Непрямого типа действия (симпатолитики)

Резерпин

Механизм: Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, к-рая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na⁺) ® НА остается в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению запасов медиатора.

Эффекты: Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, поэтому резерпин никогда не используется для купирования гиперкризов.

Седативный.

Нейролептический: обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.

Применение: ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).

Осложнения: Экстрапирамидные расстройства (лекарств. паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея.

Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея.

Позывы на мочеиспускание.

П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

α-Адреноблокирующие средства.

Фентоламин - a-адреноблокатор с кратковременным гипотензивным эффектом. Расширяет кровеносные сосуды, улучшает кровообращение в тканях и органах, снижает АД. Применяют фентоламин при спазмах перифер. сосудов, а также при лечении трофических язв конечностей.

Празозин эффективно снижает АД при гипертонической болезни и в меньшей степени, чем фентоламин, вызывает тахикардию.

Пирроксан кроме обычных свойств, характерных для a-адреноблокаторов, обладает седативным, противозудным, снотворным действием. Профилактически применяют при морской болезни, а также при зудящих дерматозах, бессоннице.

Показания к назначению для a-адреноблокаторов.

Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения).

Специф. показанием к их назначению является феохромоцитома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников. Для этого заболевания характерны симптомы избыточной секреции адреналина (внезапные подъёмы артериального давления, приступы тахикардии). Так как в генезе кризов (в отличие от гипертонических) принимает участие адреналин, то a-адреноблокаторы служат для лечения и диагностики феохромоцитомы.

3.Для купирования гипертонических кризов.

Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления.

Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов.

Неселективные α-адреноблокаторы

Группа фентоламина: Фентоламин, Тропафен

Механизм: Группа фентоламина: неибирательно блокируют α₁ и α₂ а/р ® снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ ® снижение внутриклет. Са²

Эффекты: Глаз: миоз (за счет расслабления радиальной мышцы). ССС: расширение чревных сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α₂-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии.

ЖКТ: расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.

Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия ® повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия.

Празозин – препарат, обладающий преимущественным влиянием на постсинаптические а1-адренорецепторы. По а1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз.

Основной эффект: понижение АД. Обусловлено снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется мало. Эффективен при приеме внутрь. Действие через 30 мин. В течение 6-8 ч. Применяют в качестве антигипертензивного средства.

А1 -адреноблокаторы – тамсулозин, теразозин, альфузозин используют при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественное действие на а1А-адренорецепторы железы – тамсулозин (омник). Он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику.

Побочные действия: головокружение, нарушение эякуляции, головная боль, сердцебиение.

Доксазозин – а1-адреноблокатор для лечения гиперплазии предст. железы. Более продолжительный, чем другие препараты.

Это средства, которые избирательно блокируют b-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют b_-адренорецепторы называют кардиоселективными.

Фармакодинамика b-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1. Антиангинальное действие связано со снятием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и ЧСС), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде. Кроме того, эти препараты блокируют метаболические эффекты катехоламинов (усиление процессов гликогенолиза, липолиза - основного обмена), это способствует антиангинальному действию, т.к. снижение энергетических затрат миокарда и перераспределение коронарного кровообращения происходит в пользу ишемизированных очагов.

2. Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют b-рецепторы синусного узла.

3. Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

b-Адреноблокаторы влияют не только на ССС, но и на другие органы, Так, они могут нарушать концентрацию внимания при вождении автомобиля, оказывая угнетающее действие на ЦНС, оказывать стимулирующее влияние на матку и бронхи.

Анаприлин (обзидан, пропранолол) блокирует как b_-, так и b_-адренорецепторы. Блокируя b_-адренорецепторы анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца. При систематическом применении препарат снижает АД. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада b_-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата АД может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и АД снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада b_-адренорецепторов).

Применение: для лечения стенокардии (блок в-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислоро­де), гипертонической болезни.

Показан при суправентрикулярных аритмиях (мерцательной аритмии предсердий, в результате угнетения в-адренорецепторов анаприлин снижает ав­томатизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желу­дочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиоло­гии

Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.

К блокаторам в1- и в2-адренорецепторов относятся также окспренолол.

Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно в1-адренорецеп-торы. Одно из них - метопролол (корвитол, эгилок). На в2-адренорецепторы бронхов, сосудов он оказывает незначительное влияние.

Применение: внутрь при артериальной гипертензии, сердечной аритмии, стенокардии.

Побочные эффекты: головная боль, утомляемость, нарушение сна. При бронхиальной астме метопролол может несколько повышать тонус бронхов.

Преимущественно на в1-адренорецепторы действуют также талинолол, атенолол и бисопролол. Наиболее длительный эффект (24 ч) вызывает бисопролол. Основные свойства этих препаратов, показания к применению и побочные эффекты аналогичны таковым для метопролола.

К в1-адреноблокаторам относится и небиволол (небилет), обладающий так­же сосудорасширяющим свойством. Применяется при артериальной гипер­тензии.

Важную роль играют в-адреноблокаторы при лечении открытоугольной формы глаукомы. При местном их применении уменьшается продукция внутри­глазной жидкости, что сопровождается снижением внутриглазного давления.

Симпатомиметические и симпатолитические средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика. Особенности действия на детский организм. Показания к применению. Побочные эффекты.

Симпатомиметики:

Эфедрин α, β

Способствует высвобождению НА+ слабое стим. влияние на АР

Эф-ты:стим. деят. сердца, ↑АД, бронхолитич. эф-т, ↓моторику ЖКТ, расшир. зрачок, ↑ тонус скел. м., гипергликемия, стим. ЦНС.

Внутрь. Устойчив к дей-ю МАО(моноаминоксидаза)

Показания:бронхолитик, для ↑АД, при насморке, для расширения зрачка(офтальмология), при атриовентрик. блоке

Симпатолитики:

Действуют пресинаптич..↓ кол-во НА выдел. на нервные импульсы.

Октадин

Угнет. передачу возбужд. с адренергич. н. на эффектор

Конкурирует с НА за захват пресинаптич. мембраной

Мало влияет на ЦНС и мозговой слой налпоч.

Эф-т: ↓АД, небольш. суж. зрачка, ↓ внутриглаз. р, ↑ моторику ЖКТ + ганглиоблок. дей-е+ нек. стим. влияние на β2-АР сосудов

Внутрь

Резерпин

Наруш. процесс депонир. НА в везикулах

↓ кол-во НА в сердце, сосудах, мозг. слое надпоч., ЦНС и др.

Эф-ты:угнетение ЦНС, седативное дей-е,слабое антипсихотич. дей-е, способствует развитию сна,

↓ Тела, ↓АД, радикардия, ↑ секреция желез, миоз

Показания(октадин и резерпин):как гипотензивное ср-во, при глаукоме

Побочн. эф-ты(их же): ↑моторики киш-ка→понос,↑секреции желез, боли в обл. околоушной железы, набух-е слиистой полости носа, задержка ж-ти в организме.

Октадин→ортостатич. коллапс

Резерпин→сон, сонливость

Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосуд. забол., выраженная недостат. почек, язвен. болезнь.

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уровне варикозных утол­щений адренергических волокон, т.е. действуют пресинаптически. На адренорецепторы не влияют. На фоне этих веществ эффект адреномиметиков прямого действия не только не снижается, но даже увеличивается. Таким обра­зом, симпатолитики и адреноблокаторы оказывают блокирующее влияние на раз­ные этапы адренергической передачи нервных импульсов.

К симпатолитикам относятся октадин, резерпин, орнид и др. Воздействуя на варикозные утолщения адренергических нервных волокон, эти вещества умень­шают количество медиатора норадреналина. выделяющегося в ответ на нервные импульсы.

К числу активных симпатолитиков относится производное гуанидина - октадин.

Механизм: Вмешивается во все траспортные системы НА: способствует высвобождению НА из везикул в синаптическую щель; тормозит его обратный нейрональный захват; вместо НА поступает в везикулы ® быстрое истощение запасов медиатора.

