Антихолинэстеразные средства общая характеристика применение

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. Прозерин (Prozerinum). Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью. Показания: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов. Способ применения: принимают внутрь по 0,015 г 2—3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05%$ного раствора (1—2 мл раствора в день), в офтальмологии — по 1—2 капли 0,5%ного раствора 1—4 раза в день. Побочные действия: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры. Противопоказания: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца. Форма выпуска: таблетки по 0,015 г № 20, ампулы по 1 мл 0,05%$ного раствора № 10. Калимин (Kalymin). Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно. Применение: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит. Способ применения: назначают внутрь по 0,06 г 1—3 раза в день, вводят в/м — по 1—2 мл 0,5%$ного раствора. Побочные действия: гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мыщц. Противопоказания: эпилепсия, гиперки незы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца. Форма выпуска: драже по 0,06 г № 100, 0,5%$ный раствор в ампулах по 1 мл № 10. Убретид (Ubretid). Антихолинэстеразный препарат длительного действия. Применение: атония и паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры. Побочные действия: тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия. Противопоказания: гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечно$сосудистой системы, бронхиальная астма. Форма выпуска: таблетки по 5 мг № 5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) № 5. Армин (Arminum). Активный антихолинэстеразный препарат необрати$ мого действия. Применение:миотическое и антиглаукомное сред$ ство. Способ применения: назначают 0,01%$ный раствор по 1—2 капли в глаз 2—3 раза в день. Побочные действия: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.

 

 

20. М- холиноблокаторы, общая характеристика, действие атропина сульфата на глаза.

М-холиноблокирующими называют лекарственные средства, которые блокируют М-холинорецепторы в эффекторных органах, железах и тканях, куда приходят постганглионарные парасимпатические нервные волокна. Под влиянием М-холиноблокирующих средств расширяются зрачки, учащается ритм сердечных сокращений, снижается тонус гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря и мочеточников, уменьшается

секреция слюнных, слезных, пищеварительных, бронхиальных и потовых желез. Кроме того, М-холиноблокаторы проявляют свое действие в синапсах центральной нервной системы, где расположены М-холинорецепторы. К М-холиноблокирующим средствам относятся атропина сульфат, препараты красавки, платифиллина гидротартрат, метацин и др. Ведущим препаратом этой группы является атропина сульфат, поэто­

му его иногда называют группой атропина, или атропиноподобным

средством. АТРОПИНА СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) — один из сильнейших

М-холиноблокаторов, алкалоид, содержащийся в растениях: красавке, дурмане, белене и др. Атропин блокирует М-холинорецепторы круговой мышцы радужной оболочки, вызывает стойкое (до 8—7 дней) расширение зрачка. Этот эффект используется медицинской практикой для исследования глазного дна. Способность атропина расширять зрачки используется также для лечения воспалительных заболеваний глаз и травм, когда необходим функциональный покой мускулатуре глаз. Атропин расширяет зрачки и одновременно повышает внутриглазное давление, почему категорически противопоказан при глаукоме! влияние атропина на работу сердца ис­

пользуется при урежении его деятельности (брадикардия), а также для предупреждения остановки сердца при антриовентрикулярном блоке или эфирном наркозе. вызывает расслабление гладких мышц бронхов (опять через влияние симпатической

нервной системы), поэтому применяется для профилактики, лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. атропин расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудок, кишечник, желчный пузырь и т.д.). Болезненные спазмы этих орга­

нов называются коликами, и атропин применяют для их устранения. используется также для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Атропин оказывает также стимулирующее действие на центральную нервную систему, которое при передозировке препарата может проявиться в виде психомоторного возбуждения.

При применении атропина возможны побочные явления в виде сухости во рту, тахикардии, паралича аккомодации, фотофобии (светобоязнь) и др.

