Лекция № 20. СУСПЕНЗИИ
Раздел № ____. Тема № ______.
Суспензии (Suspensiones) - жидкая лекарственная форма для внутреннего, наружного и парентерального применения, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных лекарственных веществ, распределенных в жидкой дисперсионной среде (ГФ XI, вып. 2, с. 214). Размер частиц дисперсной фазы суспензий не должен превышать 50 мкм. В соответствии с требованиями фармакопеи США, Британского фармацевтического кодекса он должен составлять 10-20 мкм.
Суспензии представляют собой непрозрачные жидкости с размером частиц, указанном в частных статьях, не проходящие через бумажный фильтр и видимые под обычным микроскопом. Как микрогетерогенные системы суспензии характеризуются кинетической (седиментационной) и агрегативной (конденсационной) неустойчивостью.
При хранении суспензии неустойчивы, поэтому:
- перед употреблением суспензии взбалтывают в течение 1- 2 мин;
- вещества сильнодействующие и ядовитые лекарственной форме не отпускают.
|
|
Исключение составляет тот случай, когда количество вещества, выписанного в рецепте, не превышает высшую разовую дозу.
При прописывании в рецепте вещества списка А в количестве более высшей разовой дозы лекарственный препарат изготовлению не подлежит.
ПРЕИМУЩЕСТВА СУСПЕНЗИЙ
Преимуществами суспензий перед другими лекарственными формами являются:
- удобство лекарственной формы для пациентов, особенно для детей, которые не могут глотать таблетки или капсулы;
- менее интенсивный вкус суспензий, чем растворов. Кроме того, имеется возможность коррекции вкуса лекарств введением сиропов, ароматизаторов;
- лекарственные средства в суспензиях более стабильны, чем в растворе. Это особенно важно при изготовлении лекарственных форм с антибиотиками.
НЕДОСТАТКИ СУСПЕНЗИЙ
Недостатками суспензий являются:
- физическая неустойчивость: осаждение (седиментация), соединение и увеличение размеров частиц (агрегация) и соединение твердой и жидкой фазы (конденсация). Данные физические явления приводят к осаждению или всплытию твердой фазы. Нарушается принцип однородности дозирования;
- необходимость пациенту перед применением интенсивно перемешивать суспензии для восстановления однородного состояния;
- неудовлетворительно малый срок годности - 3 сут (приказ МЗ РФ № 214).
ФИЗИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА СУСПЕНЗИЙ
Седиментационная устойчивость суспензий определяется законом Стокса, согласно которому скорость седиментации прямо пропорциональна квадрату диаметра частиц, разности плотностей частиц и дисперсной среды и в 18 раз обратно пропорциональна вязкости среды:
|
|
Из закона Стокса следует: чем выше степень измельчения частиц и больше вязкость среды, тем выше седиментационная устойчивость суспензий. Кроме того, устойчивость суспензий зависит от степени сродства лекарственного вещества к дисперсионной среде, наличия элект- рического заряда частиц. В суспензиях частицы твердой фазы в случае хорошей смачиваемости дисперсионной средой покрыты сольватными оболочками, которые препятствуют коалесценции (объединению) час-
тиц (суспензии веществ с гидрофильными свойствами). Поэтому введение поверхностно-активных веществ (ПАВ) не требуется. При плохой смачиваемости сольватные оболочки не образуются, в результате чего происходит осаждение или всплывание твердых частиц (суспензии веществ с резко выраженными гидрофобными свойствами).
МЕТОДЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИЙ
В фармацевтической технологии используют 2 метода изготовления суспензий:
- конденсационный (путем регулируемой кристаллизации). Например, к воде добавляют этанольные растворы кислот бор- ной, салициловой и др. Выпавшие кристаллы образуют суспензию;
- дисперсионный (путем измельчения кристаллических веществ в дисперсионной среде).