Эффекты: постепенно развивающееся стойкое снижение артериального давления. Обусловлено уменьшением сердечного выброса, возникновением брадикардии. угнетени­ем прессорных рефлексов. При длительном применении октадина снижается и общее периферическое сопротивление сосудов.

Глаз: снижает внутриглазное давление, за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости, сужение зрачка.

Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Местно при глаукоме.

Осложнения: Ортостатический коллапс. Брадикардия. Бронхоспазм и бронхоррея. Гиперсаливация, диарея, повышение продукции HCl. Позывы на мочеиспускание. Повышение потоотделения. Спазм аккомодации, слезотечение.

П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Резерпин:

Механизм: Блокирует фермент в мембране везикулы (АТФ-зависимую протонную транслоказу, к-рая отвечает за транспорт НА внутрь везикулы в обмен на ионы Na⁺) ® НА остается в цитоплазме нервного окончания, где подвергается разрушению МАО, что ведет к постепенному истощению запасов медиатора.

Эффекты: Гипотензивный: обусловлен расширением сосудов и снижением ОПСС. Развивается на 3-5 сутки, достигая максимума на 7-10, поэтому резерпин никогда не используется для купирования гиперкризов.

Седативный. Нейролептический:обусловлен истощением запасов НА и ДОФамина в головном мозге.

Применение: ГБ легкой и средней степени тяжести у пожилых (используется самостоятельно, а также входит в состав таблеток: адельфан, трирезид, трирезид К, раунатин, раусерил).

Осложнения: Экстрапирамидные расстройства (лекарств. паркинсонизм). Сонливость, депрессия. Гипотония, брадикардия. Заложенность носа, бронхоспазм, бронхоррея.

Гиперсаливация, повышенная потливость, диарея. Позывы на мочеиспускание.

П/показания: Гиперчувствительность. Тяжелая сердечная недостаточность. Брадикардия. AV-блокада. Бронхиальная астма. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Орнид – в качестве гипотензивного средства не используют, т.к. из пищеварительного тракта он всасывается плохо и к нему быстро развивается привыкание. Иногда назначают при аритмиях.

Симпатолитики устраняют стимулирующее влияние симпат.иннервации на сердце и кровеносные сосуды - возникает брадикардия, снижается сила сердечных сокращений, кровеносные сосуды расширяются и АД снижается.

Симпатолитики применяются, в основном, при лечении гипертонической болезни.

Побочные эффекты симпатолитиков Сонливость, депрессия, заложенность носа, усиление секреции желез желудка, повышение моторики ЖКТ (спазмы желудка и кишечника, понос).

Противопоказания к назначению симпатолитиков. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени, почек, органические сердечно-сосудистые заболевания, беременность, депрессивные состояния.

Этиловый спирт. Местное и резорбтивное действие. Особенности действия на плод и детей. Показания к применению. Острое отравление этиловым спиртом и его лечение. Социально-медицинские аспекты алкоголизма

ЭТИЛОВЫЙ спирт это типич в-во наркотического типа действия, облад-т выраж-м антисептич св-вом, быстро всасыв-ся в желудке и тонк киш-ке, особ-но на тощак, неизменный спирт выд-ся лёгкими, почками и потов железами. 90% метаболиз-ся до СО2 и Н2О, окисл-ся в печени.

ВЛИЯНИЕ НА ЦНС: 1) стадия возб-ия, 2) стадия наркоза, 3) агональная стадия. МОЧЕГОН ДЕЙСТВИЕ, повыш-ие теплоотдачи, усил-ие акт-ти слюн и желудоч желез, сниж-ся моторика желудка, опьянение при конц-ции 1-2 гр на литр крови, ПРИ ОСТР ОТРАВЛ-И развив-ся выраж-ая интоксикация (3-4 гр на литр крови), смертел конц-ция 5-8 гр на литр. При лечении алкогольной комы следует наладить нормал-е дых-ие, проводят туалет рот пол, очищ-т верх дых пути, вводят атропин для сниж-ия секреции желез, искус вентиляция лёгких, гемодиализ, противорвот ср-ва.

