Макролиды и близкие к ним антибиотики

Макролиды нарушают конечный этап синтеза белка на рибосомах бактерий. На большую часть чувствительных микроорганизмов действуют бактериостатически. Хорошо проникают в клетки организма, зараженные бактериями. Эффективны в отношении ряда внутриклеточных возбудителей инфекций (хламидии, микоплазмы, легионеллы и др.). Действуют на стафилококки, стрептококки, гемофильную палочку.

Рокситромицин (Рулид^*) и кларитромицин назначают внутрь 2 раза в сутки, азитромицин (Сумамед^*) - 1 раз, а эритромицин - 4 раза в сутки.

Побочные эффекты макролидов: тошнота, нарушения слуха, функций печени, аллергические реакции.

Линкозамиды

Линкозамиды сходны по механизму действия с макролидами. Эффективны в отношении стафилококков, стрептококков, пневмококков, а также бактероидов. Хорошо проникают в костную ткань.

Клиндамицин назначают внутрь 4 раза в сутки при инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, костной ткани, органов брюшной полости, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Линкомицин менее активен и чаще вызывает побочные эффекты.

Побочные эффекты линкозамидов: нарушения функций печени, кожные высыпания; возможен псевдомембранозный колит, связанный с подавлением нормальной микрофлоры кишечника.

 

Синтетические противобактериальные средства

Выделяют:

1) средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты;

2) фторхинолоны;

3) производные нитроимидазола;

4) производные 8-аминохинолина;

5) нитрофураны;

6) производные хиноксалина.

28.2.1. Средства, нарушающие обмен фолиевой кислоты

К средствам, нарушающим обмен фолиевой кислоты, относят:

• сульфаниламиды;

• производные диаминопиримидина;

• ко-тримоксазол.

В отличие от человека, который получает фолиевую кислоту с пищей, микроорганизмы синтезируют фолиевую кислоту, необходимую для образования пуринов, пиримидинов и синтеза дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) и РНК (см. рис. 27).

Рис. 27. Обмен фолиевой кислоты (схема)

Сульфаниламиды

Сульфаниламиды сходны по строению с парааминобензойной кислотой, которая входит в состав фолиевой кислоты. Конкурируя с парааминобензойной кислотой, сульфаниламиды ингибируют дигидроптероатсинтетазу и таким образом нарушают обмен фолиевой кислоты.

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие. Эффективны в отношении стрептококков, пневмококков, гемофильной палочки, хламидий, нокардий.

В меньшей степени к сульфаниламидам чувствительны гонококки, менингококки, кишечная палочка, бруцеллы, холерный вибрион; устойчивы многие штаммы шигелл, стафилококков.

Сульфаниламиды действуют на токсоплазмы и плазмодии малярии.

Применяют сульфаниламиды при токсоплазмозе, нокардиозе, конъюнктивитах, реже при острых инфекциях мочевыводящих путей, кишечника, бронхов.

Сульфадиазин (Сульфазин^♠), сульфаэтидол (Этазол^♠), сульфадимидин (Сульфадимезин^♠) назначают внутрь 4-6 раз в сутки, сульфадиметоксин - 1 раз в сутки, сульфален - 1 раз в неделю.

Сульфацетамид (Сульфацил-натрий^*) применяют в растворе в виде глазных капель при конъюнктивитах, блефаритах 4-6 раз в день.

Сульфакарбамид (Уросульфан^♠) в значительной части выделяется в неизмененном виде почками. Назначают внутрь при острых инфекциях мочевыводящих путей 3-4 раза в день.

Фталилсульфатиазол (Фталазол^♠) и сульфагуанидин (Сульгин^♠) плохо всасываются в ЖКТ. Назначают внутрь при кишечных инфекциях 4-6 раз в сутки.

Побочные эффекты сульфаниламидов: тошнота, рвота, кристаллурия, нарушения системы крови, функций печени, периферические невриты, аллергические реакции.