Реактиваторы холинэстеразы

Механизм антидотного действия реактиваторов ХЭ (РХЭ) чрезвычайно разнообразен и зависит от точки его приложения.

Основным механизмом является восстановление каталитической активности ХЭ, т.е. ее реактивация.

При взаимодействии РХЭ с ФОС они разрушают яд путем ускорения гидролиза (15% р-р дипироксима в 300 раз ускоряет гидролиз зарина).

При взаимодействии РХЭ с самим ферментом (ХЭ) они обратимо тормозят ХЭ, что используется при создании профилактических антидотов.

РХЭ тормозят синтез АЦХ и разрушают его избыток.

При действии РХЭ на холинорецепторы они дефосфорилируют угнетенный ФОС рецептор, обладают холиноблокирующим действием.

Оксимы (РХЭ) способны десенсибилизировать холинорецепторы, обладают папавериноподобным и противосудорожным действием.

В настоящее время на табельном снабжении состоит препарат дипироксим 15% р-р в ампулах по 1 мл (150 мг), по мере освоения промышленностью будет введен новый препарат карбоксим 15% р-р в ампулах по 1 мл.

Дозируются препараты следующим образом:

• при отравлении легкой степени тяжести вводят в/м 1 мл оксима, при необходимости через 1-2 часа повторно вводят 150 мг, в течение суток вводят до 450 мг препарата;

• при отравлении средней степени тяжести вводят 150-300 мг, через 1-2 часа данная доза может вводится повторно. В течение первых суток общая доза может достигать 1,2 г;

• при отравлении тяжелой степени в/в вводят 450-600 мг препарата. В особо тяжелых случаях, сопровождаемых остановкой дыхания вводят 1,05-1,5 г дипироксима. В течение суток доза может достигать 2,1 г.

В гражданском здравоохранении кроме дипироксима используется 10% р-р диэтиксима в ампулах по 5 мл.