Полусинтетические пенициллины

I поколение:

Пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины):

• Метициллин

• Оксациллин (Бристопен).

• Диклоксациллин (Динапен).

• Клоксациллин (Тегопен).

• Нафциллин (Унипен).

Пенициллиназонеустойчивые (аминопенициллины):

• Ампициллин (Пентрексил).

• Амоксициллин (Амоксиллат).

• Бакампициллин (Пенбак).

• Пенамециллин (Марипен). Комбинированные:

• Аугментин (амоксициллин + клавулановая кислота).

• Сультамициллин (Уназин) (ампициллин + сульбактам).

II поколение (карбоксипенициллины):

• Карбенициллин (Геопен).

• Тикарциллин (Тикар).

• Кариндациллин.

• Карфециллин (Карфексил).

• Флумициллин. Комбинированные:

• Тиментин (тикарциллин + клавулановая кислота).

III поколение (уреидопенициллины):

• Азлоциллин (Секропен).

• Пиперациллин (Пипрацил).

• Мезлоциллин (Байпен).

• Апалциллин. Комбинированные:

• Тазоцин (пиперацилин + тазобактам).

IV поколение (амидинопенициллины):

• Мециллинам.

• Пивамдиноциллин.

• Ацидоциллин.

• Амидиноциллин.

• Бакамдиноциллин.

Аминопенициллины - это полусинтетические пенициллины I поколения с широким спектром действия и высокой чувствительнос- тью к пенициллиназам. Спектр действия аминопенициллинов представлен в табл. 6.13. Амоксициллин по сравнению с ампициллином обладает гораздо большей биодоступностью при пероральном приеме, что позволяет создавать более высокие концентрации препарата в тканях (в том числе легочной). Кроме того, амоксициллин имеет больший период полувыведения, что дает возможность назначать его 3 раза в сутки, а не 4, как ампициллин. Это делает назначение амоксициллина более предпочтительным по сравнению с ампициллином.

В случае выявления ампициллинрезистентных штаммов микроорганизмов используются защищенные аминопенициллины, пред- ставляющие собой комбинацию одного из аминопенициллинов с ингибитором β-лактамаз (клавулановой кислотой или сульбактамом). Введение в комбинацию ингибитора β-лактамаз, не обладающего значимой собственной антибактериальной активностью, позволяет расширить спектр действия антибиотика и повысить его активность.

Изоксазолилпенициллины в нашей стране представлены, в первую очередь, оксациллином. Спектр действия препарата узкий, с преобладающим действием на грамположительную микрофлору (см. табл. 6.13). Оксациллин резистентен к действию β-лактамаз и является средством выбора при стафилококковых (MSSA) пневмониях.

Карбоксипенициллины и уреидопенициллины по спектру действия сходны с аминопенициллинами, но обладают более низкой активностью в отношении грамположительных кокков, хотя превосходят их по влиянию на грамотрицательные палочки, в том числе Pseudomonas aeruginosa. Это позволяло рассматривать их как антипсевдомонадные препараты. По активности в отношении Pseudomonas aeruginosa препараты данных групп располагаются в следующем порядке снижения активности: азлоциллин = пиперациллин >тикарциллин >карбенициллин. При этом предпочтительнее является использование защищенных карбокси- и уреидопенициллинов, так как резистентность к монопрепаратам высокая.

Амидинопенициллины имеют узкий спектр действия (преимущественно на грамотрицательные палочки), не разрушаются β-лактамазами. Используются в основном при инфекциях мочевыводящих путей.

Распределение цефалоспоринов по поколениям определяется спектром их антимикробной активности (см. табл. 6.13). Препараты I поко-

Таблица 6.13. Спектр антибактериальной активности β-лактамных антибиотиков

Окончание табл. 6.13

Окончание таблицы 6.13

Примечание: 1 - кроме оральных цефалоспоринов; 2 - подавляют при смешанных интраабдоминальных инфекциях и инфекциях малого таза; 3 - кроме цефуроксима; 4 - кроме цефтибутена и цефиксима; 5 - кроме эртапенема; 6 - имипенем; 7 - меропенем, эртапенем; 8 - цефепим, цефтазидим; 9 - цефтриаксон.