Технология изготовления суппозиториев

Суппозитории готовят путем выкатывания массы (ручным способом), выливанием в формы расплавленной полуостывшей массы или прессованием массы в специальных приборах.

Способ ручного выкатывания. Приготовление способом ручного выкатывания слагается из следующих основных технологических операций:

а) приготовление массы;

б) выкатывание и разрезывание стержня;

в) выкатывание свечей или шариков.

Основу предварительно мелко измельчают с помощью терки или ножа. Измельченную основу и входящие в состав суппозиториев медикаменты смешивают в фарфоровой ступке по изложенным выше правилам. Смесь уминают пестиком до получения однородной пластичной массы, легко отстающей от стенок ступки. С тем, чтобы придать массе необходимую пластичность, добавляют безводный ланолин. Добавление ланолина способствует и всасыванию лекарственных веществ слизистыми. Количество добавляемого ланолина зависит от свойств входящих в состав массы лекарственных веществ и температуры в помещении (зимой ланолина требуется добавлять больше, чем летом).

Вместо ланолина иногда применяют вазелин или касторовое масло. Но такая замена неравноценна, так как ланолин как эмульгатор повышает, кроме того, водопоглощаемость основы и позволяет получать эмульсионную систему; вазелин и касторовое масло этими свойствами не обладают.

Если прописаны густые вещества, то пластичную массу обычно удается получить без добавления ланолина. Полученную массу с помощью кусочка пергаментной бумаги сжимают в комок и переносят из ступки на стеклянную или пластмассовую пластинку и с помощью узкой деревянной дощечки, завернутой в пергаментную или белую бумагу, выкатывают из нее цилиндрический или четырехугольный стержень. Затем, легко надавливая резаком пилюльного прибора на стержень, наносят деления соответственно числу приготовляемых суппозиториев, по которым стержень и разрезают ножом с тонким лезвием на отдельные порции. Каждую порцию массы при приготовлении свечей и шариков выкатывают дощечкой в виде шарика, а затем шарику, в случае приготовления свечей, придают коническую форму с помощью наклонно поставленной дощечки.

Этот способ наиболее часто применяют в аптеке, однако он менее совершенен по сравнению с другими, так как суппозитории получаются не точно одинаковой формы.

Для разделения суппозиторной массы и выкатывания шариков предложен также и специальный прибор, по устройству аналогичный пилюльному, но с более широкими и глубокими гнездами у резаков.

Если вес свечи в рецепте не указан, то каждую свечу готовят весом в 3,0 г.

Способ выливания суппозиториев. Этот способ состоит в плавлении основы, смешивании с расплавленной основой прописанных лекарственных веществ и выливании в специальные формы расплавленной полуостывшей массы.

Способом выливания можно приготовить свечи и шарики, в состав которых входят как жировые, так и водорастворимые основы.

Все не растворимые в основе твердые лекарственные вещества должны быть предварительно измельчены в мельчайший порошок, так как от этого существенно зависит точное их дозирование в суппозиториях.

В аптечных условиях плавление основы, и смешивание ее с лекарственными веществами производят в фарфоровой чашке на водяной бане. Сначала расплавляют одну основу, а затем примешивают к ней лекарственные вещества в виде раствора или тончайшего порошка. Массу следует нагревать осторожно, не допуская повышения температуры выше 38-40°. При перегревании массы увеличивается время, необходимое для ее дальнейшего застывания в форме, и ухудшается качество приготовляемых суппозиториев. Масло какао при его перегревании переходит в менее стабильную форму и полученные суппозитории приобретают повышенную хрупкость. В случае необходимости нагрева основы до более высокой температуры целесообразно нагревать не все количество основы, а только часть (70-80%),а остальное количество добавить в твердом виде к расплавленной массе после того, как ее температура понизится до 37-38°.

Термолабильные вещества также следует добавлять к полуостывшей основе, перед выливанием ее в форму.

Для предупреждения расслаивания и осаждения нерастворимых лекарственных веществ массу следует возможно чаще перемешивать и разливать не сразу, а полуостывшую, когда она примет более вязкую консистенцию.

Для выливания суппозиториев применяются специальные металлические формы, состоящие из двух частей плотно прилегающих одна к другой. На каждой части имеются углубления, представляющие половину свечи или шарика. Обе части скрепляются болтами. Формы, перед выливанием в них массы, для лучшего отделения готовых суппозиториев, смазывают очень тонким слоем мыльного спирта (при жирной основе) или вазелинового масла (при водорастворимых основах). Но при безупречно чистой и гладкой внутренней поверхности формы в их смазывании нет необходимости. При разливании массы она может застывать у носика фарфоровой чашки, из которой производят розлив. В этом случае носик чашки следует слегка нагреть. Наполнение формы массой должно быть постепенным, иначе суппозитории получаются неоднородными и хрупкими. Наполненную форму для удаления из нее пузырьков воздуха слегка встряхивают. Для ускорения застывания массы форму после ее наполнения иногда подвергают искусственному охлаждению. Но такое охлаждение также должно быть постепенным. При сильном охлаждении качество суппозиториев ухудшается. Разливать массу в предварительно охлажденную форму, как это рекомендуется в некоторых руководствах, не следует. Масса, налитая в охлажденную форму, застывает неравномерно и происходит приклеивание суппозиториев к поверхности гнезд, что затрудняет последующее их удаление из формы. При способе выливания вес получаемых суппозиториев зависит от величины углублений формы и от удельных весов основы и входящих в состав суппозиториев лекарственных веществ. Каждая форма имеет гнезда определенного и одинакового объема. Зная вес свечи или шарика, получаемых из каждой формы, рассчитывают вес массы так, чтобы количество основы вместе с лекарственным веществом было равно весу получаемой с помощью этой формы свечи или шарика. Удельный вес жировой основы условно принимают за 0,95; желатиноглицериновой – 1,15 и мыльно-глицериновой – 1,2. При расчетах пользуются так называемыми коэффициентами замещения.

Коэффициентами замещения называется количество лекарственного вещества, которое замещает 1 весовую часть жировой основы (т. е. занимает тот же объем, что и 1 весовая часть жировой основы с условным удельным весом 0,95). Можно пользоваться также обратным коэффициентом замещения. Он представляет собой количество жировой основы с условным удельным весом 0,95, которое замещает по объему 1,0 лекарственного вещества. Заместительные и обратно-заместительные коэффициенты для твердых лекарственных веществ, прописываемых в форме суппозиториев, приводятся в фармацевтических справочниках.

Способ прессования пригоден только для масс, обладающих достаточной пластичностью. Массы с водорастворимыми основами вследствие их высокой упругости не поддаются прессованию. Прессование свечей производят с помощью специальных прессов разной конструкции, которые бывают недозирующие и с автоматическим дозированием. При прессовании на недозирующем прессе приготовленную массу для свечей предварительно развешивают на отдельные дозы. При этом способе также следует учитывать, что вес приготовленных свечей зависит от удельного веса основы и входящих в нее действующих веществ. Способ прессования применяют главным образом на фармацевтических заводах при массовом изготовлении свечей.

Полые свечи – это ректальные суппозитории, имеющие полость внутри, предназначенную для заполнения лекарственными веществами, не смешивающимися с основой. Изготовляли их прессованием на фармацевтических заводах, а в аптеках только наполняли лекарственными веществами и закрывали отверстие пробкой из той же основы. В настоящее время полые свечи не применяют вследствие их нерациональности. Лекарственные вещества, содержащиеся в полых свечах, попадают на слизистую в высоких концентрациях, что может явиться причиной раздражающего действия.