Альфа-адреноблокаторы

Гипотензивный эффект связан с дилатацией емкостных и резистивных сосудов, вследствие блокады постсинаптических альфа-адренорецепторов в гладкомышечных клетках сосудов (доксазозин, празозин, теразозин).

Эффективность использования в качестве монотерапии низкая (уровень убедительности доказательств В). Обычно альфа-адреноблокаторы назначаются при тяжелых, устойчивых к многокомпонентной терапии формах артериальной гипертонии в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами кальция.

Показано преимущество применения альфа-адреноблокаторов у пациентов с артериальной гипертонией в сочетании с аденомой предстательной железы, метаболическим синдромом по сравнению с тиазидовыми диуретиками, бета-адреноблокаторами (уровень убедительности доказательств В). Учитывая возможное развитие ортостатической гипотонии, назначают обычно на ночь, и увеличение доз проводят медленно.

Агонисты центральных альфа2-адренорецепторов и селективные агонисты имидазолиновых рецепторов

Используют в качестве препаратов для комбинированной терапии артериальной гипертонии. В настоящее время неселективные агонисты используются редко, чаще используют селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, которые имеют меньшее число и выраженность побочных эффектов – сухость во рту, сонливость, астения, повышенная утомляемость.

Метилдопа, клонидин стимулируют альфа2-адренорецепторы в вазомоторном центре продолговатого мозга, снижая его активность, уменьшают также импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы. Оказывают гипотензивный эффект за счет снижения общего периферического сопротивления. Влияние этих препаратов на сердечный выброс различное: снижается при приеме гуанфасцина и не меняется при приеме метилдопы. Клонидин является препаратом, оказывающим действие не только на α₂-адренорецепторы, но и имидазолиновые рецепторы. Не рекомендован для длительного лечения артериальной гипертонии (уровень убедительности доказательств D).

При резком прекращении приема препаратов этой группы характерно развитие синдрома отмены (резкое повышение артериального давления и частоты пульса). Клонидин рекомендуется преимущественно для купирования гипертонических кризов.

Моксонидин, рилменидин являются препаратами селективно влияющими на имидазолиновые рецепторы (I₁) мозговых и периферических вазомоторных структур, ингибируют симпатомиметическую активность и снижают реабсорбцию натрия и жидкости в проксимальных канальцах почек, оказывают гипотензивный эффект за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Имеют благоприятный метаболический профиль. В связи с отсутствием влияния на α₂-адренорецепторы в меньшей степени. Чем клонидин вызывают сухость во рту, сонливость.