Активаторы калиевых каналов

Активаторы калиевых каналов, в частности миноксидил, расширяют избирательно артериальные сосуды и снижают артериальное давление; частота сокращений сердца рефлекторно повышается.

Миноксидил (Minoxidil; лонитен) – одно из самых эффективных гипотензивных средств для назначения внутрь. Длительность действия около 24 ч. Миноксидил активирует K⁺-каналы в мембранах гладкомышечных волокон артерий. При этом увеличивается выход K⁺ из клеток; развивается гиперполяризация клеточной мембраны. На фоне гиперполяризации затрудняется открытие потенциалзависимых Са²⁺-каналов и уменьшается вход ионов Са²⁺. Нарушается Са²⁺-зависимое сокращение гладких мышц артерий – артериальное давление снижается. Тонус венозных сосудов существенно не меняется.

При действии миноксидила в качестве реакции на снижение артериального давления рефлекторно активируется симпатическая иннервация. Возникает выраженная рефлекторная тахикардия, повышается активность системы ренин–ангиотензин–альдостерон, вследствие чего происходит задержка в организме Na⁺ и воды.

Тахикардия и задержка Na⁺ и воды нежелательны сами по себе, а кроме того, снижают гипотензивный эффект миноксидила. Поэтому миноксидил назначают совместно с β-адреноблокаторами (для блокады стимулирующих влияний симпатической иннервации на сердце) и диуретиками (для выведения избытка Na⁺ и воды).

При применении миноксидила возможны повышение давления в легочной артерии, выпот в полости перикарда, гипертрихоз. Поэтому миноксидил назначают только в случаях тяжёлой артериальной гипертензии при неэффективности других антигипертензивных средств.

Местно препарат миноксидила – рогейн (Rogain) – в виде 2 или 5 % растворов применяют при андрогенной алопеции у мужчин и женщин. Препарат наносят на кожу волосистой части головы 2 раза в сутки. Стимуляция роста волос отмечается через четыре месяца. После прекращения лечения эффект через несколько месяцев исчезает.