2015-06-05
425
Жанама әсерлері. Мазасыздану, қозу, ұйқышылдық, психикалық бұзылыстар; ортостатикалық гипотензия; лоқсу, құсу, метеоризм.
Шығарылу түрі. Таблеткада 50 мг N.10, 20, 30.
Леводопа (Levodopа) дофаминнің із ашары болып табылады. Гипокинезияны, тарылуды, дірілдеуді, дисфагияны, сілекей ағуды шеттетеді. Леводопаның паркинсонизмге қарсы әсері оның ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналуымен байланысты, ол ОЖЖ дофамин жеткіліксіздігін толықтырады. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады; онда түзелген дофамин леводопаның паркинсонизмге қарсы ықпалына қатыспайды (ОЖЖ өтпейді) және оның көптеген жанама әсерлеріне жауап береді. Осыған байланысты леводопаны шеткі дофа-декарбоксилаза баяулатқыштарымен біріктіріп қолданады (кабидопа, бенсеразид), ол леводопа мөлшерін және жанама ықпалдарын айтарлықтай төмендетеді. Терапиялық ықпалы 6-8 күннен кейін байқалады, ал ең жоғары әсері 25-30 тәуліктен кейін дамиды.
|
|
|
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (тек антипсихотикалық дәрілер туғызғаннан басқа жағдайлар). Емді аз мөлшерден бастайды, біртіндеп оны тиімді мөлшерге дейін жоғарылатада әр бір науқас үшін. Бастапқы мөлшері 0,25-1 г. тәулігіне 2-3 реттен қабылдауға. Мөлшерін біртіндеп жоғарылатады 0125-0,75г. әр бір 2-3 күнде, көтере алуына байланысты және тиімді терапиялық ықпалға қолжеткізуге дейін.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдық, бір мезгілде МАО баяулатқыштарымен бірге, жүктілік, лактация кезеңінде, балаларға (12 жасқа дейін). Бүйректік, бауырдың, өкпенің, эндокрин жүйесінің, жүрек-қан тамырларының ауруларында сақтықпен қолдану керек, психозда, жабық бұрышты глаукомада (бейімділік жағдайында) және ашық бұрышты глаукомада (созылмалы барыста), бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі, меланома (сонымен қатар анамнезінде), ОЖЖ тежелуі, тырысу талмаларында, бронх демікпесі, өкпе эмфиземасы, асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара аурулары, миокардтың инфаркты, (сонымен қатар анамнезенде, жүрекше, түйінді немесе қарынша аритмиялары), жүрек ырғағының бұзылуы (анамнезенде).
Жанама әсерлері. Тәбеттің төмендеуі, лоқсу, құсу, іштің қатуы, дисфагия, АІЖ шырышты қабаттарының жаралануы, гастралгия, асқазан ішектен қан кетулер, ұйқышылдық немесе ұйқының болмауы, үрейлену, бастың айналуы, параноидты жағдайлар, гипомания, эйфория, депрессия, деменция, атаксия, тырысулар, спастикалық мойынның қисықтығы, дискинезия, хореиформды, дистониялық және бақыланбайтын қозғалыстар, ортостатикалық гипотензия, аритмия, тахикардия, лейкопения, тромбоцитопения.
|
|
|
Шығарылу түрі. 250 және 500 мг таблеткада және капсулада.
Наком (Nakomum), леводопа + карбидопа, синдопа, синемет. Наком біріктірілген дәрі - карбидопа (ароматты аминқышқылдарының декарбоксилазасының баяулатқыштары) мен леводопаның біріктірілуі (дофаминнің ізашары). Гипокинезияны, тарылуды, дірілдеуді, дисфагияны, сілекейдің шұбыруын жояды. Левадопаның паркинсонизмге қарсы әсері оның ОЖЖ-де тікелей дофаминге айналуына байланысты, ол ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орнын толтырады.