При хронич отравл-ии (алкоголизм) происх-т постепенная психич и физич деградация личности: сниж-ся умсвенн работоспособ-ть, внимание, память, интелект, психич расстр-ва, пораж-ие периферич инн-ции, хронич гастрит, цирроз печени, жир дистрофия сердца и почек. ЛЕЧЕНИЕ в стационарах (прекращение прёма спирта и выработка к нему отрицат-го отнош-ия. Отмена спирта д б постепенной. Тетурам – назн-т в сочетании с небол кол-вом спирта, зажерж-т окисление спирта на ур-не ацетальдегида, накопление к-рого выз-т интоксикацию, чувство страха, боли в области сердца, гол боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота.

Спирт этиловый - типичное вещ-во наркотического типа действия. При местном применении обладает выраженными антисептическими свойствами, основанными на способности коагулировать белки микробной клетки. Его применяют для дезинфекции инструментов, обработки рук хирурга и операционного поля. Противомикробная активность повышается с увеличением его концентрации.

Фармакокинетика. При приеме внутрь спирт этиловый быстро всасывается в желудке (до 20%) и тонком кишечнике (80%). Скорость всасывания зависит от характера содержимого пищеварит. канала и интенсивности перистальтики. Жиры и углеводы задерживают его всасывание. Около 90% введенного в организм спирта метаболизируется до CO₂ и H₂O. Окисление его в печени сопровождается высвобождением значительного количества. Неизмененный спирт выделяется легкими, почками и потовыми железами.

Фармакодинамика. Резорбтивное действие спирта этилового направлено в основном на ЦНС, угнетающее действие возрастает с увеличением его концентрации в плазме крови. Проявляется в виде 3 основных стадий: стадии возбуждения, стадии наркоза и агональной стадии. В первой стадии возникает эйфория, повышается настроение, появляются чрезмерная общительность, говорливость, резко страдает поведение человека, самоконтроль, адекватная оценка окружающей обстановки.

При повышении концентрации спирта в крови следует стадия анальгезии, сонливости, затем нарушается сознание. Угнетаются спинальные рефлексы, наступает стадия наркоза и вскоре переходит в агональную стадию. Поскольку у этилового спирта небольшая наркотическая широта, он не может быть использован в кач-ве средства для наркоза. Спирт этиловый влияет на теплорегуляцию путем повышение теплоотдачи (угнетение сосудодвигательного центра, расширение сосудов кожи). Вследствие этого спирт на холоде способствует переохлаждению организма, а не препятствует ему, как принято считать. Прием спирта этилового оправдан лишь при попадании с холода в теплое помещение.

Мочегонный эффект спирта обусловлен снижением продукции АДГ задней доли гипофиза. Спирт этиловый оказывает выраженное активирующее влияние на секреция слюнных и желудочных желез. Усиливает секрецию HCl, активность пепсина при увеличении концентрации спирта снижается. Высокие концентрации спирта повышают продукцию слизи железами желудка, вызывают спазм привратника и снижают моторику желудка.

Показания. В медицинской практике резорбтивное действие спирта этилового практически не используется, редко в качестве противошокового, снотворного, седативного средства. При длительном применении развивается привыкание и лекарственная зависимость. Может применяться как противошоковое средство, редко - в качестве снотворного, седативного средства.

Отравления. Острое отравление спиртом этиловым наступает при его концентрации в плазме крови 3-4 г/л, смерть наступает при 5-8 г/л.

