Определение, Хараткеристика

Пена — лекарственная форма, представляющая собой раствор, эмульсию или суспензию действующих и вспомо­гательных веществ (в том числе поверхностно-активных), которые находятся под давлением пропеллента в герметичной упаковке, снабженной клапанно-распылительной системой, обеспечивающей высвобождение содержимого в виде дис­персии газа в жидких, реже твердых фазах.

Пены относят к трехфазным аэрозолям, так называемым пенным аэрозолям, представляющим собой систему из раство­ров, эмульсий или суспензий действующих веществ с добав­лением поверхностно-активных вспомогательных веществ, находящихся под давлением газа-пропеллента.

В зависимости от природы дисперсионной среды разли­чают водные и неводные пены (водно-спиртовые, масляные и т. д.).

По составу пены подразделяют на быстроразрушающиеся и стабилизированные пены.

По способу применения выделяют пены для наружного и местного применения (пена вагинальная, ректальная и др.).

Пена для наружного применения — пена, предназначен­ная для наружного применения. Пены для наружного приме­нения после оседания могут образовывать защитную пленку.

Пена вагинальная — пена, предназначенная для введения во влагалище.

Пена внутриматочная — пена, предназначенная для введения в полость матки.

Пена ректальная — пена, предназначенная для введения в прямую кишку с целью оказания местного действия.

Пены могут быть дозированными и недозированными.

Пена лишена ряда недостатков, присущих другим лекарственным формам. Она обеспечивает экономичное дозирование, лучше контактирует со слизистой оболочкой, придает лекарству пролонгированное действие.

Для получения пенообразующих аэрозолей необходимы эффективные пенообразователи, в малых концентрациях обеспечивающие получение обильной пены. Устойчивость пен зависит от многих факторов, основные из них: концентрация пенообразователя, наличие электролита, рН среды, вязкость раствора, концентрация и тип пропеллента, наличие добавок.

Пены, полученные из аэрозольных упаковок, оценивают по следующим показателям: внешний вид пены, тип выдачи ее из упаковки (плавная, прерывистая, шумная), стабильность и время жизни, упругие свойства пены, высушиваемость в процентах во времени, ее смачивающие свойства, плотность, вязкость и дисперсность.

 

 1.3.2 Вспомогательные вещества в составе пен

Для получения пены в состав лекарственного препарата наряду с действующими и вспомогательными веществами обязательно вводится раствор поверхностно-активного ве­щества/веществ и газ-пропеллент.

Пены могут быть получены с использованием водных и не­водных растворителей. В качестве водных растворителей ис­пользуют воду очищенную или воду для инъекций; неводных растворителей — спирты, минеральные и жирные масла и др.

Пены, содержащие в своем составе спирт этиловый, об­ладают противомикробным действием и обладают охлажда­ющим эффектом при нанесении на кожные покровы.

Вспомогательные вещества в составе пен должны обеспе­чивать оптимальные технологические характеристики лекар­ственной формы, быть совместимы с другими компонентами лекарственной формы и материалом упаковки.

В качестве вспомогательных веществ используют поверх­ностно-активные вещества, пропелленты, стабилизаторы, кон­серванты и др., разрешенные для медицинского применения.

Поверхностно-активные вещества (например, полисорбаты) используют для обеспечения распределения газа в дис­персионной среде и стабилизации пены.

Для обеспечения образования стабильной пены, пропеллент (например, пропан, бутан, изобутан, их смеси и др.), как правило, вводят в состав дисперсной фазы (эмульсия типа «масло в воде»).

 

Особенности технологии

При производстве, упаковке и хранении пен должны быть предприняты меры, обеспечивающие необходимую микро­биологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Стерильные пены производят с использованием мате­риалов и методов, обеспечивающих их стерильность и ис­ключающих возможность микробной контаминации и рост микроорганизмов.

Значительное количество аэрозольных составов выдают в виде пен эмульсионные системы.

Пены подразделяют на три класса: водные, водно-спиртовые и неводные пены, содержащие органическую жидкость типа гликолей или минерального масла.

Водные пены. Водные пены представляют самую большую группу препаратов в аэрозольных упаковках. Они состоят из водной фазы, содержащей ПАВ и заэмульгированный пропеллент. При выдаче жидкий пропеллент бурно вскипает и образует пену. Концентрация пропеллента в водных пенах может быть от 3,5 до 89% и зависит от типа пропеллента. Наиболее часто применяют хладон-114, хладон-12, их смеси (40:60), реже хладон-142, -152. Хладон-11 в водных аэрозольных системах не применяется в связи с его легкой гидролизуемостью в присутствии воды.

Водноспиртовые пены. Класс пен представляет собой систему, состоящую из воды, этилового спирта, пенообразователя и пропеллента в таких соотношениях, в которых они взаиморастворимы. При приготовлении водноспиртовых пен пенообразователь должен быть частично растворим в системе вода-спирт и полностью в системе вода-спирт-пропеллент.

Неводные пены. Этот класс пен позволяет вводить в состав ингредиенты, чувствительные к влаге. Свойства их можно изменять в зависимости от типа и концентрации ПАВ, пропеллента и неводной фазы.

В неводных пенах непрерывной фазой служат минеральные или растительные масла, гликоли и др. Такие пены мелкоячеистые, плотные, более однородны по размеру пузырьков газа, в некоторых случаях по консистенции они приближаются к кремам. Смесь пропеллента и масла значительно влияет на давление внутри баллона, понижая его, поэтому для обеспечения полной эвакуации содержимого из баллона подбор пропеллента играет решающую роль.

 

Испытания пен

Контроль качества пен включает в себя оценку аэрозоль­ной упаковки: проверку герметичности упаковки, проверку клапана, определение давления в упаковке.

Для недозированных пен определяют «Выход содержимого упаковки» в соответствии с требованиями ОФС «Аэрозоли и спреи».

Дозированные пены контролируют по показателям «Одно­родность массы дозы» или «Однородность дозирования», «Количество доз в упаковке» в соответствии с требованиями ОФС «Аэрозоли и спреи».

При описании приводят описание консистенции и цвета иены. В описании консистенции пен могут быть применимы следующие термины: кремообразная, мелкоячеистая, пузы­рящаяся и др.

Измерение рН полученного водного раствора после оседа­ния пены или растворения лекарственного препарата в воде проводят потенциометрически.

Проводят оценку относительной плотности пены, вре­мени пенообразования. Для пен суспензионного и комбини­рованного типа определяют размер частиц дисперсной фазы.

Пены, предназначенные для применения на сильно пора­женных участках кожных покровов или на больших открытых ранах, должны выдерживать испытание на стерильность в соответствии с требованиями ОФС.

В соответствии с требованиями «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств», как правило, пены упаковывают в баллоны аэрозольные из различных ма­териалов (алюминия, стекла и др.), оборудованные клапанным устройством с распылителем.