Спирт этиловый. Правила разведения, отпуска и учета

Лекция № 13.

РАСТВОРЫ, ИЗГОТАВЛИВАЕМЫЕ В КОНЦЕНТРАЦИИ ПО МАССЕ И ПО ОБЪЕМУ. НЕВОДНЫЕ РАСТВОРЫ

Раздел № ____. Тема № ______.

Согласно приказу MЗ № 308 от 21.10.1997 г., в зависимости от свойств лекарственных средств и применяемых растворителей растворы изготавливают в следующих концентрациях:

- массообъемной;                              - массовой;                               - объемной.

В зависимости от метода изготовления содержание лекарственных веществ в жидких лекарственных формах выражается в процентах (количество вещества в 100 миллилитрах или граммах раствора) или других концентрациях (молярной, нормальной и т.п.).

Массовая концентрация - количество лекарственного средства или индивидуального вещества (в граммах) в общей массе жидкой лекарственной формы (в граммах).

В массовой концентрации изготавливают растворы твердых и жидких лекарственных веществ в вязких и летучих растворителях, дозируемых по массе: жирные и минеральные масла, глицерин, димексид, полиэтиленгликоли (полиэтиленоксиды), силиконовые жидкости, эфир, хлороформ, а также бензилбензоат, валидол, ванилин (бальзам Шостаковского), деготь березовый, ихтиол, кислоту молочную, масла эфирные, скипидар, метилсалицилат, нитроглицерин, пергидроль.

В концентрации по массе также изготавливают суспензии с содержанием твердого вещества 3% и более и эмульсии.

В концентрации по массе изготавливают гомеопатические жидкие лекарственные средства.

Объемная концентрация - количество жидкого лекарственного средства или индивидуального вещества (в миллилитрах) в общем объеме жидкой лекарственной формы (в миллилитрах).

В объемной концентрации изготавливают растворы спирта различной концентрации, кислоты хлористоводородной и стандартные растворы, выписанные в рецепте под условным названием.

В объемной концентрации дозируют: воду очищенную и для инъекций, водные растворы лекарственных веществ (в том числе сироп сахарный), галеновые и новогаленовые лекарственные средства (настойки, жидкие экстракты, адонизид и др.).

Растворы лекарственных веществ в неводных растворителях (растворы неводные) - жидкие лекарственные формы, представляющие собой гомогенные дисперсные системы, структурными единицами в которых являются ионы и молекулы.

Применение неводных растворов обусловлено тем, что многие лекарственные вещества не растворяются в воде. Неводные растворы обычно предназначены для наружного применения: смазывания слизистых оболочек, обтираний кожных покровов, примочек, ингаляций, полосканий, промываний, капель для носа и уха. Значительно реже они применяются внутрь и для ингаляций.

Правило 1

Использование органических растворителей ограничивается их фармакологической активностью. Практически все растворители являются ядами. Например, ароматические углеводороды, метиловый, этиловый, пропиловый, бутиловый и амиловый спирты, эфиры и кетоны парализуют центральную нервную систему.

ХАРАКТЕРИСТИКА НЕВОДНЫХ РАСТВОРОВ

Неводные растворы классифицируют по их применению в медицинской практике:

- для внутреннего применения. В качестве растворителя относительно безопасно использование спирта, глицерина и пропиленгликоля для растворов антигистаминов, барбитуратов и витаминов. Однако пропиленгликоль обладает токсичным эффектом, особенно при применении в педиатрической практике;

- для наружного применения. С этой целью используют смеси спирта, димексида с хлороформом, глицерином, ацетоном и эфиром, жирными маслами.

Требования, предъявляемые к неводным растворам:

- соответствие медицинскому назначению для достижения необходимого лечебного эффекта;

- полнота растворения лекарственных веществ;

- отсутствие механических включений;

- стабильность при хранении.

РАСТВОРИТЕЛИ, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ НЕВОДНЫХ РАСТВОРОВ

Существует 3 класса растворителей для изготовления неводных растворов:

- летучие: этанол; эфир; хлороформ;

- нелетучие: глицерин; масла жирные; масло вазелиновое; димексид; полиэтиленоксид-400 (ПЭО-400); силиконы;

- комбинированные: сочетание этанола с глицерином, димексидом, водой.

ОТДЕЛЬНЫЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ РАСТВОРИТЕЛИ,

ПРИМЕНЯЕМЫЕ ДЛЯ ИЗГОТОВЛЕНИЯ

ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Спирт этиловый (Spiritus aethylicus 95% и Spiritus aethylicus 90, 70 et 40%). Растворяющая способность этанола зависит от его концентрации. Этанол легко смешивается с водой, глицерином, эфиром, хлороформом, ацетоном; обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами. В 95% этаноле легко растворяются неполярные вещества: органические кислоты, масла эфирные и жирные, камфора, ментол, йод, танин, левомицетин и др. В 40% спирте растворяются полярные вещества и некоторые соли.

Хлороформ (Chloroformium) - трихлорметан. В хлороформе хорошо растворяются лекарственные вещества, нерастворимые или малорастворимые в воде: кислота бензойная, бутадион, камфора, левомицетин, хлорбутанолгидрат, ментол и др. Хлороформ обладает токсическими, наркотическими и дезинфицирующими свойствами, относится к сильнодействующим веществам. Используют в мазях и линементах. Дозируют по массе.

Эфир медицинский (Aether medicinalis) - эфир диэтиловый. В технологии готовых лекарственных средств эфир находит применение при изготовлении некоторых настоек и экстрактов, а также в производстве коллодия. Последний представляет собой спиртоэфирный раствор коллоксилина. Дозируют по массе.

