Фармакология холинергической передачи. Классификация, распределение холинорецепторов и эффекты при их активации. Классификация холинергических веществ

В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством АХ, который синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Депонируется в синаптических везикулах. Нервные импульсы вызывают высвобождение АХ в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинор-рами. Последние делятся на м- и н-. М- расположены постсинапт мембране кл-к эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон, в нейронах вегетативных ганглиев, в ЦНС. Выделяют м1-х-ры (в вегетативн ганглиях и в ЦНС), м2-х-ры (сердце), и3-х-ры (гладкие мышцы, эндокр желез)

Н-х-ры находятся в постсинаптич мембране ганглионар нейронов у окончаний всех преганглионар вол-н (в симпат и парасимпат ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС

Непосредственное влияние на холинор-ры оказывают холиномиметические и холиноблокирующие средства. Для угнетения фермента АХэстеразы могут быть использованы антихолинэстеразные ср-ва.

Ср-ва, влияющие на м- и н-холинор-ры

М- и н- холиномиметики:АХ, Карбахолин

М- и н холиноблокаторы: Циклодол

Антихолинэстеразные ср-ва Прозерин

Ср-ва, влияющие на м-х-ры

М-холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид

М-холиноблокаторы: Атропина сульфат

Ср-ва, влияющие на н-х-ры

Н-холиномиметики: Цититон, Лобелина гидрохлорид

Блокаторы н-х-ров:

Ганглиоблокаторы: Бензогексоний, Пентамин

Курареподобные (миорелаксанты периферич действ): Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид

М-холиномиметические средства и антихолинэстеразные вещества. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Применение. Побочные эффекты.

Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1. М-холиномиметики: пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. М- и Н-холиномиметики: ацетилхолин, карбахолин.

М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинорецепторы. алкалоид мускарин. обладающий избирательным эффектом в отношении м-холинорецепторов. Мускарин, содер­жащийся в мухоморах, может быть причиной острых отравлений.

Пилокарпин — алкалоид. Получен синтетически. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает внутриглазн давление, вызывает спазм аккомодации. Применяется местно в виде глазных капель для лечения глаукомы.

Ацеклидин – м-холиномиметик прямого действия. сложный эфир. Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают при глаукоме, а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки.

Механизм: неизбират.активируют все подтипы М-х/р. при возбуждении М₁ и М₃ х/р активируется фермент фосфолипаза С посредством G-белка, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного Ca²⁺.

Применение: Глаукома. Атония кишечника и мочевого пузыря.

Осложнения: Спазм аккомодации, слезотечение. Бронхоспазм, бронхоррея. Брадикардия, гипотония. Повышение кислотности желудочного сока.Позывы на мочеиспускание. Повышенная потливость.