Средства, подавляющие активность фермента фосфодиэстеразы

Стимуляторы стимуляторы G2-глюкагоновых рецепторов.

Глюкагон – гормон, образующийся в поджелудочной железе, полисахарид, физиологический антагонист инсулина => повышается содержание сахара в крови.

Ампула содержит 1 мг глюкагона гидрохлорида (+ растворитель)

Глюкагон стимулирует глюкагоновые рецепторы ІІ типа в миокарде => повышается сократительная способность сердца, повышается ЧСС, улучшается проводимости сердца, расширяются коронарные сосуды.

Помимо кардиотонического действия, глюкагон обладает противоаритмической и спазмолитической активностью. Применяется только парентерально: в/в струйно, в/м.

Показания: для лечения острой сердечной недостаточности, развившейся вследствие передозировки β-адреноблокаторов или антагонистов ионов Са²⁺, гипогликемическая кома, обструкция пищевода инородными телами; шоковая терапия психиатрических больных.

Противопоказания: гиперчувствительность (в т.ч. к свиным или говяжьим белкам), феохромоцитома (стимулирует выброс катехоламинов и может вызвать резкое повышение АД); инсулинома (возможно парадоксальное развитие гипогликемии), сахарный диабет (увеличивается риск развития гипергликемии).

Побочные действия: тошнота, рвота, повышение АД, тахикардия, аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, гипокалиемии (выраженная миастения, миалгия, судороги отдельных групп мышц, снижение аппетита, аритмии), дегидратация; при передозировке - тошнота, "неукротимая" рвота, диарея, гипокалиемия, повышение АД, тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Применение форсированного диуреза и гемодиализа малоэффективно. В случае "неукротимой" рвоты - регидратация и восполнение потерь K+.

Взаимодействие: у силивает действие непрямых антикоагулянтов (неодикумарин, синкумар, фенилин).

Механизм действия: ингибируют фосфодиэстеразу, в результате чего происходит накопление в клетках миокарда циклического АМФ, активация протеинкиназы, увеличение поступления ионов кальция и активация сократительных белков. Блокируют аденозиновые рецепторы.

Фармакокинетика: плохо всасываются в ЖКТ => применяются только парентерально, в/в. Начало действия через 1-2 мин, максимальный эффект через 5-10 мин. Применяются для кратковременной (не более суток) терапии тяжелой формы СН у пациентов, не поддающихся терапии другими кардиотониками.

Не назначают при ОСН, развивающейся, на фоне острого инфекционного миокардита, ввиду их проаритмического действия.

Побочные действия: гипертония (при совместном применении вазодилаторов), проаритмическое действие, нарушение функции печени, тромбоцитопения.

Противопоказания: тяжелые формы стенокардии; недавно перенесенный ИМ.

Взаимодействие с ЛС: с СГ повышается риск гликозидной интоксикации. Несовместимы с петлевыми диуретиками (фуросемид и буметанид).

ПРЕПАРАТЫ:

Амринон амп. 0,5 %-20 мл.

Милринон (примакор) амп. 0,1%-10 мл.

Медсестра должна:

1) применять СГ строго по назначению врача, посчитав перед каждым введением препарата ЧСС или пульса.

2) Знать признаки насыщенности СГ, а также признаки передозировки и быть готовой немедленно устранить их при проявлении.

3) Быть внимательной к самым незначительным жалобам пациента.