1. Местно как кровоостанавливающее средство
2. как противовоспалительное средство при насморке
3. в глазной практике как противовоспалительное и кровоостанавливающее средство;
4. для расширения бронхов - подкожно или путем ингаляции;
5. в комбинации с местноанестезирующими средствами для пролонгирования их действия;
6. при аллергических реакций
7. при остановке сердца
8. при гипоглекимической коме.
Мезатон - синтетический препарат, стимулирует периферические α- адренорецепторы
- повышает АД; сопровождается брадикардией
- сужения большинства сосудов, в том числе и вен;
- снижается почечный, селезеночный, кожный кровоток
- улучшается коронарный кровоток, повышается давление в легочных сосудах;
Изадрин возбуждает β1 и β2 – адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечнососудистую систему и другие органы, имеющие β – адренорецепторы, не является избирательным. Оказывает сильный бронхорасширяющий эффект (β2), учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс (β1).
|
|
Сальбутамол –Оказывает бронхорасширяющее и токолитическое действие. Не
вызывает тахикардии и изменения АД. Применяют при бронхиальной астме и других заболеваниях верхних дыхательных путей, протекающих со спазмом
1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:
а) адреномиметики прямого действия – норадреналин, адреналин, изадрин.
2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и депонирование НА:
а) симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия) – тирамин, эфедрин.
Адреномиметические средства:
•Стимулирующие а- и в-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид(в1,в2,а1,а2), Норадреналина гидротартрат (а1,а2,в1)
•Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: мезатон (а1), нафтизин (а2), Галазолин (а2)
•Стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы: изадрин (в1,в2) Сальбутамол (в2), добутамин (в1), Фенотерол (в2).
а и в-адреномиметики:
Адреналин – биогенный катехоламин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на а и в-адренорецепторы.
ССС: стимулируя в-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС, ударный, минутный объем сердца. Систолическое давление – повышается. Рефлекторная брадикардия. Снижение общего периферического сопротивления.
А. расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление.
Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и в-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.
|
|
Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мыши. Это связывают с повышением выделения из пресинаптических окончаний апетилхолина, а также с прямым действием адреналина на мышцу.
Секрецию слюнных желез адреналин увеличивает
Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот замечет выхода из жировых депо).
Действие: кратковременно, при в\в введении - около 5 мин, подкожно-30 мин.
Применение: при анафилактическом шоке, бронхолитик, для купирования бронх. астмы; для устранения АВ блока, в случае остановки сердца, для расширения зрачка и при открытоугольной форме глаукомы.
Побочные эффекты: нарушения сердечного ритма. Аритмии (желудочковые экстрасистолы).
Норадреналин - оказывает прямое стимулирующее влияние на а-адренорецепторы, а также на в1-адренореиепторы.
Оновным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное повышение артериального давления, связанное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних. Вены под влиянием норадреналина суживаются. Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Сердечный выброс (минутный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.
Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов.
Применение: состояния, сопровождающиесяострым снижением АД.
Побочные эффекты: нарушения дыхания, головная боль, аритмии.
А-адреномиметики:
Преимущественным влиянием на а,-адренореиепторы обладает мезатон (фе-нилэфрина гидрохлорид). В основном влияет на ССС. Повышает артериальное давление, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению состояния, сопровождающиеся острым снижением АД, используется в качестве прессорного средства, местно при рините., показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы.
Нафтизин существенно отличается от норадреналина и мезатона. Это производное имидазолина. Нафтизин по сравнению с норадреналином вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС – угнетающее влияние.
Применяют: местно, при рините.
Галазолин: производное имидазолина, местно при остром рините.
В-адреномиметики:
Изадрин - производное фенилалкиламинов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на в-адренорецепторы. Изадрин возбуждает в1, в2- и в3-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя в1-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в2-адренорецепторы сосудов. В результате диастолическое давление снижается.
Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.
Он эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие в2-адренорецепторы.
ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия при этом выражена меньше.
Применяют изадрин при бронхоспазмах, а также при АВ блоке.
Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.
|
|
Сальбутамол, тербуталин, фенотерол - препараты с преимущественным влиянием на в1-адренорецепторы. Менее выраженное влияние на в-адренорецепторы сердца, эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действуют более продолжительное время.
Применяют указанные препараты в качестве бронхолитических средств, а также для снижения сократительной активности миометрия.
Добутамин – вещество, избирательно стимулирующие в1-адренорецепторы. Основной эффект – выраженное положительное инотропное действие.
Применение: кардиотоническое средство.
К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и в-адренорецепторы, относится эфедрин.
Механизм: Действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.
Он стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление - в 7-10 раз) действием.
У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.
Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО. В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов).
Применяют эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда - для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосудов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа).
14 Средства, блокирующие адренорецепторы. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты .
|
|