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (антипсихотикалық дәрілік заттардан тыс) - постэнцефалитикалық цереброваскулярлы аурудың тұсындағы, улы заттармен уланғанда (соның ішінде көмірқышқылды газ және Mn). Ішке қолданылады 1/4 таблеткадан (250 мг/25 мг) тәулігіне 2-3 рет, содан соң мөлшерін 1/4 таблеткадан жоғарылатып, әр 2-3 күн сайын тиімді ықпалға жеткенше қолданылады. Әдетте тиімді ықпалы 1-2 таблетка мөлшерінде пайда болады, тәулігіне (250 мг/25 мг). Ең жоғары тәуліктік мөлшері – левадопаның 1,5 г және 150 мг карбидопаны (6 таблеткадан 250мг/25 мг) қабылдағанда дамиды.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, жабық бұрышты глаукома, ауыр психоз немесе психоневроз, меланома және оған күдіктенгенде, этиологиясы белгісіз терілік аурулар, жүктілік, лактация кезеңі, 12 жасқа дейінгі жас балаларға. Абайлап тағайындау керек: ырғақ бұзылысымен жүретін миокард инфакртісі (анамнезінде), бронх демікпесі, өкпе аурулары, қояншық талмалары (анамнезінде), АІЖ эрозивті-жаралы зақымдалуларында, қант диабеті және басқа да декомпенсацияланған эндокринді ауруларда, ауыр бүйрек және бауыр жетіспеушілігінде.
Жанама әсерлері. Лоқсу, құсу, тәбеттің төмендеуі, эпигастридегі ауырсыну сезімі, дисфагия, ульцерогенді әсерлер, бөлек жағдайларда – ырғақтың бұзылыстары, ортостатикалық гипотензия, гемолитикалық қаназдық, лейкопения, тромбоцитопения, психикалық бұзылыстар, ұйқысыздық, жоғары қозғыштық, депрессия.
Шығарылу түрі. Таблеткада (250 леводопа и 25 карбидопа) N. 10, 100.
Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Nakom N. 100
D.S. ½ - 4 таблеткадан тәулігіне 1 – 2 рет.
#
Мадопар (Madoparum), леводопа + бенсеразид. Мадопар – шеткі баяулатқыш. Левадопаның паркинсонға қарсы әсері, оның тікелей ОЖЖ дофаминге айналуымен және ОЖЖ-де дофаминнің жетіспеушілігінің орынын толтырумен жүреді. Көп бөлігі шеткі тіндерде дофаминге айналады; осында түзілген дофамин паркинсонизмге қарсы ықпалды жүзеге асырмайды (ОЖЖ-не өтпейді) және оның көптеген жанама әсерлеріне жауапты. Бенсеразид - дофа-декарбоксилазаның шеткі баяулатқышы болып табылады, шеткі тіндерде түзіліуін азайта отырып, ОЖЖ-не түсетін леводопаның санын көбейтеді. Леводопа мен бенсеразидтің тиімді қосарлануы 4:1 қатынасындай. Айқын терапиялық әсері, 6-8 күннен кейін ғана, ал ең жоғары әсері - тек 25-30 тәуліктен кейін байқалады. ГСС капсулалары - жаңа дәрілік түр, қан сары суында тиімді терапиялық шоғырымын тез жасауға мүмкіндік береді (бірнеше сағат ішінде) және мүлтіксіз қамтамасыз етуге қабілетті.
|
|
|
Қолдану көрсеткіштері мен мөлшерленуі. Паркинсон ауруы, паркинсонизм синдромы (антипсихотикалық заттардан тыс пайда болғаннан). "Мазасыз аяқ" синдромы, сонымен қатар, идиопатиялық және диализдегі созылмалы бүйрек жетіспеушілігі бар науқастарда. Мөлшері клиникалық сипаттамасына, жағдайына және аурудың ауырлық дәрежесіне ескере отырып, жеке дара тағайындалады. Аурудың басты сатыларында: 50мг леводопаны және 12,5 мг бенсеразид 3-4 реттен тәулігіне береді, жақсы көтере алған кездерде біртіндеп мөлшерін жоғарылатады. Тиімді ықпалы левадопаны тәулігіне 300-800мг және бенсеразидті 75-200 мг қабылдағанда дамиды. Ұстап тұрушы емі: 0,125 г (левадопа 100 мг және бенсеразидті 25 мг) тәулігіне 3-6 реттен тағайындалады.
