Слабительные средства

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, SO42-). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника. Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами.

Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтиленгликоля (форлакс). Эти соединения, с высокой молекулярной массой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные количества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию.

На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре.

Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, а также задерживая всасывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перистальтику. Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Эти препараты действуют в толстом кишечнике и применяются при хроническом запоре.

При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют холиноблокирующие вещества - м-холиноблокаторы (группа атропина) и ганглиоблокаторы (пирилен, бензогексоний), а также спазмолитики миотропного действия (папаверина гидрохлорид, но-шпа). Угнетение моторики кишечника наблюдается также при введении адреномиметиков. Принцип действия лоперамида заключается в том, что, воздействуя на опиоидные μ-рецепторы кишечника, он угнетает его перистальтику. Аналогичным угнетающим эффектом на моторику кишечника обладают препараты опия. Как известно, моторика кишечника усиливается при повышении тонуса холинергических нервов. В связи с этим при гипотонии и атонии кишечника рекомендуют препараты с холиномиметической активностью (ацеклидин, бетанехол, прозерин). Кроме того, эффективны агонисты серотониновых 5-НТ4-рецепторов (цизаприд), агонисты мотилиновых рецепторов (эритромицин, олеандомицин), а также миотропные препараты (вазопрессин).

М-холиноблокаторы блокируют периферические м-холинорецепторы мембран эффекторных клеток, устраняют стимулирующее влияние холинергических нервов на гладкомышечные органы.

 

МАТОЧНЫЕ СРЕДСТВА.

-Гормоны и препараты задней доли гипофиза (Окситоцин, Питуитрин)

-Препараты простагландинов (Динопрост и Динопростон)

 

Под влиянием окситоцина амплитуда и частота сокращений миометрия увеличиваются. Одновременно возрастает и тонус миометрия, особенно при назначении окситоцина в больших дозах. Динопрост обладает выраженным стимулирующим влиянием на миометрий. Он вызывает ритмические сокращения и повышение тонуса беременной и небеременной матки наряду с расширением шейки матки. Динопростон также вызывает выраженное повышение ритмических сокращений миометрия беременной матки и нарастание ее тонуса.

Ослабляющие сократительную активность (токолитические средства)

-Вещества, стимулирующие преимущественно β2 –адренорецепторы(Фенотерол, Сальбутамол

-Средства для наркоза (Натрия оксибутират)

- Разные средства(Магния сульфат)

Их назначают главным образом для задержки преждевременно наступающих родов. Для ослабления чрезмерно сильных родовых схваток иногда применяют отдельные средства для наркоза, например натрия оксибутират.

Для обезболивания и при спазме-атропина сульфат, динопрост, динопростон, Промедол, Фентанил, Трамадол, Буторфанол, Налбуфин, Кетамин.

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия:

-Препараты растительного происхождения (алкалоиды и препараты спорыньи) Эргометрина малеат, Экстракт спорыньи густой, Эрготамина гидротартрат, Эрготал

-Синтетические средства (Котарнина хлорид)

Средства, повышающие преимущественно тонус миометрия, используют главным образом для остановки маточных кровотечений. Принцип их действия заключается в стойком повышении тонуса миометрия и вследствие этого механическом сжатии мелких сосудов.

Побочные эффекты: тошноту, рвоту, диарею, головную боль.

Противопоказаниями к применению спорыньи являются стенокардия и сужение периферических сосудов, глаукома, нарушения функции печени и почек, септические состояния, поздние стадии атеросклероза и гипертонической болезни, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта.

 

 

АНТИКОАГУЛЯНТЫ.

 

1. Антикоагулянты прямого действия (вещества, влияющие на факторы свертывания непосредственно в крови) Гепарин, Фраксипарин, Эноксапарин, Лепирудин

2. Антикоагулянты непрямого действия (вещества, угнетающие синтез факторов свертывания крови - протромбина и др. - в печени) Неодикумарин, Синкумар, Варфарин, Фенилин

Гепарин расценивается как кофактор антитромбина III. В плазме крови он активирует последний (и, очевидно, антитромбин II), ускоряя его противосвертывающее действие. При этом нейтрализуется ряд факторов, активирующих свертывание крови. Нарушается переход протромбина в тромбин. Кроме того, ингибируется тромбин (IIа). Поскольку гепарин относится к антикоагулянтам прямого действия, он активен не только в условиях целостного организма, но и in vitro. В больших дозах гепарин тормозит агрегацию тромбоцитов. Помимо основного противосвертывающего действия, у гепарина отмечена способность понижать содержание в крови липидов. Дозируют гепарин в единицах действия - ЕД (1 мг = 130 ЕД). Об эффективности препарата судят по свертываемости крови. 

В отличие от гепарина его низкомолекулярные аналоги не оказывают ингибирующего влияния на тромбин. В связи с тем, что эти препараты мало связываются с белками плазмы, их биодоступность выше, чем у гепарина. Выводятся они из организма медленно. Действуют более продолжительно, чем гепарин. Действие гирудина короче, чем гепарина.