2015-05-13
387
Миноксидил хорошо всасывается из ЖКТ (95%). Гидралазин быстро и хорошо всасывается при приёме внутрь, но в результате эффекта первого прохождения его биодоступность равна 25—55%. Миноксидил практически не связывается с белками плазмы, гидралазин связывается на 85%. Пиковая концентрация миноксидила достигается в течение 30-60 мин, Т1/2 составляет примерно 4 ч, но его эффект сохраняется в течение 24—48 ч вследствие накопления в организме его активных метаболитов. Действие препарата начинается через 30 мин, гипотензивный эффект наиболее выражен через 2—3 ч и длится до 75 ч. (При местном применении миноксидила для усиление роста волос эффект развивается через 4 мес лечения.) Около 80% миноксидила выводится путём почечной экскреции (из них в неизменённом виде около 10%, остальное — в виде глюкуронидов и других метаболитов), поэтому при нарушении выделительной функции почек не происходит кумуляции препарата в организме. Пик концентрации гидралазина в плазме крови отмечается через 3-5 ч, Т,„ равен 1—4 ч. 75-80% дозы гидралазина выводится почками, 15—25% — ЖКТ. Параметры фармакокинетики и биологическая активность гидралазина во многом зависят от индивидуальной скорости ацетили-рования. При приёме внутрь действие гидралазина начинается через 20—30 мин, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается 3—8 ч.
|
|
|
Показания
Длительной терапии артериальной гипертензии и сердечной недостаточности препараты этой группы не применяют, что связано с большим количеством побочных эффектов и вызываемой ими активацией симпатической нервной системы. Гидралазин может быть эффективен при эклампсии. В небольшой дозе он входит в состав некоторых комбинированных антигипертензивных препаратов (например, адельфан-эзидрекса, трирезида К), однако ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов более эффективны и безопасны.
Миноксдил применяют внутрь при тяжёлых формах артериальной гипертензии, особенно резистентных к комбинированной терапии гипотензивными средствами, наружно — при андрогензависимом облысении.