Кері көрсеткіштері. Жоғары сезімталдылық, ауыр жүрек-тамыр, эндокринді жүйе, бауыр, бүйрек қызметтерінің бұзылыстары (диализдегі «Мазасыз аяқ» синдромындағы науқастардан тыс), психикалық аурулар психотикалық құрамамен, жабық бұрышты глаукома, бір мезгілді талдамсыз әсер ететін МАО немесе МАО-A мен МАО-B баяулатқыштарымен біріктіруде, жүктілік, лактация кезеңі, 25 жасқа дейін, сенімді ұрықтануға қарсы әдістерді қолданбайтын бала туатын жастағы әйелдерге.
Жанама әсерлері. Анорексия, лоқсу, құсу, іштің өтуі, дәм сезінудің жоғалуы немесе өзгеруі, ауыз қуысының шырышты қабатының құрғауы, аритмия, ортостатикалық гипотензия, гемолитикалық қаназдық, транзиторлы лейкопения, тромбоцитопения, бастың ауыруы, бастың айналуы, үрейлену, ұйқысыздық, елестер, сандырақтар, уақытша болатын дезориентация, депрессия.
Шығарылу түрі. Капсулалар (100 мг леводопа және 25 мг бенсеразида) және таблеткада (200 және 50 мг сәйкес) N. 10, 100.
|
|
|
Рецепт үлгісі. Rp.: Tab. Madopar N. 100
D.S. ½ - 2 таблеткадан тәулігіне 3-4 рет
#
9 тарау. Ауыруды басатын дәрілер
Анальгетикалық заттар – дегеніміз терапиялық мөлшерде ауыруды әлсірететін немесе шеттететін, бірақ басқа сезімталдық түрлерін тежемейтін, тек ауыруды басатын және есті бұзбайтын дәрілік заттар.
Ағзадағы ауыруды жалпыландыратын және басатын механиз
Ауыру рецепторлары тітіркену кезінде (ноцицепторлар) ауыру сезімі пайда болады. Бұл афференттік жүйке талшықтарының ұштары теріде, шырышты қабатта, бұлшықеттерде және ішкі мүшелерде орналасқан. Ауыру импулстарының берілуінде медиатор ауырулары үлкен рөл ойнайды (ағзада синтезделінетін пептидтер):
- Р заты;
- Соматостатин;
- Холецистокинин.
Ауыру импульстерінің жүру жолдары
1. Ноцицептор (б R) → 2. Афференттік жүйке талшығы → 3. Жұлын миының артқы мүйізі (бекітілген нейрондар) → 4. Сопақша ми → 5. Ортаңғы ми → 6. Ретикулярлы формация → 7. Гипоталамус → 8. Таламус → 9. Лимбикалық жүйе → 10. Бас миының қыртысы.
Барлық осы құрылымдар ауыру импульстарының өткізілуіне және қабылдауына, жалпылануына қатысады, ноцицептивті жүйені түзейді.
Ағзада анальгетикалық қабілетке ие жүйе бар, яғни антиноцицептивті белсенділікке ие. Осы антиноцицептивті жүйе эндопептидтермен ұсынылады (эндоопиаттар):
- энкефалиндер;
- эндорфин;
- неоэндорфин;
- динорфин.
