Тонус гладкой мускулатуры бронхов непосредственно определяется внутриклеточной концентрацией циклических нуклеотидов – ц-3,5 АМФ и ц-3,5 ГМФ – и их соотношением. В гладкой мускулатуре бронхов имеются β2-адренорецепторы, которые связаны с ферментом аденилатциклазой, под влиянием которой из АТФ образуется ц-3,5 АМФ, закрывающий кальциевый канал в мембране и тем самым тормозящий поступление ионов Са в клетку и даже способствующий его выведению. Это приводит к задержке взаимодействия актина и миозина в мускулатуре бронха, который в результате расслабляется. Циклический АМФ гидролизуется фосфодиэстеразой с образованием неактивного 5-АМФ.
Эффекты циклических нуклеатидов
Вид клеток и функции | Увеличение концентрации цАМФ цГМФ |
Гладкие мышцы бронхов Освобождение гистамина из тучных клеток и базофилов Выделение лизосомальных ферментов из нейтрофилов во время фагоцитоза Агрегация тромбоцитов и освобождение из них гистамина и серотонина Синтез антител В-лимфоцитами Цитотоксическое действие Т-лимфоцитов | расслабление сокращение угнетение активация угнетение активация угнетение активация угнетение активация ослабление усиление |
ЭФЕДРИН - непрямой стимулятор α- и β-адренорецепторов. Он
вытесняет норадреналин из пресинаптических окончаний симпатических
нервов, тормозит его обратный нейрональный захват, повышает
чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину,
высвобождает адреналин из коры надпочечников.
Показания к применению
∙ купирование приступа БА (короткодействующие β2-адреномиметики –
ингаляционно; ИЗАДРИН – сублингвально; АЛУПЕНТ – ингаляционно,
п/к, в/м, в/в капельно; ФЕНОТЕРОЛ – ингаляционно);
∙ профилактика приступов БА (пролонгированные β2-адреномиметики – ингаляционно; ЭФЕДРИН – перорально (таб.), ингаляционно; ИЗАДРИН – ингаляционно (р-р); АЛУПЕНТ – перорально (таб.));
∙ астматический статус (АДРЕНАЛИН).