Действие гликозидов:
- увеличение силы сердечных сокращений→повышение кровоснабжения почек→снижение выработки ренина
Структура:
1. гликон (различные сахара) - не влияет на деятельность сердца, определяет кинетику преперата
2. агликон (стероидное ядро)
Полезные эффекты:
· положительный инотропный (повышение силы сердечных сокращений) без увеличения потребности миокарда в кислороде (не повышает энерготраты) - прямой эффект
· снижение ЧСС (отрицательный хронотропный) - непрямой эффект
Механизм инотропного эффекта:
Механизм хронотропного эффекта:
кардиокардиальный рефлекс (серденые гликозиды→нервные окончания→стимуляция vagus→повышение выделения АХ)
Отрицательные эффекты:
- Нельзя применять при брадикардии, т.к. препараты увеличивают интервал R-R.
- Отрицательный дромотропный эффект (угнетение проводимости в миокарде) - прямой эффект, на ЭКГ отмечается увеличение интервала PQ (возможна АВ блокада)
- В больших дозах повышение функции автоматизма – прямой эффект, обычные кардиомиоциты становятся способными генерировать импульс→экстрасистолия, эктопические очаги возбуждения
Сравнительная характеристика некоторых сердечных гликозидов:
|
|
Препараты | Всасывание из ЖКТ | Латентный период | Скорость развития максимального эффекта | Выведение | Материальная кумуляция | ||||
Вн. | В/в | Вн. | В/в | 24ч | t1/2 | полное | |||
Дигитоксин | 90-100% | 22ч | 0.5-1.5ч | 12ч | 4-12ч | 10% | 8-9дней | 2-3 недели | Max |
Дигоксин | 50-80% | 0.5-2ч | 5-30мин | 6-8ч | 1-5ч | 20-30% | 34-36 ч | 2-7 дней | +++ |
Строфантин | 2-5% | - | 5-10 мин | - | 30-90 мин | 90% | 8ч | 1-3 дня | + |
Побочные эффекты:
Кардиальные: | Внекардиальные: |
· экстрасистолия · АВ блокады · брадикардия | · тошнота, рвота, понос · проникают через ГЭБ, что вызывает психотические реакции · нарушение зрения (снижение остроты, нарушение восприятия спектра, лекарственный дальтонизм, снижение полей зрения) |
Для снижения экстрасистолии при применении сердечных гликозидов используют:
- β-АБ
- ЭДТА-Na (связывает Ca2+)
- антиаритмические лекарственные вещества (лидокаин – стабилизация Na-каналов, дифенин, соли K+)
- антипсихотические средства снижение психотических реакций
Сердечные гликозиды применяются при:
- острой и хронической сердечной недостаточности
- предсердной тахикардии
Лекция 18.