Противопоказания.
Меры предупреждения побочных эффектов.
Побочные эффекты.
Классификация ПОС.
Лечение рака.
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА (ПРОТИВОБЛАСТОМНЫЕ СРЕДСТВА, ЦИТОСТАТИКИ).
ЛС, применяемые при злокачественных новообразованиях, в т.ч. при заболеваниях крови – гемобластозах.
- Лекарственная терапия (химиотерапия);
- лучевая терапия;
- хирургическое лечение.
Требования к противоопухолевым средствам (ПОС):
- высокая противоопухолевая активность;
- высокая избирательность действия в отношении опухолевых клеток;
- отсутствие общетоксического действия на организм онкобольного;
- отсутствие мутагенного, тератогенного и иммунодепрессивного действия.
- высокая органоспецифичность;
- не должны вызывать привыкание к ним опухолевых клеток.
1. Алкилирующие средства:
· производные хлорэтиламина:
- допан;
- сарколизин;
- циклофосфан;
- хлорбутин;
- лофенал.
· производные этиленимина:
- тиофосфамид;
- гексафосфамид;
- бензотеф.
· производные метансульфоновой кислоты:
- миелосан;
- миелобромол.
2. Антиметаболиты:
· антогонисты фолиевой кислоты:
- метотрексат.
· антагонисты пуринов:
- меркаптопурин.
· антагонисты пиримидина:
- фторурацил;
- фторафур.
3. Противоопухолевые антибиотики:
- брунеомицин;
- рубомицина гидрохлорид;
- актиномицин Д (докогенамицин).
4. Средства растительного происхождения:
- винкристин;
- винбластин (розевин);
- колхамин;
- подофиллин.
5. Ферментные противоопухолевые средства:
- L-аспарагиназа.
6. Гармонные противоопухолевые средства:
- фосфэстрол;
- депостат (примостат);
- андрогены (при раке молочной железы);
- эстрогены (при раке простаты);
- пролотестон.
- Угнетение кроветворной функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения);
- нарушение функции половых желез (аменорея, снижение половой потенции, стерильность);
- диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия);
- иммунодепрессия, мутагенное, тератогенное действие;
- аллопеция (выпадение волос).
- Снизить дозу;
- отменить препарат;
- провести обменное переливание крови;
- назначит стимуляторы кроветворения;
- витамины, иммуностимуляторы.
- Острые инфекционные заболевания;
- угнетение функции печени и почек;
- угнетение кроветворения;
- беременность.
Механизм действия состоит в реакции алкилирования, т.е. блокировании функционально-активных группы SH, NH2, COOH – что приводит к изменению свойств различных ферментативных свойств биосубстратов (аминокислоты, нуклеиновые кислоты, белки, липопротеиды и др.), снижения их функций и способности клеток опухоли к размножению.
Особенностью действия этих ПОС является:
- высокая токсичность для больных (гепатотоксичность)
- низкая специфичность противоопухолевого действия, что проявляется угнетением размножения клеток крови, ЖКТ, половых желез, иммунной системы.
Высокая токсичность, низкая специфичность – особенность действующих средств.
Производные хлорэтиламина.
Используются главным образом при гемобластозах (лимфолейкоз, хроническиймиелолейкоз, лимфогранулематоз, ретикулосаркоматоз).
Тиофосфамид обладает наименьшей таксичностью по сравнению с другими алкирирующими средствами. Применяется при истинных опухолях, такие как рак яичника, молочной железы, а также при гемобластозах.
Препараты метансульфоновой кислоты.
Отличаются сравнительно низкой токсичностью, хорошей переносимостью, назначаются только внутрь и только при хроническом миелолейкозе.