В основе строения пенициллинов лежит 6-аминопенициллановая кислота (6-АПК), которая представляет собой гетероциклическую систему, состоящую из 2 конденсированных колец: четырехчленного-(β-лактамного (А) и пятичленного-тиазолидинового (В).
Пенициллины отличаются друг от друга строением ацильного остатка у аминогруппы 6-АПК.
Все пенициллины по способу получения можно разделить на природные (биосинтетические) и полусинтетические.