Олар опиатты рецепторлармен әрекеттеседі, бұл кезде ағзада ауыру басылады (қабылдау үрдісінің тежелуі жүреді және импульстардың ОЖЖ-не өтуі тежеледі).
| Ноцицептивті жүйе | Антиноцицептивті жүйе |
| 1. Ноцицепторлар (б R). 2. Ауыру медиаторлары: Р заты, соматостатин, холецистокинин. 3. Ауырудың ұлғаюы. 4. Қорғаныш рефлекстері. | 1. Опиатты рецепторлар. 2. Эндоопиаттар: энкефалин, эндорфин, неоэндорфин, динорфин 3. Ауырудың азаюы. 4. Ауыруды қабылдау шегінің жоғарылауы. |
Анальгетикалық дәрілерді наркотикалық немесе опиоидты (опий алкалоидтары – морфин, кодеин және синтетикалық баламалары және т.б.) және наркотикалық емес немесе опиоидты емес (парацетамол ж.т.б.). Бұл екі топта орталыққа әсер етеді. Қазіргі кезде тағы да шетке әсер ететін анальгетикалық дәрілердің бір үлкен топтары бөлінген – стероидты емес қабынуға қарсы (СЕҚҚД) – диклофенак ж.т.б.
1. Наркотикалық анальгетиктер наркотикалық емес анальгетиктерден бір қатар ерекшелінеді. Ең алдымен наркотикалық анальгетиктерге тән қасиет анальгетикалық белсенділігі жоғары, осыған байланысты олар өте қатты ауырсынуларда тиімді болып келеді. Наркотикалық анальгетиктер эмоциялық аймаққа әсер етеді және өзін-өзі бақылау мен қоршаған ортаға сыни қатынасының төмендеуі арқасында жалпы саулық сезімінен, эйфория туғызады. Оларды жеткілікті ұзақ қолданған кезде дәріге тәуелділік туындайды. Наркотикалық анальгетиктердің көбісі (әсіресе үлкен мөлшерде) тынысты тежеуді туғызады.
Морфиннің көптеген ықпалдарын, оның опиатты рецепторлармен әрекеттесу қабілетімен байланыстырады, олармен ағзада кейбір эндогенді заттар әрекеттеседі – қалыпты жағдайларда ауыруды қабылдаудың реттеуінде белгілі рөл ойнайтын энкефалиндер, эндорфиндер және динорфиндер болады.
Нейрофизиологиялық зерттеулер көрсеткендей, наркотикалық анальгетиктер таламиялық орталықтарда ауыру сезімдерін басады және қыртыста ауыру импульстарының берілуін тежейді. Бұл ықпал наркотикалық анальгетиктердің анальгетикалық әсерінің физиологиялық механизміне жатады. Ауыруды басатын әсері сонымен қатар, ассоциативтік пен таламус ядросындағы өзіндік емес және олардың бас миы қыртысымен байланыс қызметтің бұзылуымен жүреді. Бір мезгілде бас миының діңгегіндегі ретикулярлы формациясының жолындағы өзіндік коллатерал жүйке импульстарының берілуі тежеледі.
Осы рецепторларда нейромедиатор импульстарының берілуі ретінде олигопептидтер орын алады: эндорфиндер, энкефалиндер ж.т.б. Олар әдеттегі нейромедиаторлар емес, себебі басқа нейрондарға нейрон сұйықтығы арқылы нейрондардан және трансмиссиядан бөліну әдісі бойынша, олар нейрогормондарға ұқсас, ал әсер ету түріне қарай басқа нейронға импульстарды беруінде, ауыру сезімталдығын төмендетуге қатысатын модуляторлар болып келеді. Эндорфиндер мен энкефалиндер опиатты рецепторлармен байланысып, анальгетикалық әсер көрсетеді.
Наркотикалық анальгетиктердің опиатты рецепторлармен байланысуы, барлық наркотикалық анальгетиктердің белгілі молекулалар бөлігі энкафалиндер мен эндорфиндердің молекулалар бөлігіне (тирозин қалдықтарымен) құрылымы мен конформациясына ұқсас болуына байланысты. Әртүрлі нейропептидтер тек конформациясы ұқсас опиатты рецепторларға ғана әсер етеді.
