Циклосерин

Циклосерин (Cycloserine) – антибиотик широкого спектра действия. Нарушает синтез пептидогликана. Циклосерин – структурный аналог D-аланина:

1) ингибирует аланинрацемазу и нарушает образование D-аланина из L-аланина;

2) ингибирует дипептидсинтетазу и нарушает образование дипептида D-ala–D-ala;

3) нарушает присоединение D-ala–D-ala к трипептиду, соединенному с Ν-ацетилмурамату.

Всасывается при назначении внутрь. Пик действия – 4 ч. Проникает в ЦНС. Выделяется с мочой (70 % препарата в неизменённом виде).

Применяют циклосерин внутрь в основном при туберкулёзе, а также при инфекциях мочевыводящих путей.

Побочные эффекты циклосерина:

– головная боль;

– раздражительность;

– депрессия;

– психотические реакции;

– периферические нейропатии;

– судороги.

Бацитрацин

Бацитрацин (Bacitracin) – полипептидный антибиотик. Нарушает синтез пептидогликана: ингибирует липидпирофосфатазу и препятствует восстановлению активности (дефосфорилированию) пирофосфатного переносчика С₅₅ после реализации его транспортной функции.

Действует преимущественно на грамположительные микроорганизмы, в том числе на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу. Эффективен в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, бледной трепонемы, Clostridium difficile.

Не действует на бактерии кишечной группы (шигеллы, сальмонеллы), синегнойную палочку, Nocardia asteroides. Высокотоксичен (нефротоксичен).

В сочетании с неомицином (препарат Банеоцин в виде мази) обладает широким спектром противомикробного действия и применяется при различных бактериальных инфекциях кожи, ожогах, после хирургических вмешательств.

Производные фосфоновой кислоты

Фосфомицин (Fosfomycin) нарушает синтез пептидогликана. Эффективен в основном в отношении грамотрицательных бактерий (кишечная и синегнойная палочка, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae), и в меньшей степени – в отношении стафилококков, стрептококков, Enterococcus faecalis. Выделяется в неизменённом виде почками. Применяют фосфомицин внутрь при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, уретрит), послеоперационных инфекциях мочевого пузыря.

Средства, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны