Тема лекции :Бронхолитические средства

Лекция №29

Раствор для ингаляций по 5 мл №5 и 10 (применять 3-4 раза в день по 15-20 мин)

Раствор для инъекций в амп. по 3 мл. (вводит в/м 1 раз в день).

Формы выпуска: 1) гранулы для приготовления р-ра для внутреннего применения по 100 мг и 200 мг №20,50 и 100. (принимать по 100мг 2-3 раза в день после еды).

Баладекс – сироп во фл.по 150 мл

Туссин, туссин плюс- сироп во фл по 118 мл

Стоптуссин – раствор во фл. по 10 мл (капли внутрь)

Неотуссин – сироп во фл по 100 мл

Гвайтуссин – фл по 20 мл (капли внутрь)

Калия иодид и натрия гидрокарбонат используют в виде ингаляций.

Большинство отхаркивающих средств противопоказаны при гастрите и язве желудка.

Муколитические средства обладают секретолитическим свойством, разжижают мокроту, увеличивают ее объем, облегчают выделение.

Ацетилцистеин (АЦЦ)

2) таблетки шипучие по 100 мг, 200 мг и 600 мг. (принимать по 600 мг 1 раз в день, растворив в ½ ст.воды.)

Побочные действия: головная боль, тошнота, рвота, изжога, легочное кровотечение, аллергические реакции, бронхоспазм.

Противопоказания: беременность. Период лактации, в гранулах детям до 2 лет, шипучие таб. – до 14 лет, язва желудка, гастрит, кровохарканье, кровотечение легочное.

Карбоцистеин (мукосол, мукодин)

Ф.в.: сироп во фл. по 80 и 110 мл, капсулы.

Сироп принимается внутрь по 1 ст.ложке 3 раза в день. Переносится обычно хорошо, возможны аллергические проявления в виде сыпи.

Не рекомендуется при язве желудка, беременности и лактации.

Амброксол ( лазолван, халиксол)

Ф.в.: таб. по 0,03 №20, сироп во фл. по 100 мл, раствор внутрь и для ингаляций во фл. по 100мл. Принимать по 1 таб. 2-3 раза вдень во время еды.

П.д.: аллергические реакции, головная боль, тошнота, рвота при длительном приеме.

П.п.: дети до 6 лет, язва желудка, 1 триместр беременности, период лактации.

Бромгексин (Bromhexin)

Ф.в.: таб. по 4 и 8 мг №10 и 25, сироп во фл. по 100мл, р-р для приема внутрь по 150 мл, микстура во фл по 50 мл и 100мл.

Назначают внутрь по 1-2 таб. 3-4 раза в день

П.д.: п.п. – см. амброксол

Отхаркивающие средства и муколитики принимаются при заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся трудным отделением мокроты (бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхиальная астма, муковисцедоз и др.)

Бронхолитическими называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют их спазм. Они используются при приступах бронхиальной астмы и для профилактики, при абструктивном бронхите и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.

Для достижения эффекта используются средства с различными механизмами действия. Как известно, тонус бронхов определяется влиянием симпатической и парасимпатической иннервации. При возбуждении симпатических нервов и угнетении парасимпатических бронхи расширяются, возможно воздействовать непосредственно на гладкие мышцы бронхов.

Таким образом в качестве бронхолитиков можно применять: 1) адрено-и симпатомиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.

Одной из причин бронхиальной астмы являются аллергены, которые способствуют воспалению в стенке бронхов, после чего появляется отек слизистой, образуется вязкая мокрота, бронхоспазм. Для предупреждения и устранения этих явлений применяют: 1) стабилизаторы мембран тучных клеток, 2) глюкокортикоиды.

Адреномиметики

b₂ –адреномиметики (селективные) стимулируют преимущественно b₂ – а.р., вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, активизируется функция мерцательного эпителия слизистой. Влияние селективных b₂ – а.м., на сердечно-сосудистую систему минимально, вследствие чего побочные действия выражены меньше.

b₂ – а.м., короткого действия (сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил) применяются для купирования приступов бронхиальной астмы.

b₂ – а.м., пролонгированного действия (кленбутерол, используют для длительного лечения астмы.

Способы приема, начало и продолжительность действия, побочные эффекты b₂ – а.м., см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

Кленбутерол (спиропент)

Ф.в.: сироп, раствор по 100мл во фл., таблетки.