Сол сияқты әртүрлі наркотикалық анальгетиктер опиатты рецепторлармен байланысуы бойынша ерекшелінеді. Солардың біріне (морфин, промедол, фентанил ж.т.б.) – опиатты рецепторлардың «таза» агонисттері (толық) жатады; олармен байланысып, олар эндогенді опиатты нейропептидтер үшін тән физиологиялық әсер көрсетеді. Басқалары (налоксон ж.т.б.) – «таза» антагонисттерге жатады, опиатты рецепторлармен байланысады, эндогенді опиатты нейропептидтердің әсерін және опиатты рецепторлардың таза агонисттерін тежейді. Үшіншілері, фармакологиялық жағынан анағұрлым перспективті топ, аралас типті әсер ететін препараттар (агонист-антагонист), опиатты рецепторлардың түрлерімен әртүрлі байланысады және осығаан байланысты екі жақтамалы әсер көрсетеді.
Морфин пропорционалдық енгізілген мөлшерде тыныс алуды тежейді. Морфин сонымен қатар, жөтел орталығының қозуын басады, соның салдарынан жөтелге қарсы ықпал көрсетеді. Көзді қозғалту орталығындағы жүйкені қоздыру нәтижесінде қарашықтың тарылуына әкеледі. Қарашықтың бірден тарылуы – морфинмен жедел уланудың дифференциально-диагностикалық белгісіне жатады.
Кесте 9.1 Наркотикалық анальгетиктердің жалпы сипаттамасы
| Негізгі | Орталықты | тежеуші | - ауырсынуды басу - пресинаптикалық опиоидты рецепторларға әсер ету жолымен өрлеуші ноцицептивті жолдарда қозудың берілуін бұзу (медиатордың бөлінуін төмендету – Р заты) және постсинаптикалық опиоидты рецепторлар (қозудың төмендеуі, өткізудің бұзылуы) - эндогенді антиноцицептивті жүйені белсендіреді (өрлеуші жолдарды басады) - ауырудың эмоциялық суретін өзгертуі мүмкін (эйфория) - ноцицептивті ұштармен ауыруды қабылдауды басу - тыныштандыратын және ұйықтататын ықпал - ретикулярлы формацияны басады - тыныс алу орталығын тежеу қабілеті - жөтел орталығын тежеу - жылуды реттеу орталығын тежеу - ашығу орталығын тежеу - гонадотропты гормондардың секрециясын төмендетуді туғызады - тамырларды қозғау орталығы морфинге тұрақты |
| белсендіруші | - эйфория, қоршаған ортаға сыни емес қатынасы, морфинді қайта қолдануға талпынуды туғызады (шамалы эйфория бірнеше сағатқа сақталады, субъективті себептер күшінде ауыруды басу үшін қолданған кезде айқындылығы аз) - көзді қозғау орталығын белсендіреді – миоз туғызады (үлкен мөлшерді қолданған кезде сақталатын белгі) - vagus орталығын белсендіреді, брадикардия туғызады - пролактин өнімін жоғарылатады және АДГ – диурезді төмендетеді - 20-40% құсуды ту,ызады, негізі – құсу орталығына әсер етеді | ||
| Шеткі | тежеуші | - асқазанның моторикасы және ішектің пропульсивті белсенділігі төмендейді - асқазан бездерінің, ұйқы безінің, ішектің секрециясы төмендейді | |
| белсендіруші | - АІЖ сфинктерінің тонусы жоғарылайды - АІЖ тегіс салалы бұлшықет тонустары жоғарылайды, сегментация күшейеді - Одди сфинктерінің тонусы жоғарылауы (өт жолының) - Бронхтың тегіс салалы бқлшықет тонусының жоғарылауы (vagus белсенуі+месше жасушалардың гистаминнің бөлінуі жоғарылайды), бронх тарылуы дамиды, АҚ төмендейді Несептамыр мен қуық сфинктерінің тонусы жоғарылайды, зәр бөлінуінің қиындауын туғызады | ||
