2015-10-13
331
| ЛС | Торговое название | Форма выпуска | Дозировка | Примечание |
| Монте лукаст | Сингулар | Табл. 10 мг жевательные табл. 5 мг | Внутрь 10 мг на ночь | |
| Зафир лукаст | Аколат | Табл. 20 мг | Внутрь 20 мг 2 раза/сутки | Принимать за 1 ч. до или через 2 ч.после еды |
| Зиле утон | Зуфло | Табл. 600 мг | Внутрь 600 мг 4 раза/сутки | Контроль АСТ до лечения и затем ежемесячно в течение 3 месяцев |
1.5. β2-агонисты длительного действия
Данная группа включает два препарата - сальметерол и формотерол, созданные в конце 80-х годов XX века. Характеризуются высокой селективностью в отношении В2-адренорецепторов (табл. 8).
Основные доказательные данные о применении В2-агонистов длительного действия при БА:
1. β2-агонисты длительного действия являются альтернативой увеличению доз ИГК при недостаточном контроле за течением БА, они могут применяться в качестве дополнительной терапии при умеренном и тяжелом течении БА;
1. не рекомендуется использовать В2-агонисты длительного действия для купирования острых приступов БА (кроме формотерола) и применять их без противовоспалительной терапии.
|
|
|
2. на фоне применения В2-агонистов длительного действия должен быть продолжен прием препаратов короткого действия для купирования симптомов БА;
3. у большинства больных, получавших сальметерол, удовлетворительный контроль за течением БА достигнут при назначении препарата в дозе 50 мкг 2 раза в сутки;
4. применение β2-агонистов длительного действия (сальметерол 2 раза в сутки) более эффективно, чем использование β2-агонистов короткого действия 4 раза в сутки;
• назначение сальметерола больным с недостаточным контролем за течением БА сравнимо по эффективности с увеличением дозы ИГК в 2 раза.
Таблица
Сравнительная активность β-агонистов
| ЛС | Сила связывания | |
| β1-рецепторы | β2-рецепторы | |
| Изопреналин | 1,0 | 1,0 |
| Сальбутамол | 0,0004 | 0,55 |
| Формотерол | 0,05 | 20,0 |
| Сальметерол | 0,0001 | 8,5 |
САЛЬМЕТЕРОЛ
Фармакодинамика. По характеру взаимодействия с рецепторами сальметерол отличается от β2-агонистов короткого действия. Благодаря высокой липофильности он быстро проникает в мембраны клеток дыхательных путей, где депонируется, вследствие чего задерживается поступление препарата к гладким мышцам и β2-рецепторам. Поэтому бронхолитический эффект развивается через 10-30 мин. после ингаляции. Увеличенная продолжительность действия сальметерола также обусловлена его депонированием в мембранах в непосредственной близости от рецепторов, что дает возможность препарату взаимодействовать с ними в течение длительного времени. Продолжительность действия составляет 12 ч. и не зависит от принятой дозы.
|
|
|
Нежелательные реакции встречаются реже, чем у селективных β2-агонистов короткого действия:
· головная боль;
· тахикардия, экстрасистолия;
· тремор;
· парадоксальный бронхоспазм;
· сухость во рту, тошнота;
· гипокалиемия (особенно при сочетании с диуретиками, ГК, метилксантинами и у пациентов с гипоксией);
· раздражительность или возбуждение.
В связи с тем, что в плацебо-контролируемом исследовании получены данные о некотором увеличении риска развития тяжелых приступов БА при применении сальметерола в виде монотерапии, его необходимо обязательно применять в сочетании с ИГК.
Дозировка: ингаляционно 50-100 мкг каждые 12 часов.
