Механизм действия. Тонус гладкой мускулатуры бронхов непосредственно определяется внутриклеточной концентрацией циклических нуклеотидов – ц-3,5 АМФ и ц-3,5 ГМФ – и их

Тонус гладкой мускулатуры бронхов непосредственно определяется внутриклеточной концентрацией циклических нуклеотидов – ц-3,5 АМФ и ц-3,5 ГМФ – и их соотношением. В гладкой мускулатуре бронхов имеются β2-адренорецепторы, которые связаны с ферментом аденилатциклазой, под влиянием которой из АТФ образуется ц-3,5 АМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление ионов Са в клетку и даже способствующий его выведению. Это приводит к задержке взаимодействия актина и миозина в мускулатуре бронха, который в результате расслабляется. Циклический АМФ гидролизуется фосфодиэстеразой с образованием неактивного 5-АМФ.

Эффекты циклических нуклеатидов

Вид клеток и функции Увеличение концентрации цАМФ цГМФ
Гладкие мышцы бронхов Освобождение гистамина из тучных клеток и базофилов Выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов во время фагоцитоза Агрегация тромбоцитов и освобождение из них гистамина и серотонина Синтез антител В-лимфоцитами Цитотоксическое действие Т-лимфоцитов расслабление сокращение угнетение активация угнетение активация угнетение активация угнетение активация ослабление усиление

ЭФЕДРИН - непрямой стимулятор α- и β-адренорецепторов. Он

вытесняет норадреналин из пресинаптических окончаний симпатических

нервов, тормозит его обратный нейрональный захват, повышает

чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину,

высвобождает адреналин из коры надпочечников.

Показания к применению

купирование приступа БА (короткодействующие β2-адреномиметики –

ингаляционно; ИЗАДРИН – сублингвально; АЛУПЕНТ – ингаляционно,

п/к, в/м, в/в капельно; ФЕНОТЕРОЛ – ингаляционно);

профилактика приступов БА (пролонгированные β2-адреномиметики – ингаляционно; ЭФЕДРИН – перорально (таб.), ингаляционно; ИЗАДРИН – ингаляционно (р-р); АЛУПЕНТ – перорально (таб.));

астматический статус (АДРЕНАЛИН).


Понравилась статья? Добавь ее в закладку (CTRL+D) и не забудь поделиться с друзьями:  



double arrow
Сейчас читают про: