2018-02-13
910
| Пресинаптические | Постсинаптические |
| Локализованы на пресинаптических окончаниях аксонов. Стимуляция наркотическими анальгетиками данного типа опиатных рецепторов способствует уменьшению входа ионов кальция в пресинаптические нервные окончания и тем самым уменьшается высвобождение медиаторов (например, глутамата и субстанции Р). | Локализованы постсинаптически. Их активация приводит к увеличенияю калиевой проницаемости: увеличение выхода ионов калия из клеток сопровождается гиперполяризацией мембран и торможением активности постсинаптических нейронов. |
43. Опиоидные (наркотические) анальгетики.
Фармакологические эффекты опиоидных анальгетиков и их антагонистов обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, которые обнаружены как в ЦНС, так и в периферических тканях.
Классификация:
1. Агонисты: морфин, промедол, фентанил, суфентанил
2. Агонисты-антагонисты и частичные агонисты: пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин.
Опиоидные анальгетики оказывают выраженное угнетающее влияние на ЦНС. Оно проявляется анальгетическим, снотворным, противокашлевым действием. Кроме того, большинство из них изменяют настроение (возникает эйфория) и вызывают лекарственную зависимость (психическую и физическую).
|
|
|
К группе опиоидных анальгетиков относится ряд препаратов, получаемых как из растительного сырья, так и синтетическим путем.
Агонисты опиоидных рецепторов:
Для производных фенантрена (морфин, кодеин) характерно в основном угнетающее действие на ЦНС (анальгетическое. противокашлевое), а для алкалоидов изохинолинового ряда (папаверин) — прямое спазмолитическое действие на гладкие мышцы.
Морфин: Основным для морфина является болеутоляющий эффект. Морфин обладает достаточно выраженной избирательностью болеутоляющего действия. Другие виды чувствительности (тактильную, температурную чувствительность, слух, зрение) в терапевтических дозах он не подавляет.
Механизм болеутоляющего действия: 1) угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и 2) нарушения субъективно-эмоционального восприятия. оценки боли и реакции на нее.
Механизм болеутоляющего действия морфина обусловлен его взаимодействием с опиоидными рецепторами, агонистом которых он является. Стимуляция морфином опиоидных рецепторов проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС.
Одно из типичных проявлений психотропного действия – состояние эйфории.
В терапертич. дозах – сонливость.
|
|
|
Проявление центрального действия – снижение температуры тела, связанное с угнетением центра теплорегуляции, расположенного в гипоталамусе.
Сужение зрачков (миоз) – возбуждение центров глазодвигательного нерва.
Угнетает центр дыхания, снижая его возбудимость к углекислоте и рефлекторным воздействиям. Урежение ЧСС.
Угнетает центральные звенья кашлевого центра, обладает выраженной противокашлевой активностью. На рвотный центр – угнетающе.
Центр блуждающих нервов возбуждает, брадикардия.
Стимулирует гладкие мышцы, повышая их тонус.
ЖКТ: Повышение тонуса сфинктеров и кишечника, снижение перистальтики, повышает тонус желчных протоков.
Повышает тонус и сократительную активность мочеточников.
АД в терапевтических дозах не изменяет.
Применяют опиоидные анальгетики при стойких болях, связанных с травмами, перенесенными операциями, инфарктом миокарда, злокачественными опухолями, для премедикации.
