Гестагены (от лат. gesto — носить, быть беременной + греч. genes — порождающий, производящий)— группа природных гормонов и их синтетических аналогов, обладающих биологической активностью прогестерона. Прогестерон — гормон желтого тела, плаценты, коры надпочечников.
Функции прогестерона:
♦ способствует преобразованию эндометрия из состояния пролиферации в состояние секреции;
♦ инициирует отторжение эндометрия или переход в пред-беременное состояние;
♦ противодействует усилению пролиферации эндометрия в присутствии эстрогенов, вызывая обратное развитие его аденоматозной гиперплазии;
♦ усиливает превращение эстрадиола в эстрон и эстриол;
♦ расслабляет маточную мускулатуру, усиливая потенциал покоя миометрия;
♦ уменьшает сократимость маточных труб, увеличивает вязкость цервикальной слизи;
♦ способствует высвобождению из гипофиза ФСГ;
526 Практическая гинекология
♦ стимулирует выделение ЛГ в малых дозах и угнетает в больших.
К гестагенам (прогестинам) относятся вещества, которые подобно прогестерону способны трансформировать эндометрий, предварительно подвергнутый воздействию эстрогенов, в секреторное состояние.
|
|
Виды прогестинов по химическому происхождению:
I. Производные 17-гидроксипрогестерона: ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат, медроксипрогестерона ацетат.
II. Производные 19-нортестостерона: норэтинодрел, этио-нодиола ацетат, норэтинодрона ацетат (I поколение); норэтис-терон, линестренол, левоноргестрел, норгестрел (II поколение); дезогестрел, гестоден, гестринон, норгестимат (III поколение); диеногест (имеет преимущества производных 19-нортестостерона и 17-гидроксипрогестерона).
III. Производные спиронолактона: дроспиренон (имеет
антиандрогенные и антиминералокортикоидные свойства,
благодаря которым он препятствует задержке жидкости в ор
ганизме).
«Чистые» гестагены («мини-пили») рекомендуются женщинам во время лактации, а также тем, кому противопоказаны КОК. Принимаются в постоянном режиме по 1 таблетке ежедневно в течение 6—8—12 месяцев.
Препарат | Прогестаген | Доза в 1 таблетке, мг |
Коншину ин | Этинодиола диацетат | 0.5 |
Микронор | Норэтистерон | 0.35 |
Минипил | Норэтистерон | 0.3 |
Эксклютон | Линестренол | 0.5 |
Овретт | Левоноргестрел | 0.0375 |
Микролют | Левоноргестрел | 0.3 |
Сиразет | Дезогестрел | 0.075 |
Фемулен | Этинодиола диацетат | 0.5 |
Конлудаг | Норэтистерон | 0.3 |
Микроновум | Норэтистерон | 0.35 |
Деновис | Квингестанола ацетат | 0.3 |
Ацетомепрегенол | Ацетомепрегенол | 0.5 |
Глава 12. Современные методы контрацепции 527
Механизм противозачаточного действия «чистых» гестаге-нов состоит из следующих факторов:
|
|
♦ «шеечный фактор» — уменьшение количества шеечной слизи, увеличение ее вязкости, что обеспечивает снижение пенетрирующей способности сперматозоидов в пе-риовуляторном периоде;
♦ «маточный фактор» — происходят изменения эндометрия, препятствующие имплантации;
♦ «трубный фактор» — замедление миграции яйцеклетки по маточной трубе;
♦ «центральный фактор» — угнетение овуляции (у 50 % пациенток [101]).
Преимущества «чистых» гестагенов:
♦ меньше, чем КОК, подавляют овуляцию;
♦ увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки;
♦ уменьшают число и диаметр желез в эндометрии, а также его толщину, что снижает возможность имплантации;
♦ назначают при лактации, т.к. количество гормона, выделяемого с грудным молоком, минимально и не влияет на младенца;
♦ селективно действуют на рецепторы прогестерона (гесто-ден, дезогестрел, норгестимат), угнетают овуляцию и обеспечивают эффективную трансформацию эндометрия в очень низких дозах. Не нарушают метаболизм ли-пидов, не увеличивают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний. Не имеют андрогенного действия.
Недостатки «чистых» гестагенов: нерегулярные мажущие кровотечения на ранних этапах применения, аменорея, головные боли, мастальгия, метеоризм; увеличение массы тела.