Лечение алкогольной комы начинают с налаживания адекватного дыхания: проводят туалет ротовой полости, очищают верхние дыхат.пути, назначают кислород, при необходимости - ИВЛ. Можно вводить аналептики (кордиамин, кофеин, бемегрид). Следует промыть желудок и проводить симптоматическую терапию (вводить сердечно сосудистые средства, противорвотные и др.). Пациенты должны находится в тепле. Хрон.отравление спиртом этиловым (алкоголизм) характеризуется разнообразной симптоматикой. Сильно страдает ВНД, интеллект, снижается умственная работоспособность, внимание, память. Могут возникать психические расстройства (белая горячка). Страдает перифер.иннервация (невриты, полиневриты). Со стороны внутренних органов – хрон.гастрит, цирроз печени, жировая дистрофия сердца, почек. Развивается психическая и физическая деградация личности.

Лечение алкоголизма: тетурам – задерживает окисление спирта на уровне ацетальдегида. Накопление последнего вызывает интоксикацию. Возникает чувство страха, боли в области сердца, головная боль.

Эспераль – таблетки, препарат пролонгированного действия.

Налтрексон – антагонист опиоидных анальгетиков.

Снотворные средства - агонисты бензодиазепиновых рецепторов. Класификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Побочные эффекты

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина: Нитразепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения: Золпидем

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия: 1. Гетероциклические соединения: Производные барбитуровой кислоты Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у к-рого снотворное действие является доминирующим. Он обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарств.зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна. В кач-ве снотворных используют препараты наркотического типа действия, не применяемые для наркоза из-за малой наркотической широты (барбитураты, некоторые алифатические соединения), а также некоторые транквилизаторы

Классификация.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина:

Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения:

Золпидем, Зопиклон.

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения:

Производные барбитуровой кислоты

Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения

Хлоралгидрат

Сон - это процесс, при к-ром активность гипногенных структур головного мозга повышена, а активирующей восходящей ретикулярной формации понижена. При воздействии снотв.средств изменяется взаимодействие этих двух систем в пользу гипногенной.

Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с их влиянием на барбитурат - бензодиазепин - ГАМК - рецепторный комплекс, в рез-те чего повышается сродство ГАМК к соответствующему рецептору. Т.о. их снотворный и успокаивающий эффекты обусловлены, в основном, ГАМК - миметической активностью.

Фармакокинетика. Прекращение снотворного действия барбитуратов обусловлено энзиматической их инактивацией микросомальными ферментами печени. Барбитураты вызывают индукцию микросомального окисления, поэтому при повторном введении скорость их метаболизма возрастает. В значительной мере продолжительность действия барбитуратов определяется функциональным состоянием почек и удлиняется при заболеваниях мочевыделительной системы. Вводят барбитураты внутрь, реже - ректально или парентерально. Они хорошо всасываются в пищеварительном канале. Частично связываются с белками крови. Легко проникают через тканевые барьеры. Выделяются почками.

Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные. Фенобарбитал является активным противоэпилептическим препаратом.

Побочные эффекты. После применения барбитуратов может возникать последействие: ощущение вялости, разбитости, нарушение внимания. Для барбитуратов характерна материальная кумуляция (особенно для фенобарбитала) при отмене препаратов возникает феномен “отдачи”.

Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической. При использовании данной группы препаратов в терапевтических дозах побочные эффекты отмечаются редко, однако возможны аллергические реакции, артральгии, гепатит, гипотония, атаксия.

Фенобарбитал. Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2 - 3 часа после введения. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. 40% элиминируется с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде гидрокси-форм и конъюгатов. Время п/выведения у детей - до 29 часов, у взрослых - 3,5 суток. Продолжительность эффекта до 6 - 8 часов.

Помимо снотворного действия обладает седативным, противоэпилептическим. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.

Этаминал - натрий. Накапливается в жировой ткани и повторно выделяется в кровь. Время п/выведения препарата 30 - 40 часов. Сон наступает быстро (через 15 - 20 минут) и длится 3 - 6 часов. По современным представлениям,

Оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие.

Золпидем (ивадал) относится к производным имидазопиридинов. Сокращает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. В меньшей степени, чем барбитураты способствует развитию привыкания и лекарств.зависимости, меньше нарушает структуру сна. Побочные эффекты возникают редко, однако описаны боли в животе, аллергические реакции, головная боль.

