(средства для устранения и предупреждения климактерических нарушений у женщин)
Менопауза обычно наступает в 49-50 лет и характеризуется постепенным угасанием детородной функции. Женщины, у которых менструальная функция не прекратилась в 52—53 года, составляют группу повышенного риска возникновения опухолевых заболеваний половых органов.
Выделяют два варианта течения постменопаузного периода: физиологический и патологический.
В других случаях необходима специфическая заместительная гормональная терапия, ослабляющая проявления патологического течения постменопаузного периода (климактерических нарушений) - вазомоторные («приливы» и ночная потливость), психические (депрессия, неврозы, бессонница), ожирение, атеросклероз, артрозы и остеопороз.
В предменопаузном периоде возможно проведение терапии гестагенами (от 6 до 18 мес) до постепенного прекращения менструалоподобных кровотечений. После наступления менопаузы применяются эстрогены (в дозах, в десятки раз выше, чем дозы эстрогенов в пероральных контрацептивах) или их комбинации с гестагенами, андрогенами, антиандрогенами, а также гонадомиметики с эстро-генной, гестагенной и слабой андрогенной активностью.
|
|
а) Эстроген-гестагенные препараты:
Климонорм, клиогест, дивина;
б) Эстроген-андрогенные препараты:
Гинодиан-депо;
в) Эстроген-антиандрогенные препараты:
Климен;
г) Гонадомиметики с эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью:
Тиболон (Ливиал).
Однако, если эстрогенотерапия продолжается более 2-3 лет (например, для профилактики остеопороза), она является фактором риска развития рака эндометрия и молочных желез.
Климонорм - драже желтого цвета, содержат эстрадиола валериата 2 мг; драже коричневого цвета — эстрадиола валериата 2 мг и левоноргестре-ла 0,15 мг; в упаковке с календарной шкалой по 21 шт. (9 желтых и 12 коричневых драже).
Применяется при менопаузе (нормальной, преждевременной, хирургически обусловленной), при климактерическом синдроме (психических и вегетативных симптомах), для профилактики постменопаузного остеопороза. Противопоказания: тяжелые нарушения функции и опухоли печени, тромбоэмболические процессы, гормонозависимые опухоли матки и молочных желез, сахарный диабет (тяжелая форма).
Побочные действия: головная боль, тошнота, отеки, болезненность молочных желез, изменение либидо, зуд, маточные кровотечения (через 3—6 циклов приема). Требуется отмена препарата при сильных болях в ногах (возможный тромбоз глубоких вен), колющих болях при дыхании или кашле, внезапных нарушениях чувствительности, зрения и слуха, повышенном артериальном давлении, желтухе, кожном зуде.
|
|
Гинодиан-Депо — масляный раствор в шприц-ампулах по 1 мл для внутримышечного введения, содержит эстрадиола валерат (4 мг) и прастерона энан-тат (200 мг).
Применяется 1 раз в 4 нед при климактерических расстройствах, симптомах эстрогенной недостаточности, для профилактики остеопороза и инволюции кожи в постменопаузе.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени и склонности к тромбоэмболии. Побочные действия: чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела, депрессивные состояния, появление пятен коричневого цвета на лице.
98. Препараты мужских половых гормонов и антиандрогенные средства. Средства, обладающие анаболической активностью. Классификация. Фармакологическая характеристика препаратов.
Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимулируют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в период полового созревания - развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового влечения, психофизиологические особенности мужчин также определяются андрогенами.
Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.
Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая содержание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентрацию липопротеинов низкой плотности.
Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличивают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритро-поэтинов.
Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в крови эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.
Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, что ведет к торможению синтеза антител.
Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тестостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвижность сперматозоидов.
В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном количество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.
В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона - пропионат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.
Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуациями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.
Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остеопороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание роста; у женщин - рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактерического периода.
Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.
Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирилизации), атрофия молочных желез.
Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчики — до начала полового созревания).