Действие начинается через 15 мин., продолжается 7-24 часа. Назначают внутрь 2 раза в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и клинической ситуации. После улучшения состояния дозу снижают.

П.п.: b₂ – а.м., угрожающий аборт, преждевременные роды, аритмия, сахарный диабет, глаукома, гипертиреоз.

Сальбутамол – не применяется в 1 триместре беременности, во 2-3 триместре, в период лактации в случае крайней необходимости.

Астмопент – применять осторожно.

Фенотерол (беротек) - в 1 триместре лучше не использовать, во 2-3 триместре, период лактации – осторожно.

Тербуталин (бриканил), кленбутерол противопоказаны при беременности и лактации.

b₁ b₂ – адреномиметик изадрин является неселективным, т.к. помимо бронхолитического действия стимулирует сердечную деятельность, повышает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время используется редко при приступе бронхиальной астмы.

a b - адреномиметики адреналин (эпинефрин), выпускающийся в амп. по 0,1% - 1 мл, при приступе астмы может вводиться п/к по 0,3-0,5 мл.

Симпатомиметик эфедрин в амп. 5% - 1 мл вводится также.

Комбинированные препараты с эфедрином («теофедрин», солутан, бронхолитин) применяются в межприступном периоде для лечения астмы, бронхитов.

Характеристику адрено-и симпатомиметиков см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»

М- холинолитики (атропин, платифиллин, метацин) являются препаратами выбора при невозможности использования бронхолитиков других групп.

Могут вводиться п/к по 0,5 мл при приступе бронхиальной астмы (см. тему «Средства, влияющие на холинорецепторы»

Атровент (ипратропия бромид)

Ф.в.: аэрозоль по 15 мл (300 доз), по 10 мл (200 доз) в баллонах, раствор для ингаляций во фл. по 20 мл. Действие начинается через 30 мин., длится 5-6 часов. Начинается по 1-2 дозы 3-4 раза в день, максимальная суточная доза – 12 доз.

Из-за медленного действия его назначают для лечения астмы, бронхитов.

П.д.: сухость во рту, повышение вязкости мокроты.

П.п.: период лактации, в 1 триместре беременности соблюдать особую осторожность.

Беродул – комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропия в виде аэрозоля по 10 мл (200 доз)

Спазмолитики миотропного действия (метилксантины): эуфиллин. теофиллин.

Эуфиллин (аминофиллин) Euphyllinum

Ф.в.: таб. по 0,15 № 30,амп. по 2,4% - 10 мл №10 (в/в) и 24% - 1 мл №10 (в/м введение болезненно).

Препарат напрямую расслабляет гладкие мышцы бронхов при приступе бронхиальной астмы после парентерального введения. Внутрь используется для лечения астмы, бронхита, эмфиземы по 1 таб. 3 раза в день после еды. (раздражает слизистые.)

П.д.: диспепсические явления, возбуждение, бессонница, гипотония, аритмия, сердцебиение, судороги.

П.п.: инфаркт миокарда (острый период), аритмия, язва желудка, беременность, лактация.

Теофиллин выпускается в виде препаратов короткого и длительного действия (теотард, теопек).

Теофиллин короткого действия в таблетках и суппозиториях применяется 2-4 раза в день с постепенным повышением дозы.

Он входит в состав таб. «Теофедрин»

Теопек в таб. Теотард в капс. назначается 2 раза в день.

Применение. П.д., п.п. сходны с эуфиллином.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

1. Для ингаляционного применения: кромоглициевая кислота (кромогликат, кромолин, интал, ифирал); недокромил (тайлед).

2. Для приема внутрь: кетотифен (кетасма).

Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя выход из них гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, способных спазмировать бронхи. Таким образом они предупреждают бронхоспазм и применяются только для предупреждения приступов бронхиальной астмы, в результате чего уменьшается частота и длительность обострений, при обструктивном бронхите (ингаляционно) В виде глазных капель и капель в нос применяются при аллергическом конъюктивите и рините.

Интал – выпускается в форме аэрозоля, порошка в капсулах для ингаляций (вдыхать 4 раза в день с помощью турбоингалятора спинхайлера, при необходимости 6-8 раз в день, по достижении эффекта доза снижается). Лечение следует проводить 3-4 недели. Если у больного дыхание затруднено, за 5-10 мин до ингаляции следует сделать 1-2 вдыхания беротека или другого b - а.м.

