Линкозамиды

Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Действуют на 50S субъединицу хромосом, нарушают процесс транслокации. Действуют преимущественно на грамположительные микроорганизмы в основном бактериостатически. Эффективны в отношении аэробных грамположительных бактерий – стафилококков (в том числе продуцирующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, а также в отношении клостридий, микоплазм. Эффективны в отношении анаэробных возбудителей (особенно Bacteroides fragilis). Резистентность бактерий к линкозамидам вырабатывается медленно. Линкозамиды хорошо проникают в костную ткань. Не проникают через гематоэнцефалический барьер.

Устойчивы к линкозамидам метициллин-резистентные стафилококки, большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие.

Линкомицин (Lincomycin) эффективен в отношении грамположительных кокков, в том числе стафилококков, продуцирующих пенициллиназу. Высокоэффективен в отношении бактероидов. Малоактивен в отношении менингококков и гонококков. Не действует линкомицин на кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, клебсиеллы, легионеллы, синегнойную палочку, хламидии. Устойчивы к линкомицину трихомонады, грибы Candida.

В желудочно-кишечном тракте линкомицин всасывается неполностью – 25–40 %. Депонирутся в высокой концентрации в костной ткани. Выводится с желчью и мочой. Назначают линкомицин внутрь, внутримышечно, внутривенно и местно в виде мази.

Показания к применению линкомицина – сепсис, остеомиелит, инфекционные заболевания челюстей, септический эндокардит, пневмонии, абсцесс лёгкого, рожистое воспаление, отиты.

Побочные эффекты линкомицина:

– тошнота, рвота;

– глоссит, стоматит;

– диарея;

– нарушения функции печени;

– кожные высыпания;

– нейтропения, тромбоцитопения.

При назначении линкомицина внутрь возможен кандидамикоз кишечника и псевдомембранозный колит (вызывается Clostridium difficile), связанные с подавлением нормальной микрофлоры кишечника (при диарее приём препарата следует прекратить). Для лечения псевдомембранозного колита применяют метронидазол, ванкомицин.

В связи с выраженными побочными эффектами линкомицин всё чаще заменяют менее токсичным клиндамицином.

Клиндамицин (Clindamycin; далацин С) – производное линкомицина; в 2–10 раз более активен. На грамположительные кокки действует бактерицидно, на бактроиды – бактериостатически. При назначении внутрь всасывается 90 % препарата. Продолжительность действия клиндамицина – 6 ч. Выделяется почками и с желчью (10 % в неизменённом виде). По сравнению с линкомицином меньше раздражает желудочно-кишечный тракт, реже вызывает псевдомембранозный колит и другие побочные эффекты.

Назначают клиндамицин внутрь 4 раза в сутки при септическом эндокардите, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, костной ткани, суставов, флегмонах челюсти, органов брюшной полости, вызванных чувствительными микроорганизмами. При септицемии, пневмонии, абсцессе лёгких, перитоните препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно. При стафилококковом конъюнктивите клиндамицин назначают в виде глазных капель. При гнойно-воспалительных заболеваниях кожи наружно применяют гель с клиндамицином; при вагинальных инфекциях – вагинальный крем.