Трифлуоперазин является одним из наиболее активных антипсихотических средств с умеренным активирующим (энергизирующим) эффектом. Препарат оказывает более выраженное действие на продуктивную симптоматику психозов, чем хлорпромазин. Противорвотное действие также выражено в большей степени. В сравнении с хлорпромазином оказывает слабый адреноблокирующий эффект, менее выражено седативное, гипотензивное действие, в меньшей степени потенцирует действие снотворных средств, средств для наркоза, алкоголя. Препарат чаще вызывает экстрапирамидные расстройства.
В) Пиперидиновые производные
Для препаратов этой группы характерна умеренная антипсихотическая активность и слабо выраженная по сравнению с хлорпромазином способность вызывать экстрапирамидные расстройства и нейроэндокринные побочные эффекты, они оказывают умеренный седативный эффект, не вызывают сонливости, обладают холиноблокирующей активностью. В связи с меньшей частотой развития побочных эффектов у препаратов этой подгруппы по сравнению с другими производными фенотиазина пиперидиновые производные особенно интересны для применения у пациентов пожилого возраста. Представителями этой группы препаратов являются тиоридазин и пипотиазин.
Тиоридазин по сравнению с хлорпромазином обладает менее выраженными антипсихотическими и седативными свойствами, не вызывает сонливости, подавленности, оказывает антидепрессивное действие при эндогенных депрессиях, имеет выраженную холиноблокирующую активность; по сравнению с хлорпромазином в меньшей степени вызывает экстрапирамидные расстройства, двигательные нарушения при его применении наступают реже, чем при использовании других нейролептиков.
Производные бутирофенона
Производные бутирофенона обладают выраженной антипсихотической активностью, которая превосходит активность фенотиазиновых производных в 50-100 раз, оказывают седативное и противорвотное действие, холиноблокирующими свойствами не обладают, в меньшей степени блокируют периферические α-адренорецепторы. Практически не вызывают снижения АД.
Представителями данной группы препаратов являются галоперидол и дроперидол. Галоперидол применяется по тем же показаниям, что и хлопромазин, чаще используется в качестве активного антипсихотического препарата с седативным эффектом для купирования психомоторного возбуждения. Препарат эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим средствам.
Производные тиоксантена
Хлорпротиксен по спектру фармакологических свойств близок к хлорпромазину (оказывает седативное действие, потенцирует эффекты наркозных, снотворных средств, наркотических анальгетиков, обладает значительной противорвотной активностью, адреноблокирующими и холиноблокирующими свойствами), но уступает хлорпромазину по выраженности антипсихотического действия.
Отличием хлорпротиксена от хлорпромазина является наличие у хлорпротиксена слабой антидепрессивной активности. Побочные эффекты у препарата аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме хлорпромазина, однако менее выражены.
Производные дибензодиазепина
Клозапин (Азалептин, Лепонекс), оланзапин (Зипрекса).
Клозапин является высокоэффективным антипсихотическим средством с седативным эффектом, который значительно реже вызывает экстрапирамидные нарушения. Устраняет негативную симптоматику у больных шизофренией. Препарат преимущественно блокирует дофаминовые Б4-рецепторы (в сравнении с D2-peцепторами) и серотониновые 5-НТ2А-рецепторы, а также М-холинорецепторы и а-адренорецепторы головного мозга.
К побочным эффектам препарата относятся мышечная слабость, сонливость, гипотензия, атропиноподобные эффекты (тахикардия, нарушение аккомодации, обстипация), повышение аппетита и массы тела, возможна гиперсаливация, агранулоцитоз.
Производные бензизоксазола
Рисперидон (Рисполепт) селективно блокирует центральные серотониновые 5-НТ2А-, дофаминовые 02-рецепторы, a-адренорецепторы, а также гистаминовые Н,-рецепторы.
Особенностью препарата является то, что он практически не влияет на М-холинорецепторы.
Транквилизаторы. Классификация. Основные фармакологические эффекты транквилизаторов. Понятие о «дневных» анксиолитиках. Фармакологическая характеристика препаратов.
Анксиолитические средства (транквилизаторы) — ЛС, устраняющие чувство страха, тревогу, внутреннюю эмоциональную напряженность.
Классификация:
1 – производные бенодиазепина: диазепам (Сибазон, валиум, реланиум), хлордиазепоксид, фенозепам, медазепам(мезапам)
2– Специфический антагонист бензодиазепинов: флумазенил(анексат)
3– Атипичное производное бензодиазепинов: тофизопам(грандаксин)
4- производное дифенилметана: гидроксизин(атаракс), бензодиазепина тофизопам(грандаксин)
5-производные ГАМК:фенибут, афобазол
Дневные транквилизаторы:медазепам, тофизопам, фенибут, мебикар, афобазол