Инфирал - выпускается в виде порошка для ингаляций в капсулах, в виде глазных капель и капель в нос по 5 мл во флаконе – капельнице.

П.д.: связаны с прямым раздражающим эффектом порошка (кашель, одышка, заложенность носа, жжение в глазах), возможнен синдром отмены, поэтому уменьшать дозу следует в течение 1 недели.

П.п.: беременность в 1 триместре, назначение во 2, 3 периоде и период лактации в случае крайней необходимости, порошок детям до 2 лет, ингаляции в виде аэрозоля – до 5 лет.

Недокромил (тайлед) выпускается в форме аэрозоля. Превосходит интал по активности в 6-8 раз, вначале используется 4 раза, затем 2 раза в день. Эффект развивается к концу 1 недели от начала лечения.

Кетотифен (кетасма, астафен, задитен)

Ф.в.: таб. по 0,001, сироп во фл. по 100 мл. Назначается по 1 таб. 2 раза в день. Эффект развивается через 1-2 месяца лечения. В отличие от интала возможно и прямое расширение бронхов.

Применения: бронхиальная астма (длительное лечение), сенная лихорадка, аллергический ринит, конъюктивит, дерматит.

П.д.: сонливость, замедление реакций, сухость во рту, повышение аппетита и массы тела.

П.п.: беременность, период лактации, не сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ц.н.с.

Глюкокортикоиды (КГС)

Ингаляционные ГК: беклометазон, будесонид, флунизомид, флутиказон.

Они оказывают выраженное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшают отек слизистой бронхов, снижает секрецию слизи. При ингаляционном пути введения быстро создается высокая концентрация в бронхах и минимальное влияние на весь организм.

Беклометазон (бекломет) порошок для ингаляций, бекотид – аэрозоль. Для лечения легкой степени бронхиальной астмы использовать 2 раза в день, тяжелой – 4 раза.

Эффект развивается через 1 неделю.

Будесонид – аэрозоль, суспензия для ингаляций.

Флунисомид (ингакорт) – аэрозоль.

Улучшение состояния развивается через 1-4 недели от начала лечения.

Флутиказон (фликсотид) – аэрозоль, порошок для ингаляций.

Применение: лечение бронхиальной астмы, хронического абструктивного бронхита.

П.д.: Кандидоз слизистой ротовой полости и глотки, охриплость голоса, (для профилактики использовать спейсер, полоскать полость рта.)

П.п: туберкулез, беременность в 1 триместре, лактация.

При ухудшении состояния больного ГКС назначают внутрь, в тяжелом состоянии и при приступе парентерально (преднизолон и др.).

Центральное место клинической картине БА занимают астматические приступы.

Больные жалуются на внезапно появляющиеся приступы удушья. Тяжелый вдох, выдох еще тяжелее, свистящие хрипы слышны на расстоянии. Больные садятся с упором на руки, кожа цианотичная, грудная клетка бочкообразна, мышцы активно участвуют в акте дыхания, при выслушивании масса сухих хрипов.

Помощь при приступе Самопомощь: обеспечить доступ кислорода, использование b_{2 –} а.м. короткого действия: сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил (допустимо до 3 раз в течение 1 часа, при более тяжелом приступе нужны более высокие дозы. При невозможности купировать приступ самостоятельно, можно прибегнуть к парентеральному введению a b - а.м. адреналина 0,1 %, с.-м. эфедрина 5% п/к по 0,5мл (недостаток: повыш. АД, сахар крови), М-х.б.: атропина, платифиллина, метацина п/к по 0,5 мл (недостаток: увеличивают вязкость мокроты), спазмолитика эуфиллина в/в 2,4% - 10 мл. При тяжелом приступе в/в вводятся глюкокортикоиды (преднизолон и др.)

Фармакотерапия бронхиальной астмы зависит от степени тяжести.

При легком течении БА применяют b_{2 –} а.м. короткого и длительного действия: кленбутерол; с.-м. эфедрин в составе комбинированных препаратов («теофедрин», солутан, бронхолитин); ксантины (теофиллин, эуфиллин внутрь); М-х.б. – атровент; стабилизаторы тучных клеток (кромолин, недокромил, кетотифен).

При среднетяжелом и тяжелом течении БА рекомендуется также длительный прием глюкокортикоидов ингаляционно (беклометазон, будесонид и др.) или внутрь (преднизолон и др.)