Периферические миорелаксанты

Периферические миорелаксанты (МР) или курареподобные средства – вещества, расслабляющие скелетную мускулатуру. Создать такую группу удалось благодаря имеющемуся в некоторых растениях веществу – кураре.

Кураре – смесь сгущенных экстрактов из ядовитых растений родов Strychnos (чилибуха), Chondrodendron и др. Использовался индейцами Америки в качестве стрельного яда. В медицинской практике применяется с середины XX века. В медицинской практике в качестве лекарственных препаратов используют их синтетические аналоги.

Все МР блокируют передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетную мышцу. Вещества действуют на уровне постсинаптической мембраны, связываясь с Н-холинорецепторами.

При парентеральном введении МР развивается мышечная слабость с последующим развитием паралича. Вначале выключаются мышцы пальцев рук и ног, глаз, лица, мышцы шеи, конечностей, грудины, брюшной области, межрёберные мышцы. В последнюю очередь – диафрагма, смерть наступает от остановки дыхания.

Большинство препаратов имеют в своём составе четвертичный атом азота и не всасываются из ЖКТ. Применяются во время операций и других экстренных случаях парентерально (ампулы или флаконы с раствором или сухим веществом).

Побочные эффекты:

1. Использование требует осторожности, т.к. возможна остановка дыхания (в крайних случаях подключают к аппарату ИВЛ).

2) Повышенная саливация, потливость, тахикардия, мидриаз, снижение АД, мышечные боли.

АРДУАН (МНН: ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД)

Длительность действия до 1 часа.

НОРКУРОН (МНН: ВЕКУРОНИЯ БРОМИД)

Начало действия через 1-2 минуты, длительность 20-35 минут.

Форма выпуска (обоих препаратов): флаконы (лиофилизат).

РОКУРОНИЯ БРОМИД (МНН)

Начало действия через 1,5 минуты, длительность до 1 часа.

Форма выпуска: флаконы (раствор).

Показания к применению антидеполяризующих миорелаксантов:

Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной во время операции.

ДИТИЛИН (МНН: СУКСАМЕТОНИЯ ЙОДИД)

ЛИСТЕНОН (МНН: СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД)

Длительность действия 8-10 мин. Вводится только в стационаре.

Показания к применению деполяризующих миорелаксантов:

1. Эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной во время операции;

2. Ортопедические процедуры (вправление вывихов, репозиция костных обломков;

3. Эндоскопические процедуры (ларинго-, бронхо-, эзофагоскопия);

4. Лечения симптоматических судорог (столбняк, отравление стрихнином).

Побочные эффекты: мышечные боли, возникающие через несколько часов, после введения препарата.

Форма выпуска: ампулы.

МР применяются только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения искусственного дыхания и специфических антидотов.

При передозировке МР:

а) Используют антихолинэстеразные средства, которые повышают концентрацию свободного ацетилхолина в области постсинаптической мембраны и вытесняют МР и восстанавливают нервно-мышечную передачу (раствор прозерина).

б) При передозировке солями суксаметония – аппарат искусственного дыхания (ИВЛ) до тех пор, пока не разрушится препарат (8-10 мин). В тяжёлых случаях делают переливание крови. Фармакологического антагониста для дитилина нет. Введение антихолинэстеразных средств усиливает картину отравления.