Зопиклон (имован) относится к производным циклопирролонов. Помимо снотворного обладает психотропным действием. Отличается высоким сродством к ГАМК-рецепторному комплексу. Сохраняет нормальную фазовую структуру сна. Период п/выведения составляет 3,5 - 6 часов, не кумулирует в организме. Хорошо переносится, практически не вызывает последействия и эффектов отмены. Из побочных эффектов могут наблюдаться аллергические реакции, редко тошнота, рвота.

Хлоралгидрат относится к алифатическим производным. Оказывает выраженный снотворный эффект продолжительностью до 8 часов. Практически не нарушает структуру сна, не кумулирует в организме. Может вызывать привыкание, психическую и физическую лекарств. зависимость. Применяется внутрь и ректально в кач-ве снотворного, седативного и противосудорожного средства. К побочным эффектам хлоралгидрата относят выраженное раздражающее действие, токсическое действие на паренхиматозные органы и сердце.

Многие бензодиазепиновые транквилизаторы помимо анксиолитического обладают выраженным снотворным действием.

Нитразепам (радедорм, эуноктин) относится к производным бензодиазепина, у к-рого снотворное действие является доминирующим. Он обладает анксиолитической, седативной, противосудорожной и миорелаксирующей активностью.

Снотворный эффект реализуется за счет взаимодействия с бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению чувствительности ГАМК - рецепторов к ГАМК и усилению ее тормозного действия.

Снотворный эффект развивается через 30 - 60 минут и продолжается 8 часов. Последействие мало выражено. Препарат кумулирует. По сравнению с барбитуратами меньше нарушает структуру сна, обладает большей терапевтической широтой, в меньшей мере вызывает привыкание и лекарственную зависимость.

Снотворные средства - производные с наркотическим типом действия. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению у детей. Острое и хроническое отравление барбитуратами и его лечение

Снотворные – средства, к-рые способствуют развитию и нормализации сна.

1. Агонисты бензодиазепиновых рецепторов:

1. Производные бензодиазепина: Нитразепам, Диазепам, феназепам.

2. Препараты разного химического строения: Золпидем

II. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

1. Гетероциклические соединения: Производные барбитуровой кислоты Этаминал-натрий

2. Алифатические соединения Хлоралгидрат

Механизм действия. Основное действие производных барбитуровой к-ты связано с повышеним сродства ГАМК к соответствующему рецептору.

Показания. В основном барбитураты назначаются в кач-ве снотв.средств, однако их используют и как седативные.

Побочные эффекты. ощущение вялости, нарушение внимания. Непрерывное, длительное применение может быть причиной лекарств.зависимости, как психической, так и физической.

Фенобарбитал. Максимальный уровень препарата в крови отмечается через 2 - 3 часа после введения. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Продолжительность эффекта до 6 - 8 часов.

Помимо снотворного действия обладает седативным, противоэпилептическим. В малых дозах имеет гипотензивный, противоаритмический и местноанестезирующий эффекты.

Этаминал - натрий. Накапливается в жировой ткани и повторно выделяется в кровь. Время п/выведения препарата 30 - 40 часов. Сон наступает через 15 - 20 минут) и длится 3 - 6 часов.

Оказывает успокаивающее, снотворное, наркотическое и противосудорожное действие.

Острые отравления барбитуратами Наступает угнетение ЦНС. В тяжелых случаях развивается кома, сознание отсутствует,(снижается объем дыхания, падает АД, отмечается гипотермия и гипоксия). Нарушается функция почек.

Делают промывание желудка, дают адсорбенты, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез. Для налаживания дыхат.функции в тяжелых случаях проводят искусственное дыхание, в легких - вводят аналептики (кордиамин и др.). При коллапсе показано введение кровозаменителей и адреномиметиков.

Хроническое отравление чаше всего возникает при приеме барбитуратов, об­ладающих выраженной кумуляцией. Проявляется это апатией, сонливостью, слабостью, нарушением равновесия, нечленораздельной речью. Возможны галлюцинации, психомоторное возбуждение, судо­роги.