Карбапенемы

Карбепенемы, в отличие от пенициллинов, содержат в тиазолидиновом цикле не S, а метальную группу. Устойчивы к большинству β-лактамаз. Препараты этой группы – имипенем, меропенем, эртапенем – антибиотики сверхширокого спектра действия. Действуют на большинство грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных бактерий.

Малоэффективны в отношении метициллин-резистентных стафилококков.

Карбапенемы неэффективны при назначении внутрь, поэтому их вводят внутривенно или внутримышечно.

Имепенем и меропенем практически не метаболизируются в печени и выводятся почками в неизменённом виде; эртапенем частично метаболизируется.

Применяют карбопенемы при тяжёлых инфекционных заболеваниях, особенно при полимикробной резистентности и смешанных инфекциях, пневмониях, сепсисе, интраабдоминальных и гинекологических инфекциях, инфекциях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, костей, суставов.

Имипенем (Imipenem) инактивируется дегидропептидазой проксимальных канальцев почек, поэтому назначается вместе с ингибитором дегидропептидазы – циластатином в виде комбинированного препарата имепенем + циластатин (Imepenem + cilastatin; тиенам). Имипенем действует на кокки, клебсиеллы, гемофильную палочку, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, протей, клостридии, бактероиды, синегнойную палочку и многие другие возбудители. Неэффективен имипенем в отношении хламидий, коринобактерий, микобактерий туберкулёза.

Комбинированный препарат имепенем + циластатин вводят внутривенно 3–4 раза в сутки (реже – внутримышечно 2 раза в сутки) при пневмониях, сепсисе, инфекциях брюшной полости, мочеполовой системы, кожи и мягких тканей, костей, суставов.

Меропенем (Meropenem; меронем) по противобактериальному спектру сходен с имипенемом; не инактивируется дегидропептидазой. Хорошо проникает в большинство тканей, в том числе в цереброспинальную жидкость. Применяют меропенем (вводят внутривенно 3 раза в сутки) по тем же показаниям, что и имипенем, а также при менингитах.

Эртапенем (Ertapenem), в отличие от имипенема и меропенема, не активен в отношении синегнойной палочки. Действует более продолжительно; вводится внутримышечно 1 раз в сутки.

Побочные эффекты карбапенемов:

– тошнота, рвота;

– в больших дозах – нейтропения;

– нейротоксическое действие;

– судорожные реакции, связанные с блокадой рецепторов ГАМК.

Не рекомендуют применять у больных эпилепсией.