Антимикробный спектр

Активность СА распространяется только на те м/о, которые сими не синтезируют Ф.К., берут готовую.

- гр. «+» и гр. «-» бактерии (стрептококки, пневмококки, дизентерия, кишечная палочка,…)

- хламидии (мочеполовая система, лёгкие, суставы, глаза- трахома)

- простейшие (малярия, токсоплазма)

- грибы (актиномицеты,…)

Из-за несоблюдения общих принципов ХТ → активность в настоящее время снизилась (не действует на стафило-, мининго-…)

Резистентность: а) больше вырабатывают ПАБК

б) мутация → изменения обмена веществ м/о (как у природно-устойчивых м/о)

Фармокинетика

Большинство СА хорошо всасывается из ЖКТ. Часть препарата в крови связывается с белками, что обеспечивает более длительное пребывание вещества в крови.

Свободная фракция равномерно распределяется по различным тканям:

Проникает в ЦНС, поступает в желчь, молоко, через плаценту (тератогонное действие).

В печени СА подвергается биотрансформации:

а) ацетилирование NH₂ в п- положении → утрата активности.

Ацетильные производные плохо растворяются Н₂О, а в кислой среде могут образовываться кристаллы, закупоривающие мочевыводящие пути.

- Степень и скорость ацетилирования у различных препаратов не одинакова.

- Процесс генетически обусловлен. б) некоторые СА образуют конюгаты с грюкуроновой кислотой (сульфадиметоксин), хорошо растворимые в воде и не дают кристаллурию.

Выводится, главным образом, через почки в виде конюгатов или в неизменном виде. Некоторые вещества с желчью, а плохо всасывающиеся – с содержимым кишечника.

Классификация