М-холинолитики

Данная группа включает ипратропия бромид (далее ипратропий) и тиотропия бромид (далее тиотропиум), которые используются для профилактики и лечения обструкции и дыхательной недостаточности преимущественно при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и, реже, при БА.

Согласно доказательным данным, М‑холинолитики не рекомендуются в качестве ЛС первого ряда для лечения БА, за исключением случаев толерантности к действию В₂-агонистов.

ИПРАТРОПИЯ БРОМИД

Фармакодинамика. Блокируя М-холинорецепторы гладких мышц бронхов, ипратропиум уменьшает их реакцию на ацетилхолин, вызывающий сокращение этих мышц и сужение бронхов. Блокада М-холинорецепторов приводит к снижению активности гуанилатциклазы, что уменьшает синтез цГМФ. Следствием этого является торможение дегрануляции тучных клеток и повышение устойчивости клеток мишеней бронхиального дерева к действию медиаторов воспаления. Ипратропий снижает объем мокроты, но не влияет на ее вязкость.

Фармакокинетика. Ипратропий практически не всасывается через слизистую оболочку бронхов и ЖКТ, не проникает через ГЭБ. Бронхолитический эффект развивается в течение 5-30 мин, достигая максимума через 1-2 ч, и продолжается в течение 4-8 часов.

Место в терапии. Является ЛС первой ступени при лечении ХОБЛ. Должен применяться длительно, при этом его эффект усиливается, улучшаются клинические симптомы заболевания (диспноэ, утомляемость), снижается частота обострений заболевания.

1. ипратропий менее эффективен при БА, но может использоваться в следующих случаях;

1. профилактика приступов у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, которым нежелательно назначение симпатомиметиков и теофиллина;

2. профилактика приступов ночной астмы (с преобладание вагусного компонента);

3. профилактика приступов, индуцированных атмосферными поллютантами и химическими ирритантами;

4. купирование тяжелого астматического приступа, рефрактерного к монотерапии симпатомиметиками.

Нежелательные реакции.В отдельных случаях могут появляться металлический привкус и сухость во рту, при попадании в глаза возможны легкие обратимые нарушения аккомодации и повышение внутриглазного давления.

Дозировка: ингаляционно через дозированный ингалятор - 40-80 мкг 3-4 раза в день, через небулайзер - 0,5 мг 3-4 раза в день.