2018-01-08
479
Полиеновые антибиотики (амфотерицин В, нистатин), гризеофульвин
Назвать противогрибковые полиеновые антибиотики.
Амфотерицин В, нистатин
Какое значение имеет полиеновая структура антибиотиков для проявления противогрибковой активности.
Молекулы полиеновых АБ содержат а) липофильную полиеновую часть и б) гидрофильную часть.
Липофильная часть взаимодействует с эргостеролом клеточной мембраны грибков и образует кольцо, внутри которого гидрофильная часть молекулы формирует канал. Через этот канал из клетки удаляются ионы и макромолекулы.
Механизм действия полиеновых антибиотиков.
АБ + эргостерол клеточной мембраны грибков ® образование пор в мембранах ® потеря клеточных макромолекул и ионов, необратимое повреждение мембран.
Механизм действия гризеофульвина.
Окончательно не выяснен, предполагается два механизма:
1) гризеофульвин связывается с белком тубулином микротрубочек грибов, препятствуя росту и делению их клеток
2) гризеофульвин нарушает синтез и полимеризацию нуклеиновых кислоты грибков
Механизм противогрибкового действия азолов.
Нарушают синтез эргостерола на одном из промежуточных этапов (ингибируют ланостерол-14-деметилазу)
Может ли формироваться устойчивость у грибков к противогрибковым препаратам?
Может, например, при применении полиеновых АБ снижается содержание эргостерола в клеточной мембране грибков или происходит модификация его структуры, в результате данные АБ ограниченно связываются с мембраной или практически не связываются.
Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для местного действия.
Клотримазол, бифоназол (микоспор), эконазол
Назвать противогрибковые средства – производные имидазола для системного и местного действия.
Кетоконазол, миконазол
Назвать производные триазола.
Флуконазол, итраконазол
Тербинафин, особенности действия и применения.
Тербинафен нарушает начальный этап синтеза эргостерола в клеточной мембране грибков (ингибирует скваленэпоксидазу).
При приеме внутрь хорошо всасывается, быстро накапливается в роговом слое коже и ее придатков (волосы, ногти).
Применяют один раз в день внутрь и местно (в виде раствора, крема, спрея) при дерматомикозах, поверхностном кандидомикозе, онихомикозах (поражения ногтей).
Нистатин, особенности действия и применения.
Нистатин – высокотоксичен, применяется только местно в виде мазей; при приеме внутрь действует также местно, т.к. не всасывается в просвете ЖКТ.
Применяют местно в виде мази при кандидомикозе кожи, слизистых рта («молочница»), половых органов и внутрь для профилактики и лечения кандидомикоза кишечника.
На какие грибки можно воздействовать с помощью пенициллинов и тетрациклинов?
Пенициллины и тетрациклины активны против актиномицетов.
Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)
При каком микозе эффективны сульфаниламиды и стрептомицин?
Сульфаниламиды и стрептомицин активны против актиномицетов.
Но! Грибковые заболевания являются противопоказанием для назначения АБ, применение АБ наоборот часто провоцирует рост грибков (рода Candida)