| Жанама әсерлері | - дисфория - тыныстың басылуы - обстипация (ішекте судың сіңірілуі жоғарылайды және перистальтика төмендейді) - дене бұлшық еттерінің құрысуы - бүйрек және бауыр шаншулары - ауыздың құрғауы - естің шатасуы - құсу, лоқсу - бастың айналуы - бастың ауыруы, шаршаудың жоғарлауы, парестезия - брадикардия - артериалды гипотония - тері бетінің гиперемиясы (тамырлардың кеңеюі мен гистаминнің әсерінен) көтер алмау дірілдеу мен сандырақтаулар, аллергиялық реакциялар сияқты жүреді | ||
| Қолдану көрсеткіштері | - ауыру шоктарын алдын алу үшін: · миокардтың инфаркты · перитонитте · күйіктер, механикалық жарақаттар - премедикация үшін (анестетиктердің әсерін күшейтеді), операция алдындағы кезеңде - операциядан кейінгі кезеңде ауырсынуды басу үшін (наркотикалық емес анальгетиктердің тиімділігі болмаған кезде) - онкологиялық науқастардағы ауыруды шеттетуде - ішек, бүйрек, бауыр және панкреатикалық шаншу ұстамаларында. Бірақ есте сақтау керек морфинді спазмолитикалық дәрілермен бірге енгізу керек (мысалы, атропин) және дәрігер қойылған диагноздың дұрыс екендігінде - босанудағы ауырсыну үшін - нейролептаналгезия жүргізу үшін (жансыздандырудың бір түрі, есті сақтаумен жүретін) - сол қарыншаның жедел жеткіліксіздігі кезінде, яғни жүрек демікпесі кезінде. Наркотикалық анальгетиктер ОЖЖ қозуын және патологиялық демікпені төмендетеді. Морфин шеткі тамырлардың тарылуын туғызады, соның салдарынан өкпе артериясының жүйесінен қанның қайта таралуы кеңейген шеткі тамырларға жүреді. Бұл қан ағымының азаюымен және өкпе артерияларында қысымның төмендеуімен жүреді. Сонымен, жүрек жұмысы төмендейді - жедел өкпе ісінуінде | ||
| Кері көрсеткіштері | - үш жасқа дейінгі балаларға және қарт адамдарға (тыныс алуды тежеуіне байланысты) - бас-миының жарақаты (тынысты тежеуімен және бас ішілік қысымның жоғарылауымен. Бұл жағдайларда морфин бас ішілік қысымда одан да жоғарылатады, құсуды туғызады, ал құсу бас ішілік қысымды жоғарылатады) - жүктілік, әсііресе жүктіліктің соңғы айында - әртүрлі тыныс жеткіліксіздігі кезінде – өкпе эмфиземасы, бронх демікпесі - «өткір» іш кезінде |
Кесте 9.2 Наркотикалық анальгетиктермен улану
| Жедел улану | Созылмалы улану | ||
| Клиникалық суреті | Көмек шаралары | Клиникалық суреті | Көмек шаралары |
| Ересек адамдарда жедел улану наркотикалық анальгетиктерді 60 мг және одан көп мөлшерде қабылдаған кезде байқалады. 250 мг артық қабылдау өлімге алып келеді. Жедел улануда дамның халі өте нашар болады; терісі боз, суық, цианозды; дене қызуы төмен; зәр бөлінуі қиын; естің шатасуы; беткейлік сирек тыныс алу. Уланудың соңында АҚ төмендейді, брадикардия, қарашықтың бірден тарылуы (қарашықтың көлемі нүкте сияқты), Соңында гипоксия салдарынан қарашық кеңейеді. өлім тыныстың тежелуінен немесе шоктан, өкпе ісінуінен ж.т.