Средства, нарушающие синтез РНК

Рифамицин В (Rifamycin В) и его полусинтетические производные – рифампицин и рифабутин – образуют комплекс с ДНК-зависимой РНК-полимеразой и таким образом нарушают синтез (транскрипцию) РНК.

Рифампицин (Rifampicin; рифампин) ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов (но не человека). Обладает широким спектром противомикробного действия. Проникает в фагоциты и действует на внутриклеточные микроорганизмы (возбудители туберкулёза, бруцеллы). Действует на возбудители лепры, кокки, хламидии, легионеллы, риккетсии, клостридии. К рифампицину быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

Рифампицин хорошо всасывается при назначении внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер (в спинномозговой жидкости концентрация рифампицина составляет 20–40 % от концентрации в крови). Выделяется через почки и с желчью (энтерогепатическая циркуляция). Период полуэлиминации (t _1/2) – 1–5 ч.

Назначают рифампицин внутрь и внутривенно в основном в качестве противотуберкулёзного средства I ряда, а также при лечении бруцеллёза и других заболеваний, вызванных чувствительными к рифампицину микроорганизмами (пневмонии, пиелонефрит, остеомиелит).

Побочные эффекты рифампицина:

– гриппоподобный синдром;

– тошнота, рвота;

– нарушения функции печени (желтуха) и почек;

– атаксия;

– нарушения зрения;

– нарушения менструального цикла;

– кожные реакции;

– красно-коричневое окрашивание слез, нота, мочи.

Рифампицин – эффективный индуктор микросомальных ферментов печени. В связи с этим при совместном с ним применении снижается активность варфарина, наркотических анальгетиков, глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, пероральных гипогликемических средств.

Рифамицин (Rifamycin) применяют в виде ушных капель при отитах.