По фармакологическому действию можно разделить на следующие группы:
1) средства, препятствующие свертыванию крови (антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитические средства) – применяют при заболеваниях сопровождающихся тромбозами;
2) средства, способствующие свертыванию крови (гемостатики, коагулянты, антифибринолитические средства) – применяют при кровотечениях, гемморагиях.
Антиагреганты.
Это средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов. Агрегация (прилипание) тромбоцитов способствует свертыванию крови.
Препараты:
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) или Аспирин Таблетки по 0,05, 0,1, 0,325 и 0,5 г внутрь 1 раз в день, предпочтительно в виде таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием — в настоящее время широко применяется в качестве антиагреганта.
Дипиридамол (Dipyridamolum) или Курантил - Таблетки, покрытые оболочкой, и драже по 0,025, 0,05 и 0,075 г внутрь 3-4 раза в день за 1 ч до еды. У больных стенокардией напряжения возможен приступ стенокардии из-за синдрома обкрадывания.
Применяют препараты для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, а также при заболеваниях периферических артерий.
Антикоагулянты.
Это средства, тормозящие свертывание крови. При некоторых заболеваниях сосудов (атеросклерозе, варикозном расширении вен и др.) создаются благоприятные условия для образования тромбов в просвете сосудов. Это может привести к тяжелым нарушениям кровообращения, инфаркту миокарда, инсульту и др. Для предупреждения данных состояний применяют антикоагулянты, которые бывают прямого и непрямого действия.
1. Антикоагулянты прямого действия (оказывают противосвертывающее действие непосредственно в крови).
Препараты:
Гепарин (Heparinum) - Флаконы по 5 мл (в 1 мл - 5000, 10000 и 20000 ЕД). Применяют по 5000 - 20 000 ЕД в вену и подкожно.
Гепарин оказывает свое действие на факторы свертывания крови только после образования комплекса с антитромбином III, однако процесс инактивации факторов свертывания под действием одного антитромбина III протекает очень медленно. Гепарин вызывает изменения в молекуле антитромбина III,что приводит к ускорению этого процесса примерно в 1000 раз.
Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии, при стенокардии и инфаркте миокарда, для предупреждения тромбоза периферических артерий, при протезировании клапанов сердца.
При внутривенном введении действие наступает сразу и продолжается 2-6 ч. При подкожном введении гепарин начинает действовать через 1—2 ч, продолжительность действия составляет 8-12 ч (назначают 2—3 раза в сутки).
Побочные эффекты: кровотечения, при длительном применении (более 3 мес) может развиться остеопороз, редко гиперкалиемия.
Низкомолекулярные гепаринытак же, как и гепарин, действуют на факторы свертывания в комплексе с антитромбином III, но отличаются от гепарина следующими свойствами:
• Лучше всасываются при подкожном введении (низкомолекулярные гепарины - около 90%, стандартный гепарин - 20%);
• действуют более продолжительно, что позволяет их вводить 1—2 раза в сутки;
• режевызывают тромбоцитопению;
• меньше опасность развития остеопороза.
В отечественной практике используются следующие препараты низкомолекулярных гепаринов - эноксапарин-натрий (Клексан), надропарин-кальций (Фраксипарин), далтепарин - натрий (Фрагмин), ревипарин-натрий (Кливарин).
Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен (в особенности, после хирургического вмешательства), для предупреждения тромбоэмболии легочной артерии, а также при стенокардии и инфаркте миокарда, в акушерской практике. Вводят препараты только подкожно. Дозируют в ME (международных единицах).
Побочные эффекты: кровотечения, в первые дни лечения возможна умеренная тромбоцитопения, могут вызвать аллергические реакции.
Антитромбин IIIнеобходим для проявления антикоагулянтного действия гепарина, а также низкомолекулярных гепаринов. Используют при наследственной недостаточности антитромбина III, вводят внутривенно.
Натрия цитрат (Natrii citras) – стерильный 4% раствор для консервации донорской крови.
2. Антикоагулянты непрямого действия (снижают синтез свертывающего фактора – протромбина в печени).
Препараты:
Неодикумарин (Neodicumarinum) – таблетки по 0,1 г 3 раза в день с постепенным уменьшением дозы, т.к. кумулирует.
Фенилин (Phenylinum) – таблетки 0,03 г 3 – 4 раза в день с последующим уменьшением дозы.
Применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии (тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца), в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде. Препараты вводят внутрь. Лечение проводят под обязательным контролем уровня протромбина в плазме крови.
Побочные эффекты: кровотечения (для профилактики следует вводить препараты витамина К), аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи, проникают через плаценту и могут оказывать тератогенное действие, поэтому они противопоказаны при беременности. Фенилин помимо перечисленных побочных эффектов может вызвать угнетение кроветворения.
Гемостатики.
Средства, повышающие свертывание крови, применяются для остановки кровотечений, поэтому их относят к гемостатическим средствам (гемостатикам) или антигеморрагическим средствам. Эта группа включает:
1. Препараты факторов свертывания крови - необходимость в таких препаратах возникает при недостаточности одного или нескольких факторов свертывания крови.
Гемофил М и криопреципитат препараты плазмы крови, содержащей фактор свертывания VIII.
Препараты фактора VIII вводят внутривенно при наследственной (гемофилия А) и приобретенной недостаточности фактора VIII.
Побочные реакции: тахикардия, артериальная гипотензия, одышка. Возможны аллергические реакции — крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, а также гемолиз эритроцитов.
Все препараты факторов свертывания, получаемые из плазмы крови, имеют существенный недостаток — возможность передачи вирусных инфекций (ВИЧ, гепатита).
Местно для остановки кровотечений используют препарат тромбина (Trombinum) – это естественный фактор свертывания крови, получают из плазмы крови доноров, выпускают в ампулах содержащих 0,001 г сухого вещества (растворяют перед применением 0,9% раствором натрия хлорида), а также гемостатические губки (коллагеновую, желатиновую). Применяют эти препараты для остановки кровотечений из мелких капилляров и паренхиматозных органов.
Кроме того, для остановки маточных, легочных, почечных, кишечных и других кровотечений используют препараты лекарственных растений — листья крапивы, траву тысячелистника, траву горца перечного, траву горца почечуйного, кору калины, цветки арники, лагохилус опьяняющий. Применяют лекарственные растения в виде настоев, настоек и экстрактов внутрь и местно.
2. Препараты витамина К применяют при кровотечениях и других геморрагических осложнениях вызванных недостатком данного витамина в организме. Витамин К необходим для синтеза протромбина и других факторов свертывания крови в печени.
Препараты:
Викасол (Vicasolum) – синтетический заменитель витамина К. Ампулы 1% раствор 1 мл для внутримышечного введения, таблетки по 0,015 г 2 раза в день.
3. Так же при кровотечениях используют препараты:
Кальция хлорид (Calcii chloridum) – обладает противовоспалительным действием, стабилизирует сосуды. Выпускается в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл вводят внутривенно медленно.
Кальция глюконат (Calcii gluconas) - Выпускается в виде 10% раствора в ампулах по 10 мл вводят внутривенно и внутримышечно. Внутрь в таблетках по 0,5 г.