|
Группа
|
Препараты
| Блокада рецепторов
|
| D2
| 5-НТ2
| М
| α1
| Н1
|
| 1. Фенотиазины
1.1. С алифатическим радикалом
1.2. С пиперидиновым радикалом
1.3. С пиперазиновым радикалом
2. Бутирофеноны
3. Тиоксантены
|
хлорпромазин
тиоридазин
флуфеназин
галоперидол
зуклопентиксол
|
+
+
+++
+++
+++
|
++
++
+
+
+
|
++
+++
+
+
++
|
+++
+++
++
+
++
|
++
+
+
+
++
|
| +++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм.
D2- дофаминовые рецепторы; 5-НТ2- серотониновые рецепторы; М- мускариновые холинорецепторы;
α1- адренорецепторы; Н1- гистаминовые рецепторы.
|
II. Атипичные нейролептики (блокаторы 5-HT2A и D2- –рецепторов)
| 2.1. производные бензизоксазола:
- рисперидон (рисполепт)
| 2.2. производные дибензодиазепина:
- клозапин (азалептин) - кветиапин (сероквель)
| 2.3. производные тиенобензодиазепина:
- оланзапин (зипрекса)
| 2.4. имидазолины:
- сертиндол (сердолект)
| 2.5. бициклические соединения:
- зипразидон (зелдокс)
|
| Блокада D2- и 5-HT2A –рецепторов обеспечивает эффективный контроль над продуктивной и негативной симптоматикой. Блокада 5-HT2A –рецепторов на уровне мезокортикальных проекций и стриатума уменьшает угнетающее влияние серотонина на дофаминергические нейроны, что приводит к активации дофаминергической передачи в этих зонах ЦНС, способствует позитивному влиянию на негативную симптоматику и снижает риск возникновения экстрапирамидных нарушений.
|
Рецепторный профиль атипичных нейролептиков
|
Группа
|
Препараты
| Блокада рецепторов
|
| D2
| 5-НТ2А
| М
| α1
| Н1
|
| Производные бензизоксазола
Производные тиенобензодиазепина
Производные дибензодиазепина
Бициклические соединения
Имидазолины
|
рисперидон
оланзапин
кветиапин
зипразидон
сертиндол
|
+++
+++
++
+
+++
|
+++
+++
++
++
+++
|
+/-
+++
+/-
+/-
+/-
|
+++
++
++
+
+++
|
++
+++
+++
+/-
+
|
| +++ - высокий антагонизм; ++ - средний антагонизм; + - слабый антагонизм; +/- -очень слабый антагонизм
|
2015-04-01
551
