Нейролептики, общая характеристика, действие, применение

Это лекарственные средства, оказывающие специфическое антипсихотическое действие, т.е. способные устранять продуктивную симптоматику психозов – бред, галлюцинации. Вместе с тем они оказывают нейролептическое (седативное) действие, т.е. устраняют психомоторное возбуждение, вызывают чувство апатии. Также нейролептики оказывают противорвотное действие, усиливают действие других средств, угнетающих ЦНС.

Психическая деятельность ЦНС регулируется различными медиаторами. Развитие психозов связывают с избыточным содержанием в структурах мозга дофамина и норадреналина, а также с повышением чувствительности этих структур к данным медиаторам. Механизм действия нейролептиков заключается в их способности блокировать дофаминовые (Д₂) рецепторы, что приводит к антипсихотическому действию, а также центральные норадреналиновые рецепторы, за счет чего осуществляется нейролептическое и гипотензивное действие. При этом за счет блокады дофаминовых рецепторов возникает побочный эффект в виде лекарственного паркинсонизма, а за счет блокады адренергических структур – ортостатического коллапса. Большинство препаратов оказывает также М-холиноблокирующее действие, что может вызывать характерные побочные эффекты в виде тахикардии, сухости во рту, запоров, нарушения мочеиспускания, нарушения зрения. Большинство нейролептиков оказывают также токсическое действие на печень и органы кроветворения, нарушают выработку половых гормонов (вызывают гинекомастию, импотенцию, бесплодие, ожирение), оказывают выраженное местно-раздражающее действие и вызывают аллергические реакции.

Нейролептики применяются: для лечения хронических и острых психозов, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, маниями, агрессивностью; для лечения реактивных психозов, связанных с отравлениями, инфекциями, операциями, психотравмирующими факторами; при психопатиях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, агрессивностью и неадекватным поведением; при тошноте, рвоте и икоте центрального происхождения; для лечения гипертонических кризов, сопровождающихся выраженным возбуждением; при некоторых вегетоневрозах и для нейролептанальгезии.

По химическому строению выделяют несколько групп нейролептиков:

1. Производные фенотиазина.

Аминазин (Хлоразин, Хлорпромазин)

Левомепромазин (Тизерцин)

Этаперазин – оказывает выраженное противорвотное и противоикотное действие.

Трифтазин

Фторфеназин-деканоат (Модитен-депо)

Перициазин (Неулептил) реже других вызывают побочные эффекты,

Тиоридазин (Ридазин, Сонапакс) в том числе, лекарственный паркинсонизм

2. Производные тиоксантена.

Хлорпротиксен – мало побочных эффектов.

3. Производные бутирофенона.

Галоперидол (Галофен) – один из наиболее активных препаратов.

Дроперидол – оказывает быстрое, выраженное, но кратковременное действие, поэтому применяется в экстренных ситуациях. Входит в состав комбинированного препарата для нейролептанальгезии "Таломанал".

4. Производные бензодиазепина.

Азалептин (Клозапин, Лепонекс) – оказывает выраженное миорелаксирующее действие, редко вызывает явления паркинсонизма.

5. Производные индола.

Карбидин

6. Замещенные бензамиды. Обычно хорошо переносятся.

Сульпирид (Догматил, Эглонил)

Тиаприд

В связи с достаточно сложным влиянием на психические функции человека и большим количеством побочных эффектов нейролептики применяются строго по назначению и под наблюдением врача.