б. (екіншілік инфекция) болады. | Өзіндік көмек шаралары: антагонисттері – налоксон (толық антагонист), налорфин (тыныс алу орталығының деңгейінде). Пентазоцинмен уланғанда налоксон. Өзіндік емес көмек шаралары: асқазанды жуу және морфинді парентеральды енгізген кезде де, себебі оның жартылай АІЖ, ішектің шырышты қабатына шығуы жүреді. Егер морфиннің енгізілуі мен көмек көрсету шараларының арасы 12-кі сағаттан артық болса, онда асқазанды 0,05% калий перманганат ерітіндісімен жуудың мәнісі бар, ол морфиннің тотығуын туғызады; науқасты жылыту; қуықты босату (катетермен); Спазмолитиктерді тағайындау – АІЖ, қуыққа, несептамырға спазмогенді әсерін төмендету үшін. Симптоматикалық ем – тырысу кездерінде тырысуға қарсы препараттар (диазепам), Тыныстың терең тежелуінде – ӨЖВ. | Абстинентті синдром 6 - 10 - 12 тәулікте пайда болады (36-48 сағат) морфинды соңғы егуден кейін. Риноррея, көз жасының ағуы, қалтырау, қаз терісі, гипервентиляция, гипертермия, мидриаз дамиды. Сонымен қатар бұлшықеттерінің ауырсынуы, құсу, іштің өтуі, тахикардия, тершеңдік, ұйқының бұзылуы, елестер, үрейлену, мазасыздану, басымдылық. Адренергиялық жүйенің белсенділігі жүреді – «катехоламиндердің дағбырты». Сондықтан, емдеу кезінде β – адренотежегіштерді, нейролептиктерді, М-холинотежегіштерді тағайындайды. | Наркотикалық анальгетиктер Симптоматикалық ем – β-адренотежегіштер, нейролептиктер, М-холинотежегіштер |
2. Наркотикалық емес анальгетиктер ауырсынуды басу әсері бойынша наркотикалық анальгетиктерден айтарлықтай төмен; қарқынды ауырсынуларда олардың тиімділігі аз. Олардың анальгетикалық әсері қабыну үрдісімен байланысты ауырулар кезінде байқалады, әсіресе буындардың, бұлшықеттердің және жүйке талшықтарының қабынуы кезіндегі зақымдануларда, сонымен қатар олар ауырсынуды басатын және қызуды басатын әсерге ие. Наркотикалық емес анальгетиктер эйфория туғызбайды, дәріге үйренгіштік пен тәуелділік дамымайды, сонымен қатар тыныс алуды тежемейді.
Наркотикалық емес анальгетиктердің аталған ықпалы, олардың простагландин-Н-синтетаза ферментінің белсенділігін басуымен байланысты, оның әсерінен ауыруды, қабынуды және қызбаны тудыратын, ағзаның тіндерінде қанықпаған май қышқылдарынан простагландиндер түзеледі. Сонымен, қабыну кезінде простагландиндермен бірге тіндерде түзілетін және ауыру ұштарының белсендіргіші болып келетін брадикинин-пептидті простагландиндер сезімталдығын жоғарылатады және ауыру жүйке ұштарына әсер етеді. Простагландин синтезін тежеп, наркотикалық емес анальгетиктер жүйке ұштарының брадикининге сезімталдығын төмендетеді.
Кейбір заттардың ағзаға түсуі кезінде (бактерия улары, эндотоксиндер, бөгде ақуыздар) гипоталамус аймағында орналасқан жылуды реттеу орталығында простагландиндердің синтезі мен бөлінуі жоғарылайды, ол жылу орталығының белсенділігін арттырады. Бұл кезде жылуды өндіру мен жылуды беру арасындағы тепе-теңдік бұзылады: жылу өнімі артады, ал жылу берілуі төмендейді, сонеың салдарынан қызба пайда болады. Наркотикалық емес анальгетиктер простагландиндердің түзілуін тежейді және соның салдарынан жылуды реттеу орталығының қозуы өзгереді, сонымен жылу берілу айтарлықтай жоғарылайды (тері тамырларының кеңеюімен және терлеу арқылы), ал жылу өндіру өзгермейді. Қалыпты дене қызуын наркотикалық емес анальгетиктер төмендетпейді. Тіндерде простагландиндердің әсерінен тамырлардың кеңеюі жүреді, ісінулер дамиды және қабынудың басқа да жергілікті белгілері көрінеді. Наркотикалық емес анальгетиктермен простагландиндердің синтезін басу, қабыну реакциясының дамуын тежеуге алып келеді.