Применяют атропина сульфат внутрь в порошках и таблетках по 0,00025—0,0005 г или по 5—8 капель на прием в виде 0,1% раствора, парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) вводят 0,1% раствор по 0,25—1 мл. В глазной практике применяют 1% раствор препарата в виде глазных капель или в виде 0,5—1% глазной мази.

Для передозировки атропином характерны следующие симптомы: расширение зрачков, тахикардия, сухость во рту, чувство жажды, хриплый голос, покраснение и сухость кожи, нарушение координации, головокружение. В тяжелых случаях у больных повышается температура тела, нарастает двигательная активность и психическое возбуждение, они перестают узнавать окружающих, у них появляются слуховые

и зрительные галлюцинации, путается сознание, возможны судороги

и смерть от паралича дыхания.

Помощь при отравлении атропином затруднена и занимает много

времени, потому что у него нет прямого антагониста (противоядия).

 

 

21. альфа- адреномиметики,общая характеристика, классификация применение.

Эта группа лекарственных средств возбуждает только а-адрено-

рецепторы, причем если они располагаются: а) в сосудах, то последние суживаются и артериальное давление повышается; б) слизистых — происходит их уплотнение, уменьшение припухлости, набухания воспаленного участка; в) мышцах радужной оболочки глаза — это приводит к их возбуждению и расширению зрачков.

Эти качества а-адреномиметических средств позволяют применять их при гипотонии, коллапсе, для лечения ринита (насморк), конъюнктивита и исследования глазного дна.

К препаратам этой группы относят Мезатон, Нафтизин, Галазолин

и др.

МЕЗАТОН (Mesatonum) — синтетический препарат, более стойкий, чем адреналин, и превосходит его по длительности действия. Его назначают парентерально (под кожу, в мышцу, в вену) и внутрь. При нанесении на слизистую оболочку он вызывает сужение сосудов и уменьшение воспалительных процессов. При коллапсе и гипотонии Мезатон вводят в вену по 0,1—0,5 мл медленно с 20—40 мл 5—40% растворов глюкозы или капельно по 1 мл 1% раствора 200—500 мл и 5% раствора глюкозы. Под кожу и в мышцу

вводят до 1 мл 1% раствора препарата. Внутрь Мезатон назначают в порошках по 0,01—0,025 г. Для лечения ринита используют 0,25—0,5% растворы, конъюнктивита — 1—2% растворы. Как сосудосуживающее средство Мезатон нередко добавляют к растворам местноанестезирующих средств. Противопоказаниями к применению Мезатона служит гипертоническая болезнь, спазм сосудов и атеросклероз. Выпускают препарат в порошке и в ампулах по 1 мл 1% раствора.

НАФТИЗИН (Naphthyzinum) отличается более высокой токсичностью, поэтому применяется только местно и в основном для лечения ринита и гайморита, редко — для остановки носовых кровотечений. При рините в полости носа вводят по 2—3 капли 0,05—0,1% раствора до 4 раз в день. Длительное применение Нафтизина вызывает привыкание к нему, а последующее увеличение доз может привести к нежелательным последствиям в виде головной боли, тахикардии и угнетения центральной нервной системы у детей. Подобное Нафтизину действие оказывает препарат Галазолин и его аналоги.

Выпускают Нафтизин в виде 0,05 и 0,1% растворов во флаконах

по 10 мл. Хранят препарат по списку Б, в защищенном от света месте.

 

22. бета- адреномиметики,общая характеристика,классификация прием.

Их механизм действия заключается в возбуждении (3-адреноре­цепторов. При возбуждении (3i-адренорецепторов, которые преимущественно находятся в сердце, усиливаются и учащаются сердечные сокращения, повышается автоматизм сердца, улучшается проведение импульсов от предсердий к желудочкам (атриовентрикулярная проводимость). Возбуждение б2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и расширению сосудов.Наиболее часто б2-адреномиметические средства используются для лечения, профилактики и купирования приступов бронхиальной аст­

мы, т.е. как бронхолитические средства. К ним относятся изадрин (но- водрин), сальбутамол, орципреналина сульфат (астмопент) и др.

