2015-10-13
310
| Группы препаратов | Средние суточные дозы (мг) | Частота приема в сутки |
| Дигидропиридины | ||
| 1. Амлодипин | 5-10 | |
| 2. Лерканидипин | 10-20 | |
| 3. Исрадипин | 10-22,5 | 2-3 |
| 4. Лацидипин | 2-4 | |
| 5. Нитрендипин | 10-20 | 1-2 |
| 6. Фелодипин | 5-10 | |
| Бензодиазепины | ||
| 1. Алтиазем | 120-360 | 1-2 |
| 2. Дилтиазем-ретард | 180-360 | 1-2 |
| Фенилалкиламины | ||
| 1. Верапамил | 120-240 | 1-2 |
Фармакокинетика
Большинство антагонистов кальция назначают внутрь. Верапамил, дилтиазем, нифедипин, нимодипин имеют формы для парентерального введения.
Антагонисты кальция являются липофильными ЛС, которые метаболизируются в печени, в основном выводятся почками. После приема внутрь они быстро всасываются, но у них значительная вариабельность биодоступности, что связано с эффектом первого «прохождения» через печень. В плазме крови АК сильно связываются с альбуминами и в меньшей степени – с липопротеидами. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови зависит от лекарственной формы, а гемодинамические эффекты зависят от дозы (таблица 4).
|
|
|
Таблица 4
Сравнительная фармакокинетика антагонистов кальция
| ЛС | Биодоступ-ность, % | Т max. час (время максимальной концентрации в плазме) | Т ½ час. Период полувыве-дения | Выведение, % |
| Дигидропиридины | ||||
| Амлодипин | 65-88 | 6-12 | почки 100 | |
| Лерканидипин | 2-3 | 3-5 | Почки 60 ЖКТ 40 | |
| Нерадипин | 15-24 | 1,5-2 | 7-8 | почки 65 |
| Лацидипин | 2,5 | 13-19 | почки 30 ЖКТ 60 | |
| Нитрендипин | 15-25 | почки 60 ЖКТ 30 | ||
| Нифедипин | 32-57 | 0,5-1 | почки 100 | |
| Нифедипин-ретард | 3-6 | 4-5 | почки 100 | |
| Фелодипин | 15-22 | 2-3 | почки 70 | |
| Бензодиазепины | ||||
| Дилтиазем-ретард | 3-5 | 5-8 | почки 100 | |
| Фенилалкиламины | ||||
| Верапамил-ретард | 3-5 | 5-7 | почки 100 |
Место в клинической практике
Особенности фармакологической активности отдельных представителей антагонистов кальция определяют показания к их использованию при различных сердечно-сосудистых заболеваниях (табл. 5).
Таблица 5
