Стабильность при хранении твёрдой дисперсной системы

Физико-химические свойства некоторых твёрдых дисперсных систем могут изменяться ври хранении. При старении твёрдой дисперсной системы частицы дисперсной фазы имеют тенденцию к укрупнению. Твёрдые дисперсные системы более чувствительны к окислению по сравнению с порошкообразными смесями лекарственных веществ, потому что в них активные ингредиенты находятся в своего рода активированном состоянии.

Осаждение или расслаивание в твёрдой дисперсной системе отмечается в тех случаях, когда концентрация растворимого вещества превышает его растворимость в носителе, а также при нарушении температуры хранения.

Использование твёрдой дисперсной системы в фармацевтической технологии позволяет:

1. Увеличивать биодоступность труднорастворимых лекарственных веществ.

2. Стабилизировать нестойкие лекарственные вещества и достичь их равномерного распределения в носителе.

3. Создать лекарственные формы пролонгированного действия, в которых носителями являются плохорастворимые полимеры.

Так, введение твёрдой дисперсной системы дигоксина с матрицей-носителем в-циклодекстрином в липофильную суппозиторную основу витепсол способствует значительному повышению скорости всасывания вещества. Увеличение биодоступности дигоксина посредством создания твёрдой дисперсной системы способствовало возможности уменьшения дозировки и его побочного действия. Твёрдая дисперсная система фуросемида, гризеофульвина, толбутамида с полиэтиленгликоль-40-стеаратом улучшает прессуемость, распадаемость, растворимость и биодоступность соответствующих таблеток, а скорость всасывания гризеофульвина в твёрдой дисперсной системе в 2 раза превышает скорость всасывания микронизированного гризеофульвина, что позволяет соответственно уменьшить дозу лекарственного вещества.

Использование в качестве носителей-матриц веществ жировой природы позволяет вводить в организм твёрдой дисперсной системы с лекарственными веществами, которые легко поддаются энзиматической (ферментной) инактивации.

Твёрдая дисперсная система позволяет устранять неприятный вкус или запах лекарственных веществ, защищать слизистую оболочку и кожу от раздражающего действия лекарственных веществ. Изменяя молекулярную массу, растворимость и другие свойства полимеров (путем соответствующего выбора) можно регулировать фармакокинетические параметры.

Лекция 9