ИЗАДРИН (Isadrinum) одновременно возбуждает б1 и б2-адре-

норецепторы. Его влияние на б2-адренорецепторы и последующее за этим расширение легких используется для лечения и купирования приступов бронхиальной астмы. В последнем случае препарат наиболее удобно применять в виде аэрозоля.

Возбуждение б1-адренорецепторов способствует лучшему проведению импульсов по проводящей системе сердца и используется для устранения атриовентрикулярного блока. В этом случае изадрин назначают в виде таблеток для рассасывания под языком.

Выпускают изадрин в таблетках по 0,005 г и в виде 0,5 и 1 % растворов во флаконах по 25 и 100 мл (для ингаляций). Список Б.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum) в отличие от изадрина избирательно возбуждает б2-адренорецепторы, оказывает более длительное действие на бронхи, не влияет на деятельность сердца. Эффективен не только в ингаляциях, но и при приеме внутрь. Применяется сальбутамол в основном для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы. Выпускают препарат в аэрозольной упаковке по 10 и 20 мл.

 

23. ненаркотические анальгетики, общая характеристика, действие, применение.

Ненаркотическими анальгетиками называют вещества, которые оказывают обезболивающее действие, но не вызывают при этом состояния эйфории, а при повторном применении — лекарственной зависимости. Основными фармакологическими эффектами ненаркотических анальгетиков является анальгетический жаропонижающий и противовоспалительный, но выражены они у каждого препарата в разной степени.

Механизм действия 1) блокируют синтез или инактивируют фермент простагландинсинтетазу и образование простагландинов, чем снижают чувствительность нервных окончаний к ним;2) повышают в организме уровень эндогенных морфиноподобных компонентов, усиливающих обезболивающий эффект;3) блокируют межнейронную передачу импульсов, которые возникают при болевом раздражении, в области гипоталамуса и нарушают проведение афферентных болевых импульсов к коре головного мозга. Как обезболивающие средства ненаркотические анальгетики назначают при головных, мышечных, суставных болях, а также при ревматизме, радикулите, подагре, невралгии, артрите, артрозе и других заболеваниях, сопровождающихся слабыми и средними болями. По химической природе ненаркотические анальгетики делят на производные:1) салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая);2) индолуксусной кислоты (индометацин);3) фенилуксусной кислоты (диклофенак натрия);4) пропионовой кислоты (ибупрофен);5) пиразонола (бутадион);6) других органических кислот и иной химической структуры (до-

нал ьгин, пироксикам, тародал и др.).К производным салициловой кислоты относятся кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и другие вещества.

Наибольшее применение получила кислота ацетилсалициловая, которая широко известна еще под названием «Аспирин». КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum) оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Противовоспалительное действие кислоты ацетилсалициловой широко используется при лечении ревматизма, заболеваний опорно­

двигательного аппарата (артриты, артрозы, миозиты), невритов, радикулита. Назначают кислоту ацетилсалициловую как жаропонижающее и анальгетическое средство взрослым по 0,5—1,0 на прием. Как противоревматическое и противовоспалительное средство, например, при ревматоидном полиартрите, инфекционно-аллергическом миокардите, препарат назначают взрослым до 3,0—5,0 г в сутки при условии, что

у больного нет высокой температуры. Побочное действие кислоты ацетилсалициловой проявляется в раздражении и повреждении слизистой оболочки желудка,

боли, тошноты, жжения, тяжести в поджелудочной области и образование

язвы желудка (ульцерогенное действие, от лат. ulcus — язва). может привести к возникновению желудочных, маточных и других кровотечений, поэтому кислоту ацетилсалициловую не рекомендуют применять перед родами и операциями.

Иногда она вызывает нарушение слуха и аллергические реакции, легко устраняемые антигистаминными препаратами (супрастин) или раствором кальция хлорида.