Глицерин (Glycerinum). В фармацевтической практике применяют не абсолютный глицерин, а 86-90% водный раствор с относительной плотностью 1,224-1,235.

При разведении расчеты проводят по формуле:

m = x ^. (a / b) ^. (b -1) / (а - 1),

где m - количество глицерина дистиллированного, г; х - количество глицерина разведенного, г; а - плотность глицерина дистиллированного, г/мл; b - плотность глицерина разведенного, г/мл; 1 - плотность воды.

Количество воды для разведения глицерина находят по разности:

у = х - m, где у - количество воды, мл.

Пример 1

Со склада в аптеку поступил глицерин дистиллированный плотностью 1,261 г/мл в количестве 5 кг.

Для получения из него глицерина медицинского плотностью 1,235 г/мл проводят расчеты: 5000 = Х ^. (1,261: 1,235) ^. ((1,25-1): (1,261-1)). Отсюда: Х = 5417,9.

Следовательно, для получения глицерина медицинского к 5000,0 г глицерина дистиллированного необходимо добавить 417,9 мл воды.

В глицерине легко растворяются: кислота борная, натрия тетраборат, хлоралгидрат, натрия гидрокарбонат и др. Растворы глицерина в концентрации 25% и выше не подвергаются микробной контаминации, более разбавленные растворы являются хорошей питательной средой для микроорганизмов. Ввиду высокой гигроскопичности глицерин хранят в хорошо укупоренных емкостях.

Масла жирные (Olea pinguid) - смесь глицеридов высших жирных кислот. Получают прессованием из семян и плодов. В аптечной практике используют масла: миндальное (Oleum Amygdalarum), персиковое (Oleum Persicorum), абрикосовое (Oleum Armeniacae), оливковое (Oleum Olivarum), подсолнечное (Oleum Helianthi). Качество этих масел регламентируется в ГФ определенными показателями: величиной относительной плотности, кислотным числом, числом омыления, йодным числом и др.

Применяются в качестве растворителей неполярных и малополярных лекарственных веществ: камфоры, ментола, кислоты бензойной,

фенола, тимола, некоторых витаминов. Кроме того, масла растительные находят применение в технологии линиментов, мазей, а также некоторых инъекционных растворов.

Масло вазелиновое - парафин жидкий (Oleum Vaselini, Paraffinum liquidum) - продукт переработки нефти, представляет собой смесь предельных углеводородов. Масло вазелиновое не всасывается через кожу и слизистые оболочки и замедляет резорбцию лекарственных веществ.

Существенным недостатком масла вазелинового является то, что при нанесении на кожу оно в значительной мере препятствует ее газо- и теплообмену, что при воспалительных процессах нежелательно. Применяют в составе мазей в сочетании с парафином.

Димексид (Dimexidum) - диметилсульфоксид (S0-(СН₃)₂). Очень гигроскопичен. Хорошо смешивается с этанолом, ацетоном, глицерином, хлороформом, эфиром, маслом касторовым.

В димексиде легко растворяются лекарственные вещества различной химической природы. Проникает через неповрежденные ткани, проводя с собой лекарственные вещества (чрескожное введение). Оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, а также обладает антимикробной активностью.

Полиэтиленгликоль-400 (Polyaethylenoxydum-400) (ПЭГ-400). Структурная формула НОСН₂(СН₂ОСН₂)тСН₂ОН. Бесцветная, подвижная жидкость с плотностью 1,14-1,16 г/см³, температура кипения 238?С, смешивается с водой во всех соотношениях, растворим в ацетоне, спирте, глицерине, нерастворим в эфире, минеральных и жирных маслах. Соответственно, несовместим с перечисленными наполнителями, а также с антибиотиками, в частности с бацитрацином. Полиэтиленгликоль растворяется в поливинилхлориде, полиэтилене. Поэтому лекарственные формы, его содержащие, расфасовывают только во флаконы из стекла. В ПЭГ хорошо раство- ряются лекарственные вещества, содержащие гидроксильные группы: фенол, кислоты бензойная и салициловая, анестезин, камфора, фурацилин и др.

Эсилон-4 и эсилон-5 (Aesilonum) ((С₂Н₅)₂Si-О-). По свойствам близки к парафинам. Силиконовые жидкости используются в качестве защитных средств для кожи. За рубежом широко применяются в форме примочек, лосьонов, кремов и т.д.

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ. ПРАВИЛА РАЗВЕДЕНИЯ, ОТПУСКА И УЧЕТА

Спирт этиловый - прозрачная бесцветная жидкость с характерным запахом и жгучим вкусом, легко воспламеняется. Температура кипения 95% спирта - 78,4?С, плотность - 0,78927. В аптеки поступает спирт в концентрации 95-96,9%. В фармацевтической прак- тике, на производстве спирт используется как растворитель и как экстрагент. Он хорошо растворяет йод, эфирные масла, органические кислоты, алкалоиды и др. Хороший экстрагент при получении различных галеновых препаратов. Спирт хорошо смешивается с органическими растворителями (хлороформ, эфир, глицерин и др.) и водой. В смеси с водой 70:30 обладает отличными бактерицидными и бактериостатическими свойствами. LD₅₀ этилового спирта составляет 50 г для взрослого человека.

Этиловый спирт несовместим в условиях от нейтральных значений рН с легкоокисляемыми и окрашенными лекарственными веществами, особенно в упаковке из алюминия.