Производные 5-нитроимидазола – метронидазол, тинидазол, орнидазол – эффективны в отношении:
1) анаэробных бактерий (бактероиды, Clostridium difficile, Helicobacter pylori);
2) ряда простейших (амёбы, трихомонады, лямблии).
Не действуют на аэробные бактерии, спирохеты, микобактерии туберкулёза, грибы, вирусы.
У анаэробных бактерий и простейших энергетический механизм иной, чем у аэробных бактерий: в качестве компонента, обеспечивающего транспорт электронов, функционируют ферредоксины (белки, содержащие железо и серу) с низким редокс-потенциалом. Нитрогруппа производных 5-нитроимидазола является активным акцептором электронов. При восстановлении нитрогруппы образуется высокореактивный свободный радикал, который оказывает повреждающее действие на ДНК анаэробных бактерий и простейших.
Метронидазол (Metronidazole; трихопол, клион) чаще всего применяют в качестве противопротозойного средства при амёбиазе, трихомониазе, лямблиозе. Кроме того, метронидазол эффективен в отношении некоторых анаэробных бактерий – бактероидов (в том числе Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.
|
|
Противобактериальное действие метронидазола используют при:
1) инфекциях, вызванных бактероидами (анаэробные инфекции полости рта, интраабдоминальные и тазовые инфекции);
2) псевдомембранозном колите (вызывается Clostridium difficile);
3) язвенной болезни (для эрадикации Helicobacter pylori).
Препарат назначают внутрь. Возможно внутривенное капельное введение.
Побочные эффекты метронидазола:
– тошнота, рвота;
– стоматит;
– металлический привкус;
– диарея;
– дизурия;
– головная боль;
– атаксия;
– кожные высыпания;
– нарушения системы крови;
– окрашивание мочи в темный цвет.
При применении метронидазола возможна дисульфирам-подобная реакция на приём алкоголя.
Сходными с метронидазолом свойствами обладают тинидазол (Tmidazole) и орнидазол (Ornidazole). Орнидазол, в отличие от метронидазола, не вызывает дисульфирам-подобной реакции.