

Процесс репликации вируса протекает в несколько этапов. Он начинается с фиксации (адсорбции) вируса к специфическим рецепторам клеточной стенки. Затем начинается проникновение (виропексис) вирионов внутрь клетки хозяина. Клетка путем эндоцитоза захватывает прикрепленные к ее оболочке вирусы внутрь. После растворения лизосомальными ферментами вирусной оболочки освобождается нуклеиновая кислота (депротеинизация вируса), которая проникает в ядро клетки и начинает управлять процессом размножения вируса. Сначала она заставляет клетку синтезировать так называемые «ранние» белки-ферменты, необходимые для синтеза нуклеиновых кислот дочерних вирусных частиц. Затем происходит синтез вирусной нуклеиновой кислоты. Следующим этапом является синтез «поздних» или структурных белков с последующей сборкой вирусной частицы. Последний этап взаимодействия вируса и клетки заключается в выходе зрелых вирионов во внешнюю среду.

Классификация:

- препараты иммуноглобулинов: гамма-глобулин, G-сандоглобулин.

- производные адамантана: амантадин, римантадин.

- аналоги нуклеозидов: ацикловир (зовиракс, виролекс), осельтамивир (керецид), зидовудин (ретровир), залцитабил, ганцикловир, фамцикловир, рибавирин (вибразол), идоксуридин.

- производные фосфорномуравьиной кислоты: фоскарнет натрия (триаптен)

- интерфероны: интерферон человеческий лейкоцитарный сухой, реаферон, гриппоферон, интрон-А, виферон

- индукторы интерферона: полудан, тилорон (амиксин, лавомакс), кагоцел

 

 

Противогрибковые средства. Классификация. Фармакологическая характеристика каждой группы.

 

Противогрибковыми средствами называют лекарственные вещества, которые применяются для лечения микозов — заболеваний, вызываемых патогенными или условно-патогенными грибами.

 

Классификация: