Производные оксикумарина

Оксикумарин впервые был обнаружен в виде дикумарина в растении донник. По своим свойствам оксикумарин относится к сильиым аитикоагулянтам. Последнее собственно и определяет его токсическое действие.

Антикоагулянты (Anticoagulantia), вещества, задерживающие свёртывание крови. Различают антикоагулянты, действующие непосредственно на факторы свёртывания, находящиеся в крови (гепарин, неодим, гемофилии С), и антикоагулянты тормозящие выработку факторов свёртывания крови в печени (дикумарин, неодикумарин, фенилин, омефин, синкумар).

После того как была установлена химическая структура оксикумарина, появилась целая серия синтетических препаратов (кумахлор, ракулпп, кумафурал и др).

Наибольшее значение и распространение получил зоокумарин (за рубежом известный под условным названием «ВАРФАРИН», что обозначает сочетание начальных букв выпустившей его американской фирмы).

Зоокумарин (варфарин) — 3-(α-фенил-β-ацетил-этил)-4-оксикумарин общей формулы С19Н16О4 представляет собой белый кристаллический порошок с характерным запахом, содержит 0,5% оксикумарина и 99,5% наполнителя (крахмал с красителем, тальк). Молекулярный вес 308. В воде практически нерастворим, хорошо растворяется в ацетоне, хуже в спирте, плохо в эфире. Применяется в виде 5%‑ных пищевых приманок, а также путём опыливания входных отверстий нор. Обладает резко выраженным кожно-резорбтивным и кумулятивным действием. [8]

Гелькум. Препарат представляет собой гель темно-фиолетового цвета, на основе которого готовят отравленные пищевые приманки, используя различную пищевую основу (зерно, крупу и др.). Введение в готовые приманки дополнительных атрактантов не требуется. Гелькум предназначен для борьбы с серыми крысами.

Действующее вещество - варфарин (зоокумарин) в количестве 0,75 % в исходном препарате. В приготовленных отравленных приманках на гелькуме содержание варфарина не должно превышать 0,025 %. Варфарин относится к первому поколению антикоагулянтов непрямого типа действия. Это вещество снижает уровень протромбина в крови, что приводит к кровотечениям из носа, рта, кишечника, кровоизлияниям во внутренних органах, очагам воспаления и некроза и, следовательно, к гибели крыс.

Клерат. Фирмой "Зенека" (Англия) выпускается эффективный антикоагулянтный родентицид под фабричной маркой "Клерат" и 'Талон". Эта готовая к употреблению ядоприманка содержит самый сильный в мире антикоагулянт - бродифакум с 0,005% действующим веществом, что соответствует 5% концентрации препарата. "Клерат" (Талон) является идеальным родентицидом, сочетающим преимущества антикоагулянтов и острого яда. Не вызывает предосторожности у грызунов. Эффективен против грызунов, которые стали устойчивы к другим антикоагулянтам.

Клерат (Талон) выпускается в виде цилиндрических гранул (пеллеты) розового цвета размером 5 мм в диаметре и от 5 до 12 мм в длину и 5 г-20 г парафинированные восковые блоки, устойчивые к влаге. В состав родентицидной приманки входят зерна злаков, бродифакум, аттрактанты, красители и вещество с отталкивающим для человека вкусом "Битрекс".

Приманки фирмы "Зенека" создаются с целью обеспечения высокой привлекательности и партии продукции подвергаются регулярному контролю в реологической лаборатории грызунов при Университете Рейдинг для гарантирования того, что грызуны будут ее принимать. Любая партия, не прошедшая испытания на «аппетитность», бракуется.

Химическое наименование: 3-(3-(4-бромдифенил-4ил-1,2,3,4 тетрагидро- 1иефтил)-4 гидроксикумарин.

Эмпирическая формула: С₃₁Н₂₃В₂О₃.

Бродифакум - синтетический антикоагулянт крови. Обладает избирательным действием: острая ЛД50 при пероралъном введении для самцов серой крысы - 0,26 в7кг, для самок - 0,5 мг/кг, для домовых мышей - 0,4 мг/кг, для кошек и овец - 25 мг/кг. Имеет куммулятивные свойства: для крыс пятидневная ЛД₅₀ при пероралъном ведении составляет 0,3 (0,2-0,4) мг/кг. раздражающее действие выражено слабо.

Как и другие 4-гидроксикумариновые антикоагулянты бродифакум подавляет приток витамина "К", требуемого для эффективного свертывания крови (именно поэтом) витамин "К" является эффективным противоядием). В лабораторных условиях гибель грызунов следует через 5-7 суток после поглощения смертельной дозы, однако этот срок может существенно варьироваться.

Для умерщвления взрослой крысы достаточно 1,5 г приманки (зоокумарина -186 г), для домовой мыши - 0,2 г (зоокумарина - 37,0 г).

Вазелиновая паста для борьбы с серыми крысами «Вазкум». Препарат "Вазкум" предназначен для борьбы с серыми крысами в строениях и на открытой территории с соблюдением мер предосторожности.

Препарат "Вазкум" в качестве действующего вещества содержит 0,50% зоокумарина технического (1С 42-1298-79), распределенного в липкой композиции, состоящей из 50% медицинского вазелина (ГОСТ 3582-84) и 49,5% талькомагнезита молотого (тальк молотый) ГОСТ 21235-7 (ГОСТ 213 5-75).

Соотношение исходных компонентов липкой композиции обеспечивает консистенцию препарата в виде пасты, удобной для использования в различного рода ядовитых дератизационных покрытиях, обмазки нор грызунов и изготовления пищевых гранулированных приманок.

Препарат "Вазкум" применяют при температуре от +5°С до +30°С.

Срок годности препарата "Вазкум" при хранении в комнатных условиях - не менее года.

При применении препарата гибель крыс наступает на 3-15 сутки.

Препарат "Вазкум" изготовляют в специальных помещениях (лабораториях) отделов (отделений) профдезинфекции дезинфекционных и санитарно-эпидемиологических станций, оснащенных в соответствии с требованиями техники безопасности. [11]