Производные оксазофосфина относятся к цитостатикам и используются, главным образом, для лечения раковых опухолей. Это очень сильные алкилирующие вещества, которые взаимодействуют с нуклеофильными центрами белковых молекул, а также молекул ДНК и РНК, тем самым нарушая белковый обмен. Особой чувствительностью к этим препаратам обладают опухолевые клетки, препараты весьма токсичны (рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта, нарушение работы органов пищеварения, печени). На 